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idoxuridina

La idoxuridina es un fármaco antiviral contra el herpesvirus .

Es un análogo de nucleósido , una forma modificada de desoxiuridina , lo suficientemente similar como para incorporarse en la replicación del ADN viral , pero el átomo de yodo añadido al componente uracilo bloquea el apareamiento de bases . Se usa sólo tópicamente debido a la cardiotoxicidad. Fue sintetizado por William Prusoff a finales de los años cincuenta. [1] Desarrollada inicialmente como un fármaco contra el cáncer, la idoxuridina se convirtió en el primer agente antiviral en 1962. [2]

Uso clínico

La idoxuridina se usa principalmente por vía tópica para tratar la queratitis por herpes simple . [3] Las lesiones epiteliales, especialmente los ataques iniciales que se presentan con una úlcera dendrítica, responden mejor al tratamiento, mientras que las infecciones con afectación estromal responden menos. [4] La idoxuridina es ineficaz contra el virus del herpes simple tipo 2 y la varicela zoster . [3]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes de las gotas para los ojos incluyen irritación, visión borrosa y fotofobia . [5] También puede ocurrir opacidad corneal y daño del epitelio corneal. [ cita necesaria ]

Formulaciones y dosificaciones.

La idoxuridina está disponible como ungüento oftálmico al 0,5% o como solución oftálmica al 0,1% . [3] La dosis de la pomada es cada 4 horas durante el día y una vez antes de acostarse. [3] La dosis de la solución es 1 gota en el saco conjuntival cada hora durante el día y cada 2 horas durante la noche hasta la mejoría definitiva, luego 1 gota cada 2 horas durante el día y cada 4 horas durante la noche. [3] La terapia continúa durante 3 a 4 días después de que se completa la curación, como lo demuestra la tinción con fluoresceína . [3]

Síntesis

Síntesis de idoxuridina. [1] [6] [7] [8] [9]

Ver también

Referencias

  1. ^ ab Prusoff WH (marzo de 1959). "Síntesis y actividades biológicas de yododesoxiuridina, un análogo de la timidina". Biochimica et Biophysica Acta . 32 (1): 295–296. doi : 10.1016/0006-3002(59)90597-9 . PMID  13628760.
  2. ^ Wilhelmus KR (enero de 2015). "Tratamiento antiviral y otras intervenciones terapéuticas para la queratitis epitelial por virus del herpes simple". La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 1 : CD002898. doi : 10.1002/14651858.CD002898.pub5. PMC 4443501 . PMID  25879115. 
  3. ^ abcdef La base farmacológica de la terapéutica de Goodman y Gilman. Editado por Gilman AG, Rall TW, Nies AS, Taylor P. McGraw-Hill. 8ª ed. 1990.
  4. ^ Maxwell E (octubre de 1963). "Tratamiento de la queratitis por herpes con 5-yodo-2-desoxiuridina (IDU): una evaluación clínica de 1500 casos". Revista Estadounidense de Oftalmología . 56 : 571–573. doi :10.1016/0002-9394(63)90006-0. PMID  14070708.
  5. ^ Drugs.com: idoxuridina oftálmica
  6. ^ FR 1336866, Gaston A, Vesperto T, "Nouveau procédé de préparation d'un dérivé de l'uridine et produits utilisés dans ce procédé [Nuevo proceso para preparar un derivado de uridina y productos utilizados en este proceso]", publicado en 1963- 09-06, cedido al Roussel-Uclaf 
  7. ^ GB 1024156, "Proceso para la preparación de 5-yodo-2'-desoxi-uridina", publicado el 30 de marzo de 1966, asignado a Roussel-Uclaf 
  8. ^ Cheong L, Rich MA, Eidinoff ML (mayo de 1960). "Introducción del resto uracilo 5-halogenado en ácido desoxirribonucleico de células de mamíferos en cultivo". La Revista de Química Biológica . 235 (5): 1441-1447. doi : 10.1016/S0021-9258(18)69427-X . PMID  13809628.
  9. ^ Chang PK, Welch AD (julio de 1963). "Yodación de 2'-desoxicitidina y sustancias relacionadas". Revista de Química Medicinal . 6 (4): 428–430. doi :10.1021/jm00340a019. PMID  14184899.

Otras lecturas