La etorfina ( M99 ) es un opioide semisintético que posee una potencia analgésica aproximadamente 1000 a 3000 veces mayor que la morfina . [1] Se preparó por primera vez en 1960 a partir de oripavina , que generalmente no se encuentra en el extracto de adormidera sino en las plantas relacionadas Papaver orientale y Papaver bracteatum . [2] Fue reproducida en 1963 por un grupo de investigación en MacFarlan Smith en Gorgie , Edimburgo , dirigido por Kenneth Bentley. [3] Se puede producir a partir de tebaína . [4]
La etorfina está disponible legalmente solo para uso veterinario y está estrictamente regulada por la ley. A menudo se utiliza para inmovilizar elefantes y otros mamíferos grandes. La diprenorfina (Revivon) es un antagonista de los receptores opioides que se puede administrar en proporción a la cantidad de etorfina utilizada (1,3 veces) para revertir sus efectos. La etorfina de potencia veterinaria es mortal para los humanos. Por este motivo, el paquete que se suministra a los veterinarios siempre incluye el antídoto humano junto con la etorfina.
El antídoto humano es generalmente naloxona , no diprenorfina, y siempre se prepara antes de la preparación de etorfina para ser administrada inmediatamente después de una exposición humana accidental a etorfina. La DL50 en humanos es de 3 μg, lo que llevó al requisito de que el medicamento incluya una dosis igual de un antídoto, diprenorfina o naloxona .
Una de sus principales ventajas es su rapidez de acción y, lo que es más importante, la rapidez con la que la diprenorfina revierte sus efectos. La alta incidencia de efectos secundarios, incluida la depresión cardiopulmonar grave, ha hecho que la etorfina caiga en desuso en la práctica veterinaria general. Sin embargo, su alta potencia, combinada con la rápida acción tanto de la etorfina como de su antagonista, la diprenorfina, significa que ha encontrado un lugar para su uso en la captura de grandes mamíferos como rinocerontes y elefantes, donde el inicio rápido de los efectos y la rápida recuperación son muy importantes. La alta potencia de la etorfina significa que se puede administrar suficiente etorfina a grandes mamíferos salvajes mediante una jeringa de proyectil (dardo).
Large Animal Immobilon es una combinación de etorfina más maleato de acepromacina . Un antídoto para la etorfina Large Animal Revivon contiene principalmente diprenorfina para animales y un antídoto específico para humanos a base de naloxona , que debe prepararse antes de la etorfina. Una dosis de 5 a 15 mg es suficiente para inmovilizar un elefante africano y una dosis de 2 a 4 mg es suficiente para inmovilizar un rinoceronte negro . [5]
La etorfina es un agonista completo potente y no selectivo de los receptores opioides μ , δ y κ . [6] [7] Tiene una afinidad débil por el receptor de nociceptina . [8] La etorfina tiene una DL50 de 3 μg en humanos. [9]
En Hong Kong , la etorfina está regulada en el Anexo 1 del Capítulo 134 de la Ordenanza sobre Drogas Peligrosas de Hong Kong . Solo pueden usarla legalmente los profesionales de la salud y con fines de investigación universitaria. La sustancia puede ser suministrada por farmacéuticos con receta médica. Cualquiera que suministre la sustancia sin receta puede ser multado con $10,000 ( HKD ). La pena por traficar o fabricar la sustancia es una multa de $5,000,000 (HKD) y cadena perpetua. La posesión de la sustancia para consumo sin licencia del Departamento de Salud es ilegal con una multa de $1,000,000 (HKD) y/o 7 años de prisión. [10]
En los Países Bajos , la etorfina es una droga incluida en la Lista I de la Ley del Opio . Se utiliza únicamente con fines veterinarios en zoológicos para inmovilizar animales grandes. [11]
En los EE. UU., la etorfina está catalogada como un fármaco de la Lista I con un ACSCN de 9056, aunque su sal de clorhidrato está clasificada como de la Lista II con un ACSCN de 9059. [12]
En el Reino Unido, en virtud de la Ley de Uso Indebido de Drogas de 1971 , la etorfina está controlada como una sustancia de clase A. [13]
En Italia, la etorfina es ilegal, al igual que los compuestos originales dihidroetorfina y acetorfina . (Datos de 2022) [14]