Sulfamida
Las sulfamidas se emplean como antibióticos, antiparasitarios y coccidiostáticos en el tratamiento de enfermedades infecciosas.Las sulfonamidas fueron los primeros medicamentos eficaces empleados para el tratamiento sistémico de infecciones bacterianas en el ser humano.[3] El Prontosil es un colorante azoico que contiene un grupo sulfonamídico,[4] descubierto por un equipo bajo la dirección general del ejecutivo de Farben, Heinrich Hoerlein, sintetizado por el químico de Bayer Josef Klarer y probado bajo la dirección del médico/investigador Gerhard Domagk.El Prontosil fue el primer medicamento descubierto que efectivamente podría tratar una amplia gama de infecciones bacterianas en el interior del cuerpo.Sin embargo, no tuvo efecto en absoluto in vitro, ejerciendo su acción antibacteriana solo en animales vivos.Se descubrió luego por un equipo de investigadores franceses, liderados por Ernest Fourneau, en el Instituto Pasteur que el fármaco se metaboliza en dos porciones dentro del cuerpo, liberando del tinte que era la parte inactiva, un compuesto más pequeño, incoloro y activo llamado sulfanilamida.El compuesto sulfanilamida es más activo en la forma protonada, que en el caso del ácido funciona mejor en un entorno alcalino.Esta es una situación muy dolorosa para los pacientes, por lo que se les indica tomar el medicamento con abundante cantidad de agua.[6] Las sulfamidas actúan como análogos estructurales del PABA, inhibiendo competitivamente a la enzima dihidropteroato sintasa.Aunque las sulfas por sí solas son bacteriostáticas, combinadas con diaminopirimidinas, como la trimetoprima, se convierten en un bactericida, comparable a los antibióticos de amplio espectro.[5] Mala absorción por vía oral, se distribuye uniformemente, con distinta capacidad de unión a proteínas.Las reacciones adversas más frecuentes son fiebre, sarpullido, dermatitis, fotosensibilidad, picazón, náusea, vómito y diarrea.Es contraindicada en mujeres embarazadas y niños menores de 6 años, ya que produce litiasis renal, hepatitis, anemia hemólitica, Cristaluria: puede producir insuficiencia renal aguda; puede desplazar a la bilirrubina de su unión a proteínas, que se pueden depositar en el sistema nervioso central y dar lesiones graves.