[1]​[2]​ Ibritumomab se usa para tratar el linfoma no Hodgkin (LNH) de células B en recaída o refractario, de bajo grado o transformado, un trastorno linfoproliferativo, y el LNH folicular no tratado previamente en pacientes adultos que logran una respuesta parcial o completa a la quimioterapia de primera línea.

A continuación, puede administrarse ibritumomab tiuxetan marcado con indio-111 (el 111In sustituye al componente 90Y) para poder obtener imágenes de la distribución del fármaco en una cámara gamma, antes de administrar el tratamiento propiamente dicho.

[5]​ El anticuerpo se une al antígeno CD20 que se encuentra en la superficie de las células B normales y malignas (pero no a los precursores de las células B), lo que permite que la radiación del isótopo adherido (principalmente emisión beta ) lo mate a él y a algunas células cercanas.

Además, el propio anticuerpo puede desencadenar la muerte celular a través de la citotoxicidad mediada por anticuerpos (ADCC), la citotoxicidad dependiente del complemento (CDC) y la apoptosis.

En conjunto, estas acciones eliminan los linfocitos B del organismo, permitiendo que se desarrolle una nueva población de linfocitos B sanos a partir de las células madre linfoides.