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macrogol

Macrogol , también conocido como polietilenglicol (PEG), se usa como medicamento para tratar el estreñimiento en niños y adultos. [1] Se toma por vía oral . [1] Los beneficios generalmente ocurren dentro de los tres días. [2] Generalmente solo se recomienda por hasta dos semanas. [3] También se utiliza como excipiente . [4] También se usa para limpiar los intestinos (conocido como "preparación intestinal") antes de una colonoscopia , [1] cuando la aparición del efecto laxante es más rápida, generalmente dentro de una hora. [5]

Los efectos secundarios pueden incluir aumento de gases intestinales , dolor abdominal y náuseas. [1] Los efectos secundarios poco frecuentes pero graves pueden incluir latidos cardíacos anormales, convulsiones y problemas renales . [6] El uso parece ser seguro durante el embarazo . [7] [1] Se clasifica como un laxante osmótico . [2] Funciona aumentando la cantidad de agua en las heces. [3]

Macrogol comenzó a utilizarse como preparación intestinal en 1980 y fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1999. [8] [9] [10] Está disponible como medicamento genérico y sin receta . [1] [11] En 2021, fue el medicamento número 226 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas. [12] [13] También está formulado junto con electrolitos . [14] En 2021, la combinación con electrolitos fue el medicamento número 295 más recetado en los EE. UU., con más de 500.000 recetas. [12] [15]

Usos médicos

Una solución de polietilenglicol (PEG) y electrolitos que se utiliza como laxante para limpiar el colon antes de la colonoscopia , la serie gastrointestinal inferior o la cirugía de colon.

Constipación

Macrogol 4000, calidad farmacéutica

Macrogol 3350, a menudo en combinación con electrolitos , se utiliza para el alivio a corto plazo del estreñimiento, así como para uso a largo plazo en el estreñimiento por diversas causas, incluso en pacientes con esclerosis múltiple y enfermedad de Parkinson (un síntoma no motor que a menudo se pasa por alto). así como el estreñimiento provocado por fármacos como opioides y anticolinérgicos . La irrigación intestinal total con macrogol es parte de la preparación intestinal antes de la cirugía o la colonoscopia . Los datos limitados también respaldan su uso para el tratamiento de la impactación fecal . [dieciséis]

En personas con estreñimiento crónico funciona mejor que la lactulosa . [17]

Una comparación realizada en 2007 mostró que las personas con estreñimiento tenían una mejor respuesta al macrogol que al tegaserod . [18] Los tipos populares incluyen: macrogol 3350, [19] macrogol 4000 y macrogol 6000. [20] El número representa la masa molecular promedio . [ cita necesaria ] La combinación de diferentes masas moleculares proporciona cierto control sobre la consistencia. [21]

Excipiente

Macrogol se utiliza como excipiente en productos farmacéuticos. [4] Las variantes de menor peso molecular se utilizan como disolventes en líquidos orales y cápsulas blandas , mientras que las variantes sólidas se utilizan como bases para ungüentos , aglutinantes de tabletas , recubrimientos cinematográficos y lubricantes . [21]

Por ejemplo, PEG-2000 es uno de los excipientes de la vacuna Moderna COVID-19 . [22] [23]

pegilación

Los macrogoles también se adjuntan a los fármacos biofarmacéuticos para ralentizar su degradación en el cuerpo humano y aumentar su duración de acción, así como para reducir la inmunogenicidad . Este proceso se llama PEGilación . [24] [25]

Contraindicaciones

Las contraindicaciones del macrogol tomado por vía oral como laxante son perforación intestinal , obstrucción intestinal , íleo , enfermedades inflamatorias del intestino y megacolon tóxico . [dieciséis]

Las dosis de macrogol como excipiente son demasiado bajas para tener contraindicaciones relevantes. [26]

