Olmesartán , vendido entre otros bajo la marca Benicar , es un medicamento utilizado para tratar la presión arterial alta ( hipertensión ). [1] [2] Se toma por vía oral (se traga por la boca). [2] Hay versiones disponibles como combinación de olmesartán/hidroclorotiazida y olmesartán/amlodipino . [2]
Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, dolores de cabeza , diarrea y dolor de espalda. [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir problemas renales , presión arterial baja y angioedema . [2] El uso durante el embarazo puede dañar al feto y no se recomienda su uso durante la lactancia . [3] Es un antagonista del receptor de angiotensina II y actúa bloqueando los efectos de la angiotensina II . [2]
Fue patentado en 1991 y entró en uso médico en 2002. [4] Está disponible como medicamento genérico . [5] En 2021, fue el medicamento número 126 más recetado en los Estados Unidos, con más de 4 millones de recetas. [6] [7]
En los Estados Unidos, olmesartán está indicado para el tratamiento de la hipertensión en personas de seis años o más para reducir la presión arterial. [1]
Olmesartán se utiliza para el tratamiento de la hipertensión. Puede usarse solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. [8] La Administración de Medicamentos y Alimentos de los EE. UU. (FDA) ha determinado que los beneficios del olmesartán siguen superando sus riesgos potenciales cuando se utiliza para el tratamiento de personas con presión arterial alta según la etiqueta del medicamento. [9]
Las contraindicaciones para el tratamiento con olmesartán incluyen la obstrucción biliar . Otra contraindicación importante es el embarazo; informes en la literatura científica revelan malformaciones fetales en mujeres embarazadas que toman medicamentos derivados del sartán. [10]
La incidencia de efectos adversos con olmesartán se informa como similar a la del placebo; el único efecto adverso que se produjo en >1% de los pacientes tratados con él y con mayor frecuencia que el placebo fue mareos (3% frente a 1%). En raras ocasiones, olmesartán puede causar problemas gastrointestinales graves . Los síntomas, que incluyen náuseas, vómitos, diarrea, pérdida de peso y anomalías electrolíticas , son comunes entre quienes padecen la enfermedad celíaca . [11] Estudios recientes sugirieron que esta forma de enteropatía similar al esprúe podría ser causada por la inhibición de TGF-β , una citocina polipeptídica que mantiene la homeostasis intestinal . Sin embargo, todavía no está claro por qué esta acción nunca se observó con otros BRA. [12] En estudios con antagonistas de los receptores de angiotensina II, como olmesartán, en pacientes con estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal , se han notificado aumentos de la creatinina sérica o del nitrógeno ureico en sangre . No se ha utilizado olmesartán medoxomilo a largo plazo en pacientes con estenosis de la arteria renal unilateral o bilateral, pero se pueden esperar resultados similares. [1]
Un profármaco éster , se hidroliza completa y rápidamente a su forma ácida activa. [13] Los metabolitos en este proceso son dióxido de carbono y 2,3-diona. [ cita necesaria ]
Fue patentado en 1991 y entró en uso médico en 2002. [4]
Olmesartán y Sevikar HCT combinados son comercializados en todo el mundo por Daiichi Sankyo , en India por Abbott Healthcare Pvt. Limitado. Ltd. con el nombre comercial WinBP, por Zydus Cadila con el nombre comercial Olmy, por Ranbaxy Laboratories Ltd. con el nombre comercial Olvance, Olsar por Unichem Laboratories y en Canadá por Schering-Plough como Olmetec. Los derechos de comercialización de las marcas Benicar, Benicar HCT, Azor y Tribenzor en Estados Unidos fueron transferidos de Daiichi Sankyo a Cosette en enero de 2022. [14]
Se encuentran disponibles varios preparados que contienen olmesartán y otros antihipertensivos. Teva Pharmaceuticals produce una formulación que contiene olmesartán, amlodipino e hidroclorotiazida . [15] Benicar HCT es la marca de un medicamento que contiene olmesartán medoxomilo con hidroclorotiazida . Benitec H, otro medicamento que contiene olmesartán medoxomilo e hidroclorotiazida, lo comercializa GlaxoSmithKline en la India.
Olmesartán ha demostrado beneficios potenciales para reducir la progresión de la acumulación aterosclerótica en las arterias. En grandes estudios aleatorios controlados con placebo o controlados con fármacos activos realizados en participantes con hipertensión, angina estable o diabetes tipo 2, se ha demostrado que el tratamiento a largo plazo con olmesartán reduce los niveles de marcadores de inflamación vascular. [16] Este efecto también se observó en un modelo de prueba de primates con alto contenido de colesterol. [17]