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Antagonista del receptor del péptido relacionado con el gen de la calcitonina

Los antagonistas del receptor del péptido relacionado con el gen de la calcitonina ( CGRP ) son una clase de fármacos que actúan como antagonistas del receptor del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRPR). [1]

Se han aprobado varios anticuerpos monoclonales que se unen al receptor o péptido CGRP para la prevención de la migraña. [2] La activación nerviosa desencadena la liberación de CGRP y otros neuropéptidos, lo que provoca inflamación, dolor e hinchazón. Tres antagonistas de CGRPR de moléculas pequeñas están aprobados en los EE. UU. como agentes antimigrañosos . [3] [4] [5] También se han investigado medicamentos de esta clase para su uso en la osteoartritis . [6]

Ejemplos

Moléculas pequeñas no peptídicas

Anticuerpos monoclonales dirigidos al receptor CGRP

Anticuerpos monoclonales dirigidos a la molécula CGRP

Fascitis necrosante

Un estudio ha demostrado que el botox es eficaz contra la fascitis necrotizante causada por S. pyogenes en ratones. [20] Su mecanismo de acción es bloquear el receptor CGRP de las células nerviosas, que desencadenan un dolor intenso y activan la cascada CGRP, que evita que el sistema inmunológico ataque para controlar el patógeno. [21] El botox bloquea la cascada CGRP de las células nerviosas. [22]

Migraña

A partir de 2018, erenumab , nombre comercial Aimovig, fue aprobado en los EE. UU. para su uso en migrañas. Interactúa bloqueando el receptor CGRP. [23] A partir de 2018, fremanezumab , nombre comercial Ajovy, fue aprobado en los EE. UU. para su uso en migrañas. Interactúa con la proteína CGRP expresada durante un ataque. [24] El tercer tratamiento aprobado, a partir de 2018, galcanezumab , nombre comercial Emgality, fue aprobado en los EE. UU. para su uso en migrañas. También interactúa con la proteína. [25]

A partir de febrero de 2020, la FDA aprobó eptinezumab (Vyepti) también para el tratamiento de la migraña mediante infusión intravenosa. [26]

Se han aprobado tres antagonistas de moléculas pequeñas para el tratamiento de la migraña: ubrogepant, rimegepant y atogepant. [4] [3] [5] Ubrogepant y rimegepant están aprobados para el tratamiento agudo. [4] [3] Atogepant y rimegepant están aprobados para el tratamiento preventivo. [5] [3]

Referencias

  1. ^ Rashid, Abin; Manghi, Ali (2024), "Receptor de péptidos relacionados con el gen de la calcitonina", StatPearls , Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID  32809483 , consultado el 30 de julio de 2024
  2. ^ "Información de prescripción de erenumab (AIMOVIG)" (PDF) . FDA.gov . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos . 2018. Archivado (PDF) desde el original el 2018-12-07.
  3. ^ abcde "Información de prescripción de Nurtec ODT" (PDF) . FDA.gov . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU . . Junio ​​de 2021. Archivado (PDF) del original el 28 de mayo de 2021.
  4. ^ abcd "Información de prescripción de ubrogepant" (PDF) . FDA.gov . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos . 2019. Archivado (PDF) del original el 17 de julio de 2020.
  5. ^ abcd "Información de prescripción de Qulipta" (PDF) . FDA.gov . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. . Marzo de 2022. Archivado (PDF) del original el 14 de noviembre de 2021.
  6. ^ Nakasa, T; Ishikawa, M; Takada, T; Miyaki, S; Ochi, M (2015). "Atenuación de la degeneración del cartílago por el antagonista del receptor de péptidos relacionado con el gen de la calcitonina a través de la inhibición de la esclerosis ósea subcondral en ratones con osteoartritis". Journal of Orthopaedic Research . 34 (7): 1177–84. doi : 10.1002/jor.23132 . PMID  26686833.
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  22. ^ "Combinar Botox y un anticuerpo CGRP: ¿deberían cubrirlo las compañías de seguros? - Migraine Canada™". 2020-05-10 . Consultado el 2024-07-30 .
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  24. ^ "La FDA aprueba un segundo tratamiento anti-CGRP para la migraña". Fundación Estadounidense para la Migraña . Consultado el 6 de abril de 2019 .
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