La alergia al macrogol es rara y suele aparecer como alergia a un número cada vez mayor de productos aparentemente no relacionados, incluidos cosméticos, fármacos que lo utilizan como excipiente y sustancias periprocedimiento, como el gel para ultrasonidos. [27]

Efectos adversos

El macrogol oral generalmente se tolera bien. Los posibles efectos secundarios incluyen dolor de cabeza, hinchazón, náuseas, alergias y desequilibrio electrolítico , principalmente hipopotasemia (niveles bajos de potasio en sangre ) e hiperpotasemia (niveles altos de potasio en sangre). La hiperpotasemia no es un efecto del macrogol en sí, sino de las sales de potasio que suelen formar parte de las formulaciones de macrogol. [16] Con un uso excesivo, puede causar diarrea.

Interacciones

El potencial de interacción es bajo. La absorción de otros fármacos puede reducirse porque el macrogol oral acelera el paso intestinal, pero esto rara vez tiene relevancia clínica. En el caso de los fármacos antiepilépticos , este mecanismo se ha descrito en casos raros. [dieciséis]

Farmacología

Mecanismo de acción como laxante.

Macrogol es un laxante de acción osmótica; es decir, una sustancia inerte que pasa por el intestino sin ser absorbida por el organismo. Alivia el estreñimiento porque hace que el agua se retenga en el intestino en lugar de ser absorbida por el cuerpo. Esto aumenta el contenido de agua y el volumen de las heces en el intestino, haciéndolas más blandas y fáciles de evacuar, además de mejorar la motilidad intestinal . [16] [28] [29]

Química

Formularios disponibles

Cuando se vende para limpiar el intestino (y como laxante), generalmente se combina con sales como bicarbonato de sodio , cloruro de sodio y cloruro de potasio [30] para ayudar a mitigar la posibilidad de desequilibrio electrolítico y deshidratación . Las marcas incluyen CosmoCol, Cololyt, Glycoprep, Laxido, MiraLax, Molaxole, Movicol y Osmolax.

La solución de polietilenglicol y electrolitos es un medicamento combinado de dosis fija que se vende con varias marcas en los EE. UU., incluidas Colyte, [31] Gavilyte, Golytely, [32] Nulytely, [33] Moviprep, [34] y Trilyte. [35] [36] Las marcas disponibles en el Reino Unido incluyen CosmoCol, Klean-Prep, Laxido, Molaxole, Movicol, Plenvu, TransiSoft y VistaPrep. [37] A partir de junio de 2023 , el polietilenglicol 3350 está disponible en los EE. UU. como una combinación con sulfato de sodio, cloruro de potasio, sulfato de magnesio y cloruro de sodio y se vende bajo la marca Suflave. [38] Está indicado para la limpieza del colon en preparación para la colonoscopia en adultos. [38]

Investigación

pegilación

La proteína uricasa se puede pegilar para formar pegloticasa , lo que mejora su solubilidad a pH fisiológico , aumenta la vida media sérica y reduce la inmunogenicidad sin comprometer la actividad. Las imágenes superiores muestran el tetrámero completo , las imágenes inferiores muestran una de las lisinas que está pegilada. ( PDB : modelo 1uox PEG-uricasa de la referencia [39] )

Cuando se combina con varios medicamentos biofarmacéuticos (que son proteínas), el macrogol produce una eliminación más lenta de la proteína transportada de la sangre. Esto produce un efecto medicinal de acción más prolongada, reduce la toxicidad y permite intervalos de dosificación más prolongados. También reduce la inmunogenicidad de las proteínas. Ejemplos de proteínas PEGiladas incluyen peginterferón alfa-2a y -2b , que se usan para tratar la hepatitis C , pegfilgrastim , que se usa para tratar la neutropenia , y pegloticasa para el tratamiento de la gota . [dieciséis]

Nervios y médula espinal

Existe evidencia que demuestra la reparación inducida por PEG de células nerviosas específicas en modelos animales:

Prevención de cáncer

Otro

Referencias

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