En biología molecular, el microARN miR-132 es una molécula corta de ARN no codificante . Los microARN funcionan para regular los niveles de expresión de otros genes mediante varios mecanismos, generalmente reduciendo los niveles de proteína a través de la escisión de los ARNm o la represión de su traducción. Se han descrito varias dianas para el miR-132, incluidos mediadores del desarrollo neurológico , la transmisión sináptica , la inflamación y la angiogénesis .
El miR-132 surge del grupo miR-212/132 ubicado en el intrón de un gen no codificante en el cromosoma 11 del ratón. Se descubrió que la transcripción de este grupo se ve potenciada por el factor de transcripción CREB (proteína de unión al elemento de respuesta a AMPc). En las células neuronales, se sabe que el BDNF (factor neurotrófico derivado del cerebro) induce la transcripción de este grupo; se cree que la vía implica la activación mediada por BDNF de ERK1/2, que a su vez activa MSK, otra enzima quinasa . La fosforilación mediada por MSK de un residuo de serina en CREB puede entonces potenciar la producción de miR-132. Los ratones knock out MSK todavía producen miR-132 en respuesta al BDNF, pero a un nivel significativamente menor, lo que indica que puede haber una vía alternativa en funcionamiento. [1] Los activadores de la fosforilación de CREB, por ejemplo, la unión de forskolina y KSHV a dianas de células endoteliales, también pueden potenciar la producción de miR-132 in vitro. Los niveles de miR-132 aumentan después de una convulsión, lo que sugiere firmemente una relación causal entre la activación neuronal y la transcripción de miR-132. [2] Un ejemplo de este fenómeno se encuentra en el núcleo supraquiasmático , donde se cree que miR-132 está involucrado en el restablecimiento del reloj circadiano en respuesta a la luz. [3] Los mediadores inflamatorios como el lipopolisacárido (LPS) también están implicados en la inducción de la expresión de miR-132.
El miR-132 se encuentra enriquecido en las células neuronales. Se han identificado elementos de reconocimiento para este miRNA en varios ARNm celulares. Uno de estos ARNm es el de p250GAP , una proteína activadora de GTPasa vinculada a la diferenciación neuronal. El miR-132 y su sitio de reconocimiento en el ARNm p250GAP están altamente conservados entre los vertebrados, y se sospecha que su interacción tiene un papel en la neurogénesis de los vertebrados . Al disminuir los niveles de p250GAP, el miR-132 promueve el crecimiento y la brotación neuronal. [4]
Otro objetivo del miR-132 es MeCP2 , cuyo ARNm se expresa como una variante "larga" en las células neuronales. Esta variante contiene un elemento de reconocimiento para el miR-132 en su 3'UTR extendido. El miRNA-132 puede estar involucrado en un mecanismo homeostático que regula los niveles de MeCP2 en el cerebro. El MeCP2 aumenta los niveles de BDNF en el cerebro, lo que a su vez aumentará la transcripción del grupo miR-212/132. Un aumento en el nivel de miRNA-132 disminuirá los niveles de MeCP2 y restablecerá el equilibrio. La falta de regulación de los niveles de MeCP2 está relacionada con trastornos neurológicos, incluido el síndrome de Rett . [5]
Actualmente se está estudiando el papel del miR-132 en la función sináptica. Se cree que un aumento de miR-132 relacionado con el BDNF produce un aumento en los niveles de proteína postsináptica. [6] Se ha descubierto que el miR-132 se asocia con la proteína de retraso mental del cromosoma X frágil FMRP y puede estar involucrado en la selección de ARNm, incluidos los que regulan la función sináptica, para sufrir supresión de la traducción a través de un mecanismo dependiente de FMRP. [7]
El miR-132 también puede ser responsable de limitar la inflamación en el cerebro. Una secuencia de reconocimiento para este miRNA se puede encontrar en el ARNm de la acetilcolinesterasa (AChE), que degrada la acetilcolina (ACh). Al silenciar la expresión de AChE, los niveles de ACh aumentan e inhiben la inflamación periférica. [8]
Fuera del cerebro, el miR-132 también puede modular la inflamación; la transcripción es estimulada por LPS y aumenta en una etapa bastante temprana de la infección por herpesvirus. Se ha observado que la infección por KSHV de células endoteliales, así como la infección por HSV-1 o HCMV de monocitos, inducen este aumento. En este caso, el objetivo de la supresión de la traducción parece ser p300 , una proteína que se asocia con CREB y es un mediador importante de la inmunidad antiviral. Al disminuir los niveles de p300, se altera la expresión de IFN-β , ISG15 , IL-1β e IL6 , lo que resulta en la supresión neta de la inmunidad antiviral. El miR-132 solo se induce transitoriamente después de la infección; el silenciamiento de p300 resulta en una reducción de la transcripción mediada por CREB del grupo miR-212/132, formando así un ciclo de retroalimentación negativa . [9]
Se ha descubierto que el plasma de pacientes con artritis reumatoide (AR) contiene niveles más bajos de miR-132 en comparación con muestras de individuos sanos. [10] Como la AR es una enfermedad inflamatoria autoinmune, es posible que miR-132 ayude a regular la inflamación en las articulaciones sanas.
Por el contrario, se ha implicado al miR-132 en la promoción de la inflamación en los adipocitos. El objetivo del silenciamiento del ARN en este caso es SirT1 , una enzima desacetilasa . La subunidad p65 de NF-κB es un sustrato de SirT1; en ausencia de actividad de SirT1, NFκB está activo, promoviendo la inflamación y la producción de las quimiocinas IL-8 y MCP-1 . Este proceso está implicado en la inflamación crónica que puede subyacer a la resistencia a la insulina en los obesos, y puede ocurrir en respuesta a la privación de suero. [11]
El miR-132 puede inducir la proliferación de células endoteliales y se lo ha relacionado con la neovascularización. Factores angiogénicos como el VEGF y el bFGF son activadores de CREB que teóricamente podrían inducir la producción de miR-132 en las células endoteliales. En este caso, el miRNA puede silenciar la expresión de p120RasGAP , fijando a Ras en una conformación activa unida a GTP para inducir la proliferación. [12] Esta función angiogénica podría implicar al miR-132 en la oncogénesis, y se sabe que este miRNA se sobreexpresa en las leucemias linfoblásticas crónicas. [13] El miR-132 también forma parte de la "firma" de miRNA recientemente identificada del osteosarcoma de mamíferos, aunque todavía no se ha descrito completamente su función directa en la oncogénesis. [14]
Se ha descubierto que el miR-132 inhibe la patología cardíaca en roedores. [15] La sobreactivación del miR-132 en diversas situaciones de estrés cardíaco provoca una remodelación adversa del tejido cardíaco que está implicada en el desarrollo y la progresión de la insuficiencia cardíaca (IC). La inhibición del miR-132 es una estrategia válida para prevenir la progresión de la insuficiencia cardíaca en la cardiopatía hipertrófica. [16] CDR132L es el primer inhibidor sintético de oligonucleótidos antisentido de su clase dirigido al miR-132, desarrollado por Cardior Pharmaceuticals en el marco de la estrategia terapéutica para unirse a niveles anormales de miR-132 para detener y revertir el desarrollo de una remodelación cardíaca perjudicial. El CDR132L se está investigando actualmente en un ensayo clínico de fase 2 HF-REVERT. [17]
El ARNm del receptor de angiotensina II tipo 1 también sufre silenciamiento mediado por miR-132. [18] KIAA1211L también es un objetivo previsto de miR-132. [19]