Los receptores opioides son receptores celulares para neurotransmisores presentes en el sistema nervioso de los grandes mamíferos, a los que se unen los opioides (ya sean estos de procedencia endógena o exógena).
En 1973 se descubrió su existencia y se denominaron, de forma genérica, receptores opioides de la mano de Candace B. Pert Los opioides, ya sea endógenos (producidos por el propio organismo) o exógenos (administrados externamente), se unen de forma específica y reversible a estos receptores, y producen de este modo sus acciones biológicas.
Los receptores opioides se encuentran localizados predominantemente en el sistema nervioso (en el encéfalo, especialmente en el área tegmental ventral, y a lo largo de la médula espinal y en la periferia).
Todos ellos presentan una gran similitud estrucural, son receptores de membrana de tipo metabotrópico acoplados a proteínas G, aunque poseen diferentes ligandos y producen, en consecuencia, algunas acciones similares y otras diferentes.
Liberan dopamina en el núcleo accumbens, un fenómeno común de todas las sustancias adictivas, principalmente mediante la inhibición de las interneuronas del área tegmental ventral.