La pramocaína ( INN y BAN , también conocida como pramoxina o pramoxina HCl ) es un anestésico tópico descubierto en Abbott Laboratories en 1953 [1] y utilizado como antipruriginoso . Durante la investigación y el desarrollo, el clorhidrato de pramocaína se destacó entre una serie de éteres de alcoxi aril alcamina como un agente anestésico local tópico especialmente bueno. [1] El estudio farmacológico reveló que es potente y de baja toxicidad aguda y subaguda, bien tolerado por la mayoría de las membranas mucosas y de bajo índice de sensibilización en humanos. [1] Al igual que otros anestésicos locales , la pramocaína disminuye la permeabilidad de las membranas neuronales a los iones de sodio, bloqueando tanto el inicio como la conducción de los impulsos nerviosos. De este modo se inhibe la despolarización y repolarización de las membranas neurales excitables, lo que provoca entumecimiento.
Los anestésicos tópicos se utilizan para aliviar el dolor y la picazón causados por afecciones como quemaduras solares u otras quemaduras menores, picaduras o picaduras de insectos, hiedra venenosa , roble venenoso , zumaque venenoso y cortes y rasguños menores. [2] Las populares cremas para la picazón Gold Bond y algunas formas de loción de calamina usan clorhidrato de pramocaína para adormecer la piel sensible, al igual que la variante para aliviar el dolor de Neosporin y algunas formulaciones de Sarna. La forma de sal clorhidrato de pramocaína es soluble en agua.
La pramocaína es un componente común de las preparaciones para hemorroides de venta libre .
La pramocaína también se incluye en algunos antibióticos tópicos como Neosporin Plus Pain Relief, que se usa para tratar o prevenir infecciones debido a sus efectos para aliviar el dolor. Sin embargo, no existe ningún efecto antibiótico adicional en comparación con los antibióticos sin pramocaína. [3]
La formación de éter entre hidroquinona ( 1 ) y 1-bromobutano ( 2 ) da 4-butoxifenol [122-94-1] ( 3 ). La alquilación con 4-(3-cloropropil)morfolina [57616-74-7] ( 4 ) da pramocaína ( 5 ).