Compuesto químico
La altiniclina ( SIB-1508Y , SIB-1765F ) es un fármaco que actúa como agonista de los receptores nicotínicos neuronales de acetilcolina con alta selectividad para el subtipo α4β2 . [1] [2] Estimula la liberación de dopamina y acetilcolina en el cerebro tanto en modelos de roedores como de primates, [3] y ha progresado hasta los ensayos clínicos de fase II para la enfermedad de Parkinson , [4] donde "no se demostraron efectos antiparkinsonianos o de mejora cognitiva", aunque su estado actual no está claro.
Referencias
- ^ Cosford ND, Bleicher L, Vernier JM, Chavez-Noriega L, Rao TS, Siegel RS, et al. (marzo de 2000). "Receptores humanos recombinantes y ensayos funcionales en el descubrimiento de la altiniclina (SIB-1508Y), un nuevo agonista del canal iónico dependiente de la acetilcolina (nAChR)". Pharmaceutica Acta Helvetiae . 74 (2–3): 125–30. doi :10.1016/S0031-6865(99)00024-2. PMID 10812948.
- ^ Wagner FF, Comins DL (octubre de 2006). "Síntesis expeditiva en cinco pasos de SIB-1508Y a partir de nicotina natural". The Journal of Organic Chemistry . 71 (22): 8673–5. doi :10.1021/jo0616052. PMID 17064057.
- ^ Rao TS, Adams PB, Correa LD, Santori EM, Sacaan AI, Reid RT, Cosford ND (octubre de 2008). "Caracterización farmacológica de (S)-(2)-5-etinil-3-(1-metil-2-pirrolidinil)piridina HCl (SIB-1508Y, Altinicline), un nuevo agonista del receptor nicotínico de acetilcolina". Brain Research . 1234 : 16–24. doi :10.1016/j.brainres.2008.07.063. PMID 18692487. S2CID 23547813.
- ^ The Parkinson Study Group (febrero de 2006). "Estudio aleatorizado y controlado con placebo del agonista nicotínico SIB-1508Y en la enfermedad de Parkinson". Neurología . 66 (3): 408–10. doi :10.1212/01.wnl.0000196466.99381.5c. PMID 16476941. S2CID 31720763.
