El lormetazepam es una benzodiazepina de acción corta.

Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico.

Posee actividad hipnótica, ansiolítica, anticonvulsiva, sedante, amnésica y relajante muscular.

[cita requerida] Se emplea para el tratamiento de corta duración del insomnio de moderado a severo, y para inducir el sueño en periodos pre y postoperatorios.

[cita requerida] Como toda benzodiacepina puede aparecer diversos efectos secundarios: Lormetazepam contiene un estereocentro y consta de dos enantiómeros, siendo un racemato, es decir, una mezcla equimolar de ambos enantiómeros ( R ) - y ( S ) - forma:[1]​