La mometasona , también conocida como furoato de mometasona , es un medicamento esteroide (específicamente, un glucocorticoide ) que se usa para tratar ciertas afecciones de la piel , la fiebre del heno y el asma . [10] [11] [12] Específicamente, se usa para prevenir, en lugar de tratar, los ataques de asma. [10] Se puede aplicar en la piel, inhalar o usar en la nariz. [10] [11] [12] El furoato de mometasona , no la mometasona, se usa en productos médicos. [13]
Los efectos secundarios comunes cuando se usa para el asma incluyen dolor de cabeza, dolor de garganta y candidiasis . [10] Por lo tanto, se recomienda enjuagarse la boca después de su uso. [10] El uso a largo plazo puede aumentar el riesgo de glaucoma y cataratas . [10] Los efectos secundarios comunes cuando se usa en la nariz incluyen infecciones del tracto respiratorio superior y hemorragias nasales . [12] Los efectos secundarios comunes cuando se aplica en la piel incluyen acné , atrofia de la piel y picazón. [11] Funciona disminuyendo la inflamación . [10]
El furoato de mometasona fue patentado en 1981 y entró en uso médico en 1987. [14] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud [15] y está disponible como medicamento genérico . [16] [17] En 2021, fue el medicamento número 266 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1 millón de recetas. [18] [19]
El furoato de mometasona se utiliza en el tratamiento de trastornos inflamatorios de la piel (como eczema [20] y psoriasis ) (forma tópica), rinitis alérgica (como fiebre del heno ) (forma tópica), asma (forma de inhalación) [21] [22] para pacientes que no responden a corticosteroides menos potentes y fimosis del pene . [23] En términos de potencia esteroide, es más potente que la hidrocortisona y menos potente que la dexametasona . [24]
Algunas evidencias de baja calidad sugieren el uso de mometasona para la mejoría sintomática en niños con hipertrofia adenoide . [25]
La mometasona se utiliza para aliviar la inflamación y la picazón en afecciones de la piel que responden al tratamiento con glucocorticoides, como la psoriasis y la dermatitis atópica. [26] [27]
La mometasona nasal se utiliza en personas mayores de dos años para disminuir los síntomas de la fiebre del heno (rinitis alérgica estacional) y otras alergias (rinitis perenne), incluyendo congestión nasal, secreción, prurito y estornudos, y para tratar los pólipos nasales . [6]
No es útil para el resfriado común . [28]
El furoato de mometasona se puede utilizar con formoterol para el tratamiento del asma, debido a sus propiedades antiinflamatorias. [25] [22]
Las personas no deben usar mometasona inhalada ni aerosol nasal de mometasona si tienen:
Quienes usan mometasona nasal o inhalada durante un período prolongado (por ejemplo, más de tres meses) deben hacerse exámenes oculares regulares para detectar glaucoma y cataratas y deben tomar precauciones para evitar infecciones, como tomar un suplemento de vitamina D, mantenerse alejado de aquellos con una infección (varicela, sarampión, resfriados o gripe, COVID-19), lavar los alimentos, lavarse las manos y llamar a un médico de familia ante la primera señal de una infección grave.
Las personas no deben usar mometasona tópica (crema para la piel) si:
No se pueden descartar los riesgos del furoato de mometasona para el bebé durante el embarazo.
La forma de aerosol nasal de mometasona puede provocar los siguientes efectos secundarios :
Los efectos secundarios graves incluyen: candidiasis (infección fúngica en la nariz o la garganta), cicatrización lenta de las heridas, problemas oculares como glaucoma o cataratas, debilitamiento del sistema inmunitario ( inmunodeficiencia ) que provoca una mayor susceptibilidad a las infecciones e insuficiencia suprarrenal .
La forma inhalada de mometasona para el asma puede provocar los siguientes efectos secundarios:
Los efectos secundarios graves pueden incluir: reacciones alérgicas ( anafilaxia ), aumento del riesgo de osteoporosis , glaucoma y cataratas, candidiasis en la boca o la garganta, retraso del crecimiento en niños, broncoespasmos , insuficiencia suprarrenal y debilitamiento del sistema inmunitario que provoca una mayor susceptibilidad a las infecciones.
La versión tópica (crema para la piel) puede causar:
El único efecto secundario grave que se conoce con la mometasona tópica es la insuficiencia suprarrenal .
El furoato de mometasona reduce la inflamación al provocar varios efectos: [6] [29] [30]
Además de las propiedades glucocorticoides del furoato de mometasona, es un agonista muy potente del receptor de progesterona , así como un agonista parcial del receptor de mineralocorticoides . [31]
La mometasona, al igual que otros corticosteroides, posee propiedades antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras. En el caso de las alergias, los corticosteroides reducen las reacciones alérgicas en varios tipos de células (mastocitos y eosinófilos) que son responsables de las reacciones alérgicas. La mometasona y otros corticosteroides circulan fácilmente en la sangre, atravesando las membranas celulares y uniéndose a los receptores citoplasmáticos, lo que da lugar a la transcripción y síntesis de proteínas. También inhibe las acciones de la enzima citocromo P450 2C8 que participa en la actividad de la monooxigenasa. [32]
La inflamación se reduce al disminuir la liberación de ácidos hidrolasicos de los leucocitos , la prevención de la acumulación de macrófagos en los sitios de inflamación, la interferencia con la adhesión de los leucocitos a las paredes capilares , la reducción de la permeabilidad de las membranas capilares y en consecuencia el edema , la reducción de los componentes complementarios, la inhibición de la liberación de histamina y quinina , y la interferencia con la formación de tejido cicatricial. [33] También se reduce la proliferación de fibroblastos y depósitos de colágeno. Se cree que la acción de los agentes antiinflamatorios corticosteroides está ligada a proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2 , llamadas colectivamente lipocortinas. Las lipocortinas, a su vez, controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación como las prostaglandinas y los leucotrienos , inhibiendo la liberación de los precursores moleculares del ácido araquidónico . La mometasona intranasal alivia síntomas como rinorrea acuosa, congestión nasal , goteo nasal, estornudos y picazón faríngea. La administración tópica aplicada a la piel reduce la inflamación asociada con la dermatosis crónica o aguda.
