La articaína es un anestésico local de tipo amida dental . Es el anestésico local más utilizado en varios países europeos [2] y está disponible en muchos países. Es el único anestésico local que contiene un anillo de tiofeno , lo que significa que puede describirse como "tiofénico"; esto transmite solubilidad en lípidos. [3]
Este fármaco fue sintetizado por el farmacólogo Roman Muschaweck y el químico Robert Rippel. [4] Muschaweck recibió una medalla "O. Schmiedeberg" de la Sociedad Alemana de Farmacología y Toxicología Clínica y Experimental por su trabajo en 2002. [5] Fue llevado al mercado alemán en 1976 por Hoechst AG , una empresa alemana de ciencias biológicas. (ahora Sanofi-Aventis ), bajo la marca Ultracain. [4] [6] Este fármaco también se conocía como "carticaína" hasta 1984. [7] : 71
En 1983 fue introducida al mercado norteamericano, a Canadá, bajo el nombre de Ultracaine para uso dental, fabricada en Alemania y distribuida por Hoechst-Marion-Roussel . Esta marca es actualmente fabricada en Alemania por Sanofi-Aventis y distribuida en Norteamérica por Hansamed Limited (desde 1999). Después de que expiró la protección de la patente de Ultracaine, llegaron al mercado canadiense nuevas versiones genéricas: (en orden de aparición) Septanest ( Septodont ), Astracaine (originalmente de AstraZeneca y ahora un producto de Dentsply ), Zorcaine ( Carestream Health / Kodak ) y Orabloc (Pierrel). ).
Fue aprobado por la FDA en abril de 2000 y estuvo disponible en los Estados Unidos de América dos meses después con el nombre comercial Septocaine , una combinación de anestésico/vasoconstrictor con epinefrina 1:100.000 (nombre comercial Septodont ). Zorcaine también estuvo disponible allí unos años más tarde. Articadent ( Dentsply ) estuvo disponible en los Estados Unidos en octubre de 2010. Las tres marcas actualmente disponibles en los Estados Unidos son fabricadas para estas empresas por Novocol Pharmaceuticals Inc. (Canadá). Ubistesin y Ubistesin Forte ( 3M ESPE ) también se utilizan ampliamente en Estados Unidos y Europa. Orabloc (Pierrel) se fabrica asépticamente y fue aprobado por la FDA en 2010, estuvo disponible en Canadá en 2011 y en Europa a partir de 2013.
Articaine está actualmente disponible para el mercado dental norteamericano:
Una versión sin epinefrina (sin adrenalina) está disponible en Europa bajo la marca Ultracain D. Sin embargo, la versión con epinefrina (adrenalina) está disponible en Europa bajo la marca Supracain 4% con una concentración de epinefrina de 1:200.000.
La estructura amida de la articaína es similar a la de otros anestésicos locales, pero su estructura molecular difiere por la presencia de un anillo de tiofeno en lugar de un anillo de benceno. La articaína es excepcional porque contiene un grupo éster adicional que se metaboliza mediante esterasas en la sangre y los tejidos. [2] La eliminación de la articaína es exponencial con una vida media de 20 minutos. [8] [9] Dado que la articaína se hidroliza muy rápidamente en la sangre, el riesgo de intoxicación sistémica parece ser menor que con otros anestésicos, especialmente si se realizan inyecciones repetidas. [1]
La articaína se utiliza para controlar el dolor. Al igual que otros anestésicos locales, la articaína provoca un estado de anestesia (pérdida de sensación) transitorio y completamente reversible durante los procedimientos (dentales). [7] : 3
En odontología , la articaína se utiliza principalmente para inyecciones de infiltración. La articaína, aunque no está probada, se ha asociado con un mayor riesgo de daño a los nervios cuando se utiliza como técnica de bloqueo . [10] Sin embargo, la articaína es capaz de penetrar el hueso cortical denso, como el que se encuentra en la mandíbula inferior, más que la mayoría de los otros anestésicos locales.
En personas con sobreestimulación sensorial hipopotasémica , la lidocaína no es muy eficaz, pero la articaína funciona bien. [11]
Los estudios que compararon lidocaína y articaína encontraron que la articaína es más eficaz que la lidocaína para anestesiar la región del primer molar posterior. [12] Se ha descubierto que la articaína tiene 3,81 veces más probabilidades que la lidocaína de producir una anestesia exitosa cuando se usa para inyecciones de infiltración. Sin embargo, no hay evidencia que respalde el uso de articaína sobre lidocaína para los bloqueos del nervio alveolar inferior. [13] Además, se ha demostrado que la articaína es superior a la lidocaína para el uso de infiltración suplementaria después de un dolor persistente a pesar de un bloqueo exitoso del nervio dental inferior con lidocaína. [14]
La articaína no está contraindicada en pacientes con alergias a las sulfas, ya que no existe alergenicidad cruzada entre el anillo de tiofeno que contiene azufre de la articaína y las sulfonamidas. [dieciséis]
El metilparabeno ya no está presente en ninguna fórmula de anestésico local dental disponible en América del Norte. [7] : 73
La parestesia, un entumecimiento de corta a larga duración o una sensación alterada que afecta a un nervio, es una complicación bien conocida de los anestésicos locales inyectables y ha estado presente incluso antes de que estuviera disponible la articaína. [17]
Un artículo de Haas y Lennon publicado en 1993 [18] parece ser la fuente original de la controversia en torno a la articaína. Este artículo analizó 143 casos notificados al Real Colegio de Cirujanos Dentales de Ontario (RCDSO) durante un período de 21 años. Los resultados de su análisis parecieron indicar que los anestésicos locales del 4% tenían una mayor incidencia de causar parestesia , una complicación temporal o permanente indeseable, después de la inyección. Los autores concluyeron que “...la incidencia general de parestesia después de la administración de anestésicos locales para procedimientos no quirúrgicos en odontología en Ontario es muy baja, con sólo 14 casos reportados de un estimado de 11.000.000 de inyecciones en 1993. Sin embargo, si ocurre parestesia , los resultados de este estudio son consistentes con la sugerencia de que es significativamente más probable que ocurra si se usa articaína o prilocaína ”.
En otro artículo de los mismos autores, [19] se revisaron 19 casos de parestesia notificados en Ontario durante 1994, y se concluyó que la incidencia de parestesia fue de 2,05 por millón de inyecciones de fármacos anestésicos al 4%. Otro estudio de seguimiento realizado por Miller y Haas publicado en 2000, [20] concluyó que la incidencia de parestesia por prilocaína o articaína (los dos únicos fármacos al 4% en el mercado dental) era cercana a 1:500.000 inyecciones. (Un dentista medio aplica unas 1.800 inyecciones al año). [21]
Casi todos los casos registrados de entumecimiento prolongado o alteración de la sensación ( parestesia ) parecen estar presentes sólo cuando este anestésico se utiliza para uso dental (no hay referencias en PubMed para parestesia con articaína para otras especialidades médicas). Además, en la gran mayoría de los informes sólo se vio afectado el nervio lingual.
Sin embargo, el daño directo al nervio causado por el 4% de los fármacos nunca ha sido demostrado científicamente. [22]
Algunas investigaciones apuntan al traumatismo con agujas como la causa de los eventos de parestesia. [10] [23]