Compuesto químico
La pregnanolona , también conocida como eltanolona , es un neurosteroide inhibidor endógeno que se produce en el cuerpo a partir de la progesterona . [4] Está estrechamente relacionada con la alopregnanolona , que tiene propiedades similares. [4]
Actividad biológica
La pregnanolona es un modulador alostérico positivo del receptor GABA A , [4] así como un modulador alostérico negativo del receptor de glicina . [5]
Función biológica
La pregnanolona tiene efectos sedantes , ansiolíticos , anestésicos y anticonvulsivos . [4] [5] [1] Durante el embarazo , la pregnanolona y la alopregnanolona intervienen en la sedación y anestesia del feto . [6] [7]
Bioquímica
La pregnanolona se sintetiza a partir de la progesterona a través de las enzimas 5β-reductasa y 3α-hidroxiesteroide deshidrogenasa , siendo la 5β-dihidroprogesterona un intermediario metabólico . La semivida de eliminación de la pregnanolona es de entre 0,9 y 3,5 horas. [1] [2] [3]
Química
La pregnanolona, también conocida como 3α,5β-tetrahidroprogesterona (3α,5β-THP) o como 5β-pregnan-3α-ol-20-ona, es un esteroide pregnano natural y un derivado de la progesterona . Los compuestos relacionados incluyen alopregnanolona (3α,5α-THP; brexanolona), epipregnanolona (3β,5β-THP), hidroxidiona , isopregnanolona (3β,5α-THP) y renanolona .
Historia
La pregnanolona se aisló por primera vez de la orina de mujeres embarazadas en 1937. [1] Sus propiedades anestésicas se demostraron por primera vez en animales en 1957. [1]
Investigación
La pregnanolona se investigó para uso clínico como anestésico general bajo el nombre de eltanolona ( DCI).Tooltip Nombre común internacional), pero produjo efectos secundarios no deseados como convulsiones en ocasiones, y por esta razón, nunca se comercializó. [5] [8] [1]
Referencias
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