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Oxendolona

La oxendolona , ​​que se vende bajo las marcas Prostetin y Roxenone , es un medicamento antiandrógeno y progestágeno que se utiliza en Japón para el tratamiento del agrandamiento de la próstata . [7] [8] [9] [10] [11] Sin embargo, este uso es controvertido debido a las preocupaciones sobre su eficacia clínica. [11] La oxendolona no es eficaz por vía oral y debe administrarse mediante inyección en el músculo . [5] [1] [2] [3] [4]

La oxendolona es un antiandrógeno y, por lo tanto, es un antagonista del receptor de andrógenos , el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona . [12] [13] [14] [15] [6] También es una progestina, o un progestágeno sintético , y por lo tanto es un agonista del receptor de progesterona , el objetivo biológico de los progestágenos como la progesterona . [12] [13] [14] [15] Debido a su actividad progestágena, la oxendolona tiene efectos antigonadotrópicos . [16] [17] La ​​oxendolona no tiene otra actividad hormonal importante...

La oxendolona se introdujo para uso médico en 1981. [8] Se utiliza únicamente en Japón. [8] [11]

Usos médicos

La oxendolona se utiliza en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (HPB) en Japón . [8] [11] Se ha utilizado en una dosis de 200 mg una vez cada 2 semanas mediante inyección intramuscular . [17] Aunque está aprobado para el tratamiento de la HPB en Japón, se han planteado inquietudes sobre su uso para esta afección debido a la poca eficacia observada en los ensayos clínicos . [11]

Efectos secundarios

Farmacología

Farmacodinamia

La oxendolona se une al receptor de andrógenos (K i = 320 nM) y al receptor de progesterona (K i = 20 nM) y actúa como un inhibidor débil pero clínicamente relevante de la 5α-reductasa ( IC 50Concentración inhibitoria máxima media en la descripción emergente= 1,4 μM). [12] [13] [14] [15] La afinidad de unión relativa de la oxendolona por el receptor de andrógenos es del 0,8 al 3,6% de la de la metribolona . [18] [19] La oxendolona no es un antagonista silencioso del receptor de andrógenos, sino que es predominantemente antagonista con una actividad agonista débil ; [13] por esta razón, se ha descrito como un modulador selectivo del receptor de andrógenos . [20] El medicamento tiene potentes efectos antigonadotrópicos a través de su actividad progestágena. [16] Se ha descubierto que suprime los niveles de hormona luteinizante y testosterona en un grado equivalente al alilestrenol y el acetato de clormadinona , que son dos progestinas que se utilizan de forma similar en dosis altas para tratar la HBP. [17]

Farmacocinética

La biodisponibilidad oral de la oxendolona en perros es extremadamente baja, 1% como máximo. [5] Debido a su baja biodisponibilidad oral, la oxendolona se administra por inyección intramuscular en humanos. [1] [2] [3] [4] Su vida media de eliminación por esta vía es de 5,0 a 6,6 días. [4]

Química

La oxendolona, ​​también conocida como 16β-etil-19-nortestosterona o 16β-etilestr-4-en-17β-ol-3-ona, es un esteroide sintético estrano y un derivado de la testosterona y la 19-nortestosterona (nandrolona). [7] [8]

El éster de acetato de oxendolona se conoce como TSAA-328, mientras que el éster de caproato de oxendolona se conoce como TSAA-330. [21] Nunca se comercializaron. [21]

Historia

La oxendolona se comercializa en Japón por Takeda desde 1981. [8]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Oxendolona es el nombre genérico del medicamento y su DCITooltip Nombre común internacional, USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos, y ENEDescripción emergente Nombre aceptado en japonés. [7] [22] También se le conoce por su nombre de código de desarrollo TSAA-291 . [7] [22]

Nombres de marca

La oxendolona se vende o se ha vendido bajo las marcas Prostetin y Roxenone. [7] [22]

Disponibilidad

La oxendolona se comercializa únicamente en Japón . [22]

Referencias

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