Fue sintetizada por primera vez por Alexander Shulgin en 1964[2]​ y sus acciones farmacológicas descritas en su libro PiHKAL: A Chemical Love Story.

Químicamente, la dimetoxianfetamina no sólo se relaciona con la mescalina, sino también con la anfetamina, y un experimento con dosis bajas de dimetoxianfetamina encontró que el fármaco tuvo un efecto estimulante típico al mejorar el rendimiento en tareas simples de aprendizaje.

A medida que la dosis aumenta, también lo hacen la intensidad y duración de los efectos.

[4]​ Un experimento documentó sensaciones físicas que incluyen calor, hormigueo, mareos, náuseas, temblores, taquicardia, alteración del movimiento, tos, sudoración y falta de hambre.

Se supone que los efectos de una sola dosis puede durar tres días, pero en un grupo de 25 voluntarios que tomaron dosis sustanciales, sólo 2 personas experimentaron efectos que duraron más allá del día del experimento, y ninguno tuvo ningún efecto en el segundo día.