Aunque el furoato de mometasona no tiene efectos inmunomoduladores sistémicos significativos, puede considerarse un fármaco inmunosupresor local porque los estudios clínicos han demostrado reducciones (en comparación con el valor inicial) en los neutrófilos (un glóbulo blanco) en la mucosa nasal. [ cita requerida ] También podría considerarse un antihistamínico junto con sus efectos glucocorticoides porque reduce significativamente los niveles de histamina y proteína catiónica eosinófila. [ cita requerida ]
El furoato de mometasona se metaboliza extensamente en el hígado hasta formar múltiples metabolitos. No se detectan metabolitos principales en el plasma. Después de la incubación in vitro , uno de los metabolitos menores formados es el furoato 6β-hidroximometasona. En los microsomas hepáticos humanos, la formación de estos metabolitos está regulada por el CYP3A4 . [6]
La mometasona por sí misma es un glucocorticoide o corticosteroide esteroide sintético que nunca se comercializó. [34] [35] [36] El éster furoato C17α de mometasona es el medicamento comercializado. [ 34] [35] [36] El furoato de mometasona actúa como un profármaco de mometasona. [37] Además de su actividad glucocorticoide, la mometasona también tiene una actividad progestágena muy potente y actúa como un agonista parcial del receptor de mineralocorticoides . [31]
A partir de 2016, el furoato de mometasona está disponible en todo el mundo en formulaciones para administración nasal, inhalación oral y tópica, para uso humano y veterinario, y en combinaciones con otros medicamentos, bajo muchas marcas comerciales. [1] Estaba disponible como agente activo único en las siguientes marcas: Alcom, Altosone, Asmanex, Atozon, Aureox, Belloseta, Bioelementa, Biometasona, Bloctimo, Borgasone, Breso, Broner, Codermo, Cortynase, Cutimom, Cutizone, Cutticom, Dance, Demoson, Dergentil, Derimod, Dermacortine, Dermaten, Dermome, Dermosona, Dermotasone, Dermovel, Desdek, Ecelecort, Ecural, Edelan, Elica, Elisone, Elisox, Elitasone, Elna, Elocan, Elocom, Elocon, Elocortin, Elofute, Elomet, Elomox, Eloskin, Eloson, Elosone, Elovent, Elox, Etacid, Eversone, Eztom, F-Din, Fenisona, Flazcort, Flogocort, Fremomet, Frondava, Fu Mei Song, Fulmeta, Furo, Furoato de Mometasona, Furoderm, Gistan-H, Honmet, Iflacort, Intercon, Ivoxel, Kalmente, Konex, Ladexol, Lisoder, Logren, Loksin, Lomeane, M-Furo, Makiren, Mefurosan, Melocort, Mena, Mesone, Metacortil, Metactiv, Metaflam, Metagra, Metasafe, Metason, Metasone, Meta aerosol, Metatop, Metaz, Metmin, Metsone, Midermin, Mifusin, Minyear, Mofacort, Mofulex, Mofur, Mofuroate, Molison, Momate, Momax, Momecon, Momecort, Momecutan, Momederm, MomeGalen, Momegen, Momekort, Momelab, Momentum, Momeplus, Momerid, Momeson, Momesone, Momester, Momet, Mometa, Mometagen, Mometason, Mometasona, Mometasona Furoato, Mometasona Furoato, Mometasona Furoato Hidratado, Mometasonfuroaat, Mometasonfuroat, Mometasoni Furoas, Mometasonum, Mometasyn, Mometasyn, Mometax, Mometazon, Mometazona, Mometazona Fuorat, Mometazonfuroat, Mometix-AQ, Momevate, Momexa, Mommex, Mommox, Momtas, Monaliz, Monez, Monovel, Monovo, Mosone, Motaderm, Motaneal, Movesan, Mtaz, Mundoson, Murozo, Myrey, Narinex, Nasamet, Nasehaler, Nasocure, Nasomet, Nasometin, Nasonex, Nassomet, Nazofix, Nazoster, Netonox, Nexomist, Novasone, Ovison, Ovixan, Oximax, Pharmecort, Pluster, Pronasal, Propel, Prospiril, Pydercon, Rinelon, Rinitek, Rino-Val, Rinobudex, Rinonex, Rinosal, Rinosona, Rinoval, Risonel, Rinocort, Sensicort, Septopic, Silkaren, Soneta, Suavicort, Suqi, Synaller, Tabunex, Topcort, Topison, Uniclar, Uniderm, Vizomet, Yperod, Zalconex y Zynovate. [1]
Los siguientes medicamentos combinados están disponibles a partir de 2022: [38]
{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )El aerosol nasal de mometasona no debe usarse para tratar los síntomas (por ejemplo, estornudos, congestión nasal, secreción nasal o picazón) causados por el resfriado común. El aerosol nasal de mometasona pertenece a una clase de medicamentos llamados corticosteroides. Funciona al bloquear la liberación de ciertas sustancias naturales que causan síntomas de alergia.
