Antagonista del receptor de endotelina

Un antagonista del receptor de endotelina ( ERA ) es un fármaco que bloquea los receptores de endotelina .

Existen tres tipos principales de ERA:

Antagonistas duales del receptor ET, que afectan tanto a los receptores de endotelina A (ET _A ) como a los receptores B (ET _B ) ^[1]
- aprocitentán , bosentán , macitentan , tezosentán
Antagonistas selectivos del receptor ET _A , que afectan a los receptores de endotelina A
- sitaxentan , ambrisentan , atrasentán , BQ-123 , sparsentan , zibotentan , avosentan, edonentan, clazosentán
Antagonistas selectivos del receptor ET _B , que afectan a los receptores de endotelina B
- BQ-788 y A192621 se utilizan en investigación pero aún no han alcanzado la etapa de ensayos clínicos

Macitentan , ambrisentan y bosentan se utilizan principalmente para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar , mientras que atrasentan es un fármaco anticanceroso experimental .

Referencias