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Gozetotida de galio (68Ga)

El galio ( 68 Ga) gozetotida o galio ( 68 Ga) PSMA-11 , comercializado bajo la marca Illuccix , entre otras, es un radiofármaco compuesto de 68 Ga conjugado con un ligando de orientación del antígeno de membrana específico de la próstata (PSMA), Glu-Urea-Lys(Ahx)-HBED-CC, que se utiliza para obtener imágenes del cáncer de próstata mediante tomografía por emisión de positrones (PET). [10] El ligando de orientación del PSMA dirige específicamente el agente de obtención de imágenes radiomarcado hacia las lesiones cancerosas de próstata en los hombres. [11]

Los efectos secundarios más comunes del gozetotido radiomarcado con galio (68Ga) son cansancio, náuseas, estreñimiento y vómitos. [9]

El gozetotido de galio (68Ga) fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en diciembre de 2021, [12] [13] y en la Unión Europea en diciembre de 2022. [9] Es el primer fármaco aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) como agente de imágenes PET. [11]

Estructura

Los radiofármacos basados ​​en HBED están compuestos por tres componentes: un quelante que tiene una estructura HBED y dos funciones, un radiometal coordinado con el quelante y un motivo de unión o farmacóforo que está conjugado con el quelante (como un péptido o anticuerpo). Uno de los quelantes HBED más populares es el HBED-CC. Este quelante puede crear complejos estables con galio trivalente a temperaturas normales y se une a moléculas bioactivas a través de sus fracciones de ácido propiónico . [14]

Usos médicos

El gozetotido de galio ( 68 Ga) es un agente de diagnóstico radiactivo indicado para la tomografía por emisión de positrones (PET) de lesiones positivas al antígeno de membrana específico de la próstata (PSMA) en hombres con cáncer de próstata. [7] [8] [9]

Las inyecciones de Ga 68 PSMA-11 se utilizan para la obtención de imágenes PET de lesiones positivas al antígeno de membrana específico de la próstata (PSMA) en hombres con cáncer de próstata. Se puede administrar a pacientes con sospecha de metástasis y a candidatos a terapia definitiva inicial. [2]

Historia

A principios de la década de 2000, los investigadores comenzaron a explorar el uso del PSMA como objetivo para la obtención de imágenes y la terapia. El primer radiotrazador dirigido al PSMA se desarrolló utilizando un elemento radiactivo diferente, el tecnecio-99m. Este radiotrazador, llamado 99mTc-MIP-1404, mostró resultados prometedores en estudios preclínicos, pero no tuvo un buen desempeño en ensayos clínicos. [15]

En 2011, los investigadores comenzaron a estudiar el uso de galio-68, un elemento radiactivo diferente, como una alternativa más adecuada para los radiotrazadores dirigidos contra el PSMA. En 2013, los investigadores del DKFZ en Alemania desarrollaron el primer radiotrazador Ga-PSMA, que mostró resultados prometedores en los primeros estudios clínicos. [16]

Desde entonces, el Ga-PSMA se ha estudiado ampliamente en ensayos clínicos y se ha descubierto que es un agente de diagnóstico por imagen muy eficaz para detectar lesiones de cáncer de próstata. En la actualidad, se utiliza ampliamente en la práctica clínica, en particular en pacientes con cáncer de próstata recurrente y aquellos con enfermedad de alto riesgo.

Inicialmente, se utilizaban inyecciones de solución de cloruro de galio ( 68 Ga) para radiomarcaje, [17] en 2019 la Farmacopea Europea menciona la inyección de galio ( 68 Ga) DOTATOC para radiomarcaje e imágenes PET. [18]

El Ga 68 PSMA-11 fue desarrollado conjuntamente por investigadores de la Universidad de California en Los Ángeles y la Universidad de California en San Francisco , quienes llevaron a cabo un ensayo clínico de fase III . [19] En diciembre de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA) aprobó por primera vez el medicamento para imágenes PET. [11]

Mecanismo de acción

El galio ( 68 Ga) gozetotida se une al antígeno de membrana específico de la próstata (PSMA). [2] Este se une a las células que expresan PSMA, incluidas las células de cáncer de próstata maligno. [2] El isótopo radiactivo del galio, 68 Ga , es responsable de emitir radiaciones β+ y rayos X. [2] Esto ayuda a registrar imágenes mediante tomografía por emisión de positrones (PET) y tomografía computarizada . [2]

Sociedad y cultura

Estatus legal

El 13 de octubre de 2022, el Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) adoptó un dictamen positivo, recomendando la concesión de una autorización de comercialización para el medicamento Locametz, destinado al diagnóstico del cáncer de próstata. [20] El solicitante de este medicamento es Novartis Europharm Limited. [20] Locametz fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en diciembre de 2022. [9] [21]

Nombres

El galio ( 68 Ga) gozetotida es la denominación común internacional (DCI). [22]

