La mometasona , también conocida como mometasona y 3 s , es un medicamento esteroide (específicamente, un glucocorticoide ) que se usa para tratar ciertas afecciones de la piel , fiebre del heno y asma . [8] [9] [10] Específicamente se utiliza para prevenir más que para tratar los ataques de asma. [8] Puede aplicarse sobre la piel, inhalarse o usarse en la nariz. [8] [9] [10] El furoato de mometasona , no la mometasona, se utiliza en productos médicos. [11]
Los efectos secundarios comunes cuando se usa para el asma incluyen asma y aftas . [8] Por lo tanto, se recomienda enjuagarse la boca después de su uso. [8] El uso prolongado puede aumentar el riesgo de glaucoma y cataratas . [8] Los efectos secundarios comunes cuando se usa en la nariz incluyen infecciones del tracto respiratorio superior y hemorragias nasales . [10] Los efectos secundarios comunes cuando se aplica sobre la piel incluyen acné , atrofia de la piel y picazón. [9] Actúa disminuyendo la inflamación . [8]
El furoato de mometasona se patentó en 1981 y comenzó a usarse en medicina en 1987. [12] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud [13] y está disponible como medicamento genérico . [14] [15] En 2021, fue el medicamento número 266 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1 millón de recetas. [16] [17]
El furoato de mometasona se utiliza en el tratamiento de trastornos inflamatorios de la piel (como eczema [18] y psoriasis ) (forma tópica), rinitis alérgica (como fiebre del heno ) (forma tópica), asma (forma de inhalación) [19] [20] para pacientes que no responden a corticosteroides menos potentes y fimosis del pene . [21] En términos de potencia de los esteroides, es más potente que la hidrocortisona y menos potente que la dexametasona . [22]
Alguna evidencia de baja calidad sugiere el uso de mometasona para la mejoría sintomática en niños con hipertrofia adenoidea . [23]
La mometasona se usa para aliviar la inflamación y la picazón en afecciones de la piel que responden al tratamiento con glucocorticoides como la psoriasis y la dermatitis atópica. [24] [25]
La mometasona nasal se usa en personas mayores de dos años para disminuir los síntomas de la fiebre del heno (rinitis alérgica estacional) y otras alergias (rinitis perenne), incluida la congestión nasal, secreción, prurito y estornudos, y para tratar los pólipos nasales . [4]
No es útil para el resfriado común . [26]
El furoato de mometasona se puede utilizar con formoterol para el tratamiento del asma, debido a sus propiedades antiinflamatorias. [23] [20]
Las personas no deben usar mometasona inhalada o en aerosol nasal de mometasona si tienen:
Aquellos que usan mometasona nasal o inhalada durante un período prolongado (por ejemplo, más de tres meses) deben hacerse exámenes oculares periódicos para detectar glaucoma y cataratas y deben tomar precauciones para evitar infecciones, como tomar un suplemento de vitamina D, mantenerse alejado de aquellos que tengan alguna infección (varicela, sarampión, resfriado o gripe, COVID-19), lavar los alimentos, lavarse las manos y llamar a un médico de familia ante el primer signo de una infección grave.
Las personas no deben usar mometasona tópica (crema para la piel) si:
No se pueden descartar los riesgos del furoato de mometasona para el bebé durante el embarazo.
La forma de aerosol nasal de mometasona puede causar los siguientes efectos secundarios :
Los efectos secundarios graves incluyen: aftas (infección por hongos en la nariz o la garganta), cicatrización lenta de las heridas, problemas oculares como glaucoma o cataratas, sistema inmunológico debilitado ( inmunodeficiencia ), que provoca una mayor susceptibilidad a infecciones e insuficiencia suprarrenal .
La forma inhalada de mometasona para el asma puede provocar los siguientes efectos secundarios:
Los efectos secundarios graves pueden incluir: reacciones alérgicas ( anafilaxia ), mayor riesgo de osteoporosis , glaucoma y cataratas, aftas en la boca o garganta, retraso del crecimiento en niños, broncoespasmos , insuficiencia suprarrenal y sistema inmunológico debilitado que causa una mayor susceptibilidad a las infecciones.
La versión tópica (crema para la piel) puede causar:
El único efecto secundario grave que se conoce con la mometasona tópica es la insuficiencia suprarrenal .
El furoato de mometasona reduce la inflamación al causar varios efectos: [4] [27] [28]
Además de las propiedades glucocorticoides del furoato de mometasona, es un agonista muy potente del receptor de progesterona , así como un agonista parcial del receptor de mineralocorticoides . [29]
La mometasona, al igual que otros corticosteroides, posee propiedades antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras. Para las alergias, los corticosteroides reducen las reacciones alérgicas en varios tipos de células (mastocitos y eosinófilos) que son responsables de las reacciones alérgicas. La mometasona y otros corticosteroides circulan fácilmente en la sangre, cruzan las membranas celulares y se unen a los receptores citoplasmáticos, lo que da como resultado la transcripción y síntesis de proteínas. También inhibe las acciones de la enzima citocromo P450 2C8 que participa en la actividad de la monooxigenasa. [30]
La inflamación se reduce al disminuir la liberación de ácidos hidrolasas de los leucocitos , la prevención de la acumulación de macrófagos en los sitios de inflamación, la interferencia con la adhesión de los leucocitos a las paredes capilares , la reducción de la permeabilidad de las membranas capilares y, en consecuencia, el edema . la reducción de componentes complementarios, la inhibición de la liberación de histamina y quinina y la interferencia con la formación de tejido cicatricial. [31] También se reduce la proliferación de fibroblastos y depósitos de colágeno. Se cree que la acción de los agentes antiinflamatorios corticosteroides está unida a las proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2 , denominadas colectivamente lipocortinas. Las lipocortinas, a su vez, controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación como las prostaglandinas y los leucotrienos , inhibiendo la liberación de los precursores moleculares del ácido araquidónico . La mometasona intranasal alivia síntomas como la rinorrea acuosa, la congestión nasal , el goteo nasal, los estornudos y el picor faríngeo. La administración tópica aplicada sobre la piel reduce la inflamación asociada con la dermatosis crónica o aguda.
