Lleva el trayecto vehicular en ambas direcciones para comunicar así a la parte centro de la ciudad con las zonas cercanas al Bosque de Chapultepec, Tacubaya y Polanco Desemboca en la parte poniente en la avenida Pedro Antonio de los Santos para incorporarse con el Circuito Interior en su tramo Avenida José Vasconcelos y la Avenida Constituyentes, continuando en esta última el flujo hacia las zonas de Tacubaya y la zona financiera de Santa Fe.

Esta obra fue mejorada durante la colonia y tiempo después, al caer en desuso, el antiguo trazado sirvió entonces para levantar un moderno bulevar entre las nacientes colonias del porfiriato.

El nombre asignado a esta avenida proviene de la lengua náhuatl Chapultepec, que en dicho idioma significa "cerro de chapulines" (grillos o saltamontes).

Con el crecimiento de la ciudad terminada la Revolución mexicana y en pleno siglo XX, se tomó la decisión de ampliar la avenida, para lo cual se derriba parte del antiguo acueducto colonial.

El proyecto original contemplaba un segundo piso para peatones, un centro comercial, otras tiendas, restaurantes, y servicios, así como espacios culturales.