El equilibrio alterado entre la producción y reabsorción del humor acuoso es el principal factor implicado en la hipertensión ocular y el glaucoma, enfermedad que puede conducir a la pérdida de visión permanente si no se trata.

Aunque pasa a la sangre, su concentración en plasma es muy baja y prácticamente resulta indetectable.

La administración por vía oral es factible teóricamente, pero no se emplea debido a la absorción irregular y al mayor número de efectos secundarios.

La brinzolamida puede utilizarse como agente único o asociada a otros fármacos como el timolol que disminuye también la hipertensión ocular, pero mediante un mecanismo de acción diferente.

Existen preparados comerciales en los que están mezclados ambos fármacos a dosis fijas.