La icaridina , también conocida como picaridina , es un repelente de insectos que se puede utilizar directamente sobre la piel o la ropa. [1] Tiene una amplia eficacia contra varios artrópodos como mosquitos, garrapatas, jejenes, moscas y pulgas, y es casi incoloro e inodoro. Un estudio realizado en 2010 mostró que el aerosol y la crema de picaridina a la concentración del 20% proporcionaron 12 horas de protección contra las garrapatas. [2] A diferencia del DEET , la icaridina no disuelve plásticos, sintéticos o selladores, [3] es inodoro y no grasoso [4] y presenta un menor riesgo de toxicidad cuando se usa con protector solar, ya que puede reducir la absorción cutánea de ambos compuestos. [5]
El nombre picaridina fue propuesto como Denominación Común Internacional (DCI) a la Organización Mundial de la Salud (OMS), pero el nombre oficial que ha sido aprobado por la OMS es icaridina . La sustancia química forma parte de la familia de las piperidinas , [1] junto con muchos productos farmacéuticos y alcaloides como la piperina , que le da a la pimienta negra su sabor picante.
Entre los nombres comerciales se encuentran Bayrepel y Saltidin, entre otros. El compuesto fue desarrollado por la empresa química alemana Bayer en la década de 1980 [6] y recibió el nombre de Bayrepel . En 2005, Lanxess AG y su filial Saltigo GmbH se separaron de Bayer [7] y el producto pasó a llamarse Saltidin en 2008. [8]
La icaridina , que se comercializa en Europa (donde es el repelente de insectos más vendido) desde 1998 [9] , fue aprobada nuevamente por la Comisión Europea el 23 de julio de 2020 para su uso en productos repelentes. La aprobación entró en vigor el 1 de febrero de 2022 y tiene una validez de diez años [10] .
La icaridina y el DEET son los repelentes de insectos más eficaces que existen. Una revisión sistemática de 2018 no encontró diferencias de rendimiento consistentes entre la icaridina y el DEET en estudios de campo y concluyó que son repelentes de mosquitos igualmente preferidos, señalando que el DEET al 50 % ofrece una protección más prolongada, pero no está disponible en algunos países. [11]
Se ha informado que la icaridina es tan eficaz como el DEET en una concentración del 20% sin la irritación asociada al DEET. [12] [13] Según la OMS, la icaridina “demuestra excelentes propiedades repelentes comparables y a menudo superiores a las del DEET estándar”.
Los productos a base de icaridina han sido evaluados por Consumer Reports en 2016 como unos de los repelentes de insectos más eficaces cuando se utilizan en una concentración del 20%. [14] Consumer Reports informó anteriormente que la icaridina era eficaz (solución al 7%) [15] y el Ejército australiano (solución al 20%). [16] Las nuevas pruebas de Consumer Reports en 2006 dieron como resultado que una solución al 7% de icaridina ofrecía poca o ninguna protección contra los mosquitos Aedes ( vector del dengue ) y un tiempo de protección de aproximadamente 2,5 horas contra Culex (vector del virus del Nilo Occidental), mientras que una solución al 15% era buena durante aproximadamente una hora contra Aedes y 4,8 horas contra Culex . [17]
Los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades de los Estados Unidos recomiendan el uso de repelentes a base de icaridina, DEET, butilacetilaminopropionato de etilo (IR3535) o aceite de eucalipto de limón (que contiene p -mentano-3,8-diol , PMD) para una protección eficaz contra los mosquitos portadores del virus del Nilo Occidental , la encefalitis equina del este y otras enfermedades. [18]
La icaridina puede causar irritación ocular leve a moderada al contacto y es ligeramente tóxica si se ingiere. [19]
Un estudio de 2018 descubrió que un producto repelente comercial que contiene un 20 % de icaridina, en lo que los autores describieron como "dosis de exposición conservadoras", es altamente tóxico para las larvas de salamandras, un importante depredador de las larvas de mosquitos. [20] El estudio observó una alta mortalidad de larvas de salamandras que se produjo después de los cuatro días de exposición. Debido a que la prueba LC50 ampliamente utilizada para evaluar la toxicidad ambiental de una sustancia química se basa en la mortalidad dentro de los cuatro días, los autores sugirieron que la icaridina se consideraría incorrectamente como "segura" según el protocolo de prueba. [21] Sin embargo, la icaridina también fue no tóxica en una prueba de reproducción de 21 días en la pulga de agua Daphnia magna [22] y una prueba de etapa de vida temprana de 32 días en pez cebra. [23]
Dado que solo se conoce el contenido de icaridina del producto repelente probado, los efectos observados no se pueden atribuir fácilmente a la icaridina. Además, los efectos del producto repelente no mostraron una relación dosis-respuesta, es decir, no hubo un aumento de la magnitud o gravedad de los efectos observados (mortalidad, deformación de la cola), ni los efectos ocurrieron en puntos temporales anteriores. El estudio ha sido considerado inválido por la Agencia de Protección Ambiental danesa [24] [25] , que ha evaluado la icaridina antes de su aprobación según el Reglamento de productos biocidas de la UE. Las razones del rechazo fueron la prueba de una mezcla de composición no revelada, el uso de un organismo de prueba no estándar, la falta de verificación analítica de las concentraciones de prueba reales y el hecho de que la solución de prueba nunca se renovó durante los 25 días de duración del estudio.
En 2014, se sugirió un posible receptor de olores para icaridina (y DEET), CquiOR136•CquiOrco, para el mosquito Culex quinquefasciatus . [26]
Estudios recientes de cristales y soluciones mostraron que la icaridina se une a la proteína 1 de unión de olores de Anopheles gambiae (AgamOBP1). La estructura cristalina del complejo AgamOBP1•icaridina (PDB: 5EL2) reveló que la icaridina se une al sitio de unión de DEET en dos orientaciones distintas y también a un segundo sitio de unión (sitio de unión de sIC) ubicado en la región C-terminal de AgamOBP1. [27]
Las investigaciones sobre los mosquitos Anopheles coluzzii sugieren que la icaridina no activa fuertemente sus neuronas receptoras olfativas, sino que reduce la volatilidad de los odorantes con los que se mezcla. [28] Al reducir su volatilidad, la icaridina "enmascara" eficazmente los odorantes atractivos para los mosquitos en la piel, evitando que lleguen a los receptores olfativos hasta cierto punto. [28]
La icaridina contiene dos estereocentros : uno donde la cadena de hidroxietilo se une al anillo y otro donde el sec -butilo se une al oxígeno del carbamato . El material comercial contiene una mezcla de los cuatro estereoisómeros.
Entre los productos comerciales que contienen icaridina se incluyen Cutter Advanced, Muskol, Repeltec, [29] Skin So Soft Bug Guard Plus, Sawyer Picaridin Insect Repellent, Off! FamilyCare, Autan, Smidge, PiActive y MOK.O. [30]