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Fospropofol

El fospropofol ( DCI [3] ), utilizado a menudo como sal disódica (nombre comercial Lusedra [4] ) , es un agente hipnótico sedante intravenoso . Actualmente está aprobado para su uso en la sedación de pacientes adultos sometidos a procedimientos diagnósticos o terapéuticos como la endoscopia .

Aplicaciones clínicas

Se han desarrollado varios derivados solubles en agua y profármacos del agente anestésico intravenoso ampliamente utilizado propofol , de los cuales se ha descubierto que el fospropofol es el más adecuado para el desarrollo clínico hasta el momento. [5] [6] Las supuestas ventajas de este compuesto químico soluble en agua incluyen menos dolor en el lugar de la administración intravenosa, menos posibilidad de hiperlipidemia con la administración a largo plazo y menos posibilidades de bacteriemia . [ cita necesaria ] A menudo, el fospropofol se administra junto con un opioide como el fentanilo. [ cita necesaria ]

Farmacología Clínica

Mecanismo de acción

El fospropofol es un profármaco del propofol; como organofosforado , es metabolizado por fosfatasas alcalinas a fosfato y formaldehído y al metabolito activo , propofol.

Farmacodinamia

Farmacocinética

Los investigadores se retractaron de los resultados del ensayo inicial sobre la farmacocinética del fospropofol. En 2011, no había nuevos resultados disponibles. [7]


Sustancia controlada

El fospropofol está clasificado como una sustancia controlada de la Lista IV en la Ley de Sustancias Controladas de los Estados Unidos . [8]

Ver también

Referencias

  1. ^ ab "Inyección de LUSEDRA (fospropofol disódico)" (PDF) . Woodcliff Lake, Nueva Jersey: Eisai Inc. Octubre de 2009. Archivado desde el original (PDF) el 22 de noviembre de 2010 . Consultado el 2 de agosto de 2010 .
  2. ^ "Fospropofol disódico". Compuesto PubChem . Bethesda, Maryland: Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . Consultado el 9 de febrero de 2017 .
  3. ^ "POSI recomendadas 2006, parte 56" (PDF) . Organización Mundial de la Salud . Consultado el 20 de abril de 2016 .
  4. ^ "La FDA aprueba el fospropofol y sigue las recomendaciones de etiquetado de los ASA". Sociedad Estadounidense de Anestesiólogos. 2008-12-15. Archivado desde el original el 26 de mayo de 2011 . Consultado el 30 de marzo de 2011 .
  5. ^ Cooke A, Anderson A, Buchanan K, Byford A, Gemmell D, Hamilton N, et al. (Abril de 2001). "Análogos de propofol solubles en agua con actividad anestésica intravenosa". Cartas de química bioorgánica y medicinal . 11 (7): 927–930. doi :10.1016/S0960-894X(01)00088-9. PMID  11294393.
  6. ^ Bennett DJ, Anderson A, Buchanan K, Byford A, Cooke A, Gemmell DK y col. (junio de 2003). "Nuevos derivados de éster de 2,6-dimetoxifenilo solubles en agua con actividad anestésica intravenosa". Cartas de química bioorgánica y medicinal . 13 (12): 1971–1975. doi :10.1016/S0960-894X(03)00346-9. PMID  12781176.
  7. ^ Mahajan B, Kaushal S, Mahajan R (enero de 2012). "Fospropofol: ¿farmacocinética?". Revista de Farmacología Clínica de Anestesiología . 28 (1): 134-135. doi : 10.4103/0970-9185.92472 . PMC 3275955 . PMID  22345970. 
  8. ^ "Lista de sustancias controladas; colocación de fospropofol en la Lista IV [ enlace muerto permanente ] ", 74 Registro Federal 192 (6 de octubre de 2009), págs.