Actúa inhibiendo la enzima (1→3)-β-D-glucano sintetasa y así perturbando la integridad de la pared celular del hongo.

[1]​ Caspofungina ha sido eficaz en tratar infecciones fúngicas por las especies de Aspergillus y Candida.

Los siguientes datos representan la concentración inhibitoria mínima (CMI) para unos organismos médicamente significativos.

Tratamiento de combinación es sólo indicado si el beneficio potencial para el paciente sobrepasa el riesgo.

En unos cuantos pacientes se han reportado infecciones causadas por Candida albicans, con sensibilidad reducida a caspofungina.

El fármaco se puede encontrar en la leche de ratas lactantes, pero no es sabido si esto ocurre en humanos.

[7]​ Comparado a anfotericina B, la caspofungina parece para tener una incidencia relativamente baja de efectos adversos.

Si ninguna respuesta está vista o si inducers de caspofungin clearance (ve encima) es coadministered la dosis diaria puede ser aumentada a 70 mg.