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Receptor nicotínico alfa-4 beta-2

El receptor nicotínico alfa-4 beta-2 , también conocido como receptor α4β2 , es un tipo de receptor nicotínico de acetilcolina implicado en el aprendizaje, [1] que consta de subunidades α4 y β2 . [2] Está ubicado en el cerebro , donde la activación produce excitación postsináptica y presináptica , [2] principalmente por el aumento de la permeabilidad al Na + y K + .

La estimulación de este subtipo de receptor también está asociada con la secreción de la hormona del crecimiento . Las personas con la mutación inactiva CHRNA4 Ser248Phe son, en promedio, 10 cm (4 pulgadas) más bajas que el promedio y están predispuestas a la obesidad . [3] Una revisión de 2015 señaló que la estimulación del receptor nicotínico α4β2 en el cerebro es responsable de ciertas mejoras en el rendimiento atencional; [4] entre los subtipos de receptores nicotínicos, la nicotina tiene la mayor afinidad de unión en el receptor α4β2 (k i = 1  nM ), que también es el objetivo biológico primario que media las propiedades adictivas de la nicotina . [5]

Los receptores existen en dos estequiometrías:

Estructura

El receptor α4β2 se ensambla en dos formas estequiométricas distintas. Una estequiometría contiene tres subunidades α4 y dos β2 [ (α4) 3 (β2) 2 ], mientras que la otra estequiometría contiene dos α4 y tres β2 [ (α4) 2 (β2 ) 3 ]. La estructura de rayos X del receptor (α4) 2 (β2) 3 se conoce desde 2016 [6] y revela un ordenamiento circular α–β–β–α–β de las subunidades.

Ligandos

Fuente: [7]

Agonistas

PAM

Antagonistas

NAM

Véase también

Referencias

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