Aunque el furoato de mometasona no tiene efectos inmunomoduladores sistémicos significativos, puede considerarse un fármaco inmunosupresor local porque los estudios clínicos han demostrado reducciones (en comparación con el valor inicial) de neutrófilos (un glóbulo blanco) en la mucosa nasal. [ cita necesaria ] También podría considerarse un antihistamínico junto con sus efectos glucocorticoides porque reduce significativamente los niveles de histamina y proteína catiónica de eosinófilos. [ cita necesaria ]
Se produce un metabolismo hepático extenso del furoato de mometasona a múltiples metabolitos. No se detectan metabolitos principales en el plasma. Después de la incubación in vitro , uno de los metabolitos menores formados es el furoato de 6β-hidroximometasona. En los microsomas hepáticos humanos, la formación de estos metabolitos está regulada por CYP3A4 . [4]
La mometasona por sí sola es un glucocorticoide o corticosteroide esteroide sintético que nunca se comercializó. [32] [33] [34] El éster furoato C17α de mometasona es el medicamento comercializado. [32] [33] [34] El furoato de mometasona actúa como un profármaco de mometasona. [35] Además de su actividad glucocorticoide, la mometasona también tiene una actividad progestogénica muy potente y actúa como un agonista parcial del receptor de mineralocorticoides . [29]
A partir de 2016, el furoato de mometasona está disponible en todo el mundo en formulaciones para inhalación nasal, oral y administración tópica, para uso humano y veterinario, y en combinaciones con otros medicamentos, bajo muchas marcas. [1] Estaba disponible como agente activo único en las siguientes marcas: Alcom, Altosone, Asmanex, Atozon, Aureox, Belloseta, Bioelementa, Biometasona, Bloctimo, Borgasone, Breso, Broner, Codermo, Cortynase, Cutimom, Cutizone, Cutticom, Danza, Demoson, Dergentil, Derimod, Dermacortine, Dermaten, Dermome, Dermosona, Dermotasone, Dermovel, Desdek, Ecelecort, Ecural, Edelan, Elica, Elisone, Elisox, Elitasone, Elna, Elocan, Elocom, Elocon, Elocortin, Elofute, Elomet, Elomox, Eloskin, Eloson, Elosone, Elovent, Elox, Etacid, Eversone, Eztom, F-Din, Fenisona, Flazcort, Flogocort, Fremomet, Frondava, Fu Mei Song, Fulmeta, Furo, Furoato de Mometasona, Furoderm, Gistan-H, Honmet, Iflacort, Intercon, Ivoxel, Kalmente, Konex, Ladexol, Lisoder, Logren, Loksin, Lomeane, M-Furo, Makiren, Mefurosan, Melocort, Mena, Mesone, Metacortil, Metactiv, Metaflam, Metagra, Metasafe, Metason, Metasone, Metaspray, Metatop, Metaz, Metmin, Metsone, Midermin, Mifusin, Minyear, Mofacort, Mofulex, Mofur, Mofuroate, Molison, Momate, Momax, Momecon, Momecort, Momecutan, Momederm, MomeGalen, Momegen, Momekort, Momelab, Momentum, Momeplus, Momerid, Momeson, Momesone, Momester, Momet, Mometa, Mometagen, Mometason, Mometasona, Mometasona Furoato, Mometasone Furoate, Mometasone Furoate Hydrate, Mometasonfuroaat, Mometasonfuroat, Mometasoni Furoas, Mometasonum, Mometasyn, Mometasyn, Mometax, Mometazon, Mometazona, Mometazona Fuorat, Mometazonfuroat, Mometix-AQ, Momevate, Momexa, Mommex, Mommox, Momtas, Monaliz, Monez, Monovel, Monovo, Mosone, Motaderm, Motaneal, Movesan, Mtaz, Mundoson, Murozo, Myrey, Narinex, Nasamet, Nasehaler, Nasocure, Nasomet, Nasometin, Nasonex, Nassomet, Nazofix, Nazoster, Netonox, Nexomist, Novasone, Ovison, Ovixan, Oximax, Pharmecort, Pluster, Pronasal, Propel, Prospiril, Pydercon, Rinelon, Rinitek, Rino-Val, Rinobudex, Rinonex, Rinosal, Rinosona, Rinoval, Risonel, Rinocort, Sensicort, Septopic, Silkaren, Soneta, Suavicort, Suqi, Synaller, Tabunex, Topcort, Topison, Uniclar, Uniderm, Vizomet, Yperod, Zalconex y Zynovate. [1]
Los siguientes medicamentos combinados están disponibles a partir de 2022: [36]
El aerosol nasal de mometasona no debe usarse para tratar los síntomas (por ejemplo, estornudos, congestión, secreción, picazón en la nariz) causados por el resfriado común. El aerosol nasal de mometasona pertenece a una clase de medicamentos llamados corticosteroides. Actúa bloqueando la liberación de ciertas sustancias naturales que causan síntomas de alergia.