Referencias

  1. ^ ab "AusPAR: Glu-urea-Lys(ahx)-hbed-CC". Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . 27 de junio de 2022. Consultado el 17 de julio de 2022 .[ enlace muerto permanente ]
  2. ^ abcdefgh "Galio GA-68 PSMA-11- inyección de galio ga-68 gozetotida, solución". DailyMed . 21 de noviembre de 2021. Archivado desde el original el 3 de julio de 2022 . Consultado el 27 de mayo de 2022 .
  3. ^ "Base resumida de la decisión sobre Illuccix". Health Canada . Archivado desde el original el 27 de mayo de 2023. Consultado el 10 de marzo de 2023 .
  4. ^ "Base resumida de la decisión sobre el Locametz". Health Canada . 21 de junio de 2023. Archivado desde el original el 20 de agosto de 2023 . Consultado el 20 de agosto de 2023 .
  5. ^ "Detalles de: Locametz". Health Canada . 11 de mayo de 2023. Archivado desde el original el 20 de agosto de 2023 . Consultado el 20 de agosto de 2023 .
  6. ^ "Galio GA-68 PSMA-11- inyección de galio ga-68 gozetotida, solución". DailyMed . 30 de noviembre de 2021. Archivado desde el original el 3 de julio de 2022 . Consultado el 27 de mayo de 2022 .
  7. ^ ab "Illuccix-kit para la preparación de galio ga 68 gozetotide kit de inyección". DailyMed . 12 de mayo de 2022. Archivado desde el original el 3 de julio de 2022 . Consultado el 27 de mayo de 2022 .
  8. ^ ab "Locametz - kit para la preparación de inyección de galio ga 68 gozetotida, polvo, liofilizado, para solución". DailyMed . 23 de marzo de 2022. Archivado desde el original el 3 de julio de 2022 . Consultado el 27 de mayo de 2022 .
  9. ^ abcde «Locametz EPAR». Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 12 de octubre de 2022. Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2022. Consultado el 21 de diciembre de 2022 .El texto se ha copiado de esta fuente, cuyos derechos de autor pertenecen a la Agencia Europea de Medicamentos. Se autoriza la reproducción siempre que se cite la fuente.
  10. ^ "gallium Ga 68 gozetotide". Instituto Nacional del Cáncer . 2 de febrero de 2011. Archivado desde el original el 18 de noviembre de 2021. Consultado el 18 de noviembre de 2021 .
  11. ^ abc "La FDA aprueba el primer fármaco de imágenes PET dirigido a PSMA para hombres con cáncer de próstata" (Comunicado de prensa). Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA). 2 de diciembre de 2020. Archivado desde el original el 4 de noviembre de 2021 . Consultado el 9 de noviembre de 2021 . Dominio públicoEste artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .
  12. ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Illuccix". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA). 3 de agosto de 2022. Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2022 . Consultado el 21 de diciembre de 2022 .
  13. ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Locametz". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA). 2 de junio de 2022. Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2022 . Consultado el 21 de diciembre de 2022 .
  14. ^ Makarem A, Sarvestani MK, Klika KD, Kopka K (2019). "Un quelante multifuncional de tipo HBED con capacidades de conjugación dual para el desarrollo de radiofármacos". Synlett . 30 (15): 1795–1798. doi :10.1055/s-0039-1690194. S2CID  202871507.
  15. ^ Cho SY, Gage KL, Mease RC, et al. (2012). "Biodistribución, detección de tumores y dosimetría de radiación de 18F-DCFBC, un inhibidor de bajo peso molecular del antígeno de membrana específico de la próstata, en pacientes con cáncer de próstata metastásico". J Nucl Med . 53 (12): 1883–1891. doi :10.2967/jnumed.112.105361. PMC 3558632 . PMID  23132604. 
  16. ^ Afshar-Oromieh A, Haberkorn U, Eder M, et al. (2013). "PET/MRI con un ligando 68Ga -PSMA para la detección del cáncer de próstata". Eur J Nucl Med Mol Imaging . 40 (10): 1629–1630. doi :10.1007/s00259-013-2489-5. PMID  23817686. S2CID  26385694.
  17. ^ "Solución de cloruro de galio ( 68 Ga) para radiomarcaje". Farmacopea Europea (9.ª ed.). Stuttgart. 2018. pág. 1148. ISBN 978-3-7692-6816-4.{{cite book}}: CS1 maint: location missing publisher (link)
  18. ^ "Galio ( 68 Ga) DOTATOC inyectable". Farmacopea Europea (10.ª ed.). Stuttgart. 2019. pág. 1208. ISBN 978-3-7692-7453-0.{{cite book}}: CS1 maint: location missing publisher (link)
  19. ^ Carlucci G, Ippisch R, Slavik R, Mishoe A, Blecha J, Zhu S (febrero de 2021). "Aprobación de NDA de 68Ga-PSMA-11: una asociación académica novedosa y exitosa". Revista de medicina nuclear . 62 (2): 149–155. doi :10.2967/jnumed.120.260455. PMC 8679592 . PMID  33443068. 
  20. ^ ab «Locametz: pendiente de decisión de la CE». Agencia Europea de Medicamentos . 13 de octubre de 2022. Archivado desde el original el 14 de octubre de 2022. Consultado el 14 de octubre de 2022 .El texto se ha copiado de esta fuente, cuyos derechos de autor pertenecen a la Agencia Europea de Medicamentos. Se autoriza la reproducción siempre que se cite la fuente.
  21. ^ «Información del producto Locametz». Registro de medicamentos de la Unión . Archivado desde el original el 16 de diciembre de 2022. Consultado el 3 de marzo de 2023 .
  22. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). «Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI): DCI recomendadas: lista 85» (PDF) . Información sobre medicamentos de la OMS . 35 (1). Archivado (PDF) del original el 19 de abril de 2021. Consultado el 28 de mayo de 2022 .

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