Inhibidor de CYP17A1

Un inhibidor de CYP17A1 es un tipo de fármaco que inhibe la enzima CYP17A1 . ^[1] Puede inhibir ambas funciones de la enzima, 17α-hidroxilasa y 17,20-liasa , o puede ser selectivo para la inhibición de una de estas dos funciones (generalmente 17,20-liasa). ^[2] Estos fármacos previenen la conversión de esteroides pregnanos en andrógenos como la testosterona y, por lo tanto, son inhibidores de la biosíntesis de andrógenos y antiandrógenos funcionales . Los ejemplos de inhibidores de CYP17A1 incluyen el fármaco más antiguo ketoconazol y los fármacos más nuevos acetato de abiraterona , orteronel , galeterona y seviteronel . ^[3] Los inhibidores de CYP17A1 que se han comercializado, como el acetato de abiraterona, se utilizan principalmente en el tratamiento del cáncer de próstata . Los inhibidores de CYP17A1 que no son selectivos para la inhibición de la 17,20-liasa deben combinarse con un glucocorticoide como la prednisona para evitar la insuficiencia suprarrenal y el exceso de mineralocorticoides causados por la prevención de la producción de cortisol . ^[4]

Véase también

^ Malikova, Jana; Brixius-Anderko, Simone; Udhane, Sameer S.; Parween, Shaheena; Dick, Bernhard; Bernhardt, Rita; Pandey, Amit V. (8 de septiembre de 2017). "La abiraterona, inhibidor de CYP17A1, un fármaco contra el cáncer de próstata, también inhibe la actividad 21-hidroxilasa de CYP21A2". La Revista de Bioquímica de Esteroides y Biología Molecular . 174 : 192-200. doi : 10.1016/j.jsbmb.2017.09.007 . ISSN 1879-1220. PMID 28893623. S2CID 6270824.
^ Küçükemre-Aydın, Banu; Öğrendil-Yanar, Özlem; Sentina, Ilmay; Baş, Firdevs; Poyrazoğlu, Şükran; Yılmaz, Alev; Emre, Sevinç; Bundak, Rüveyde; Saka, Nurçin; Darendeliler, Feyza (2015). "Un diagnóstico que se pasa fácilmente por alto: deficiencia de 17-alfa-hidroxilasa / 17,20-liasa". La Revista Turca de Pediatría . 57 (3): 277–281. ISSN 2791-6421. PMID 26701948.
^ Arth, GE; Patchett, AA; Jefopoulus, T.; Bugianesi, RL; Peterson, LH; Ham, EA; Kuehl, FA; Brink, NG (1971-08-01). "Inhibidores de la biosíntesis de andrógenos esteroideos". Revista de química medicinal . 14 (8): 675–679. doi :10.1021/jm00290a003. ISSN 0022-2623. PMID 5114062.
^ Gomez, Lissette; Kovac, Jason R.; Lamb, Dolores J. (22 de diciembre de 2014). "Inhibidores de CYP17A1 en el cáncer de próstata resistente a la castración". Esteroides . 95 : 80–87. doi :10.1016/j.steroids.2014.12.021. ISSN 1878-5867. PMC 4323677 . PMID 25560485.