Patiromer , que se vende bajo la marca Veltassa , es un medicamento que se utiliza para tratar el potasio elevado en sangre . [6] Se toma por vía oral. [6] Actúa uniéndose al potasio en el intestino. [7] [4]
Los efectos secundarios comunes incluyen estreñimiento , niveles bajos de magnesio en sangre y dolor abdominal. [6]
Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en octubre de 2015, [4] [8] [6] [9] y en la Unión Europea en julio de 2017. [5]
El patiromer se utiliza para el tratamiento de la hipercalemia, pero no como tratamiento de emergencia para la hipercalemia potencialmente mortal, ya que actúa con relativa lentitud. [4] Esta afección necesita otros tipos de tratamiento , por ejemplo , infusiones de calcio , infusiones de insulina más glucosa , inhalación de salbutamol y hemodiálisis . [10]
Las razones típicas de la hipercalemia son la enfermedad renal crónica y el uso de fármacos que inhiben el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), por ejemplo, inhibidores de la ECA , antagonistas del receptor de angiotensina II o diuréticos ahorradores de potasio , o que interfieren con la función renal en general, como los antiinflamatorios no esteroides (AINE). [11] [12]
En general, el patiromer fue bien tolerado en los estudios. Los efectos secundarios que se produjeron en más del 2 % de los pacientes incluidos en los ensayos clínicos fueron principalmente problemas gastrointestinales como estreñimiento, diarrea, náuseas y flatulencia , y también hipomagnesemia (niveles bajos de magnesio en la sangre) en el 5 % de los pacientes, porque el patiromer se une al magnesio también en el intestino. [4] [13]
Se han realizado pruebas de interacción farmacológica con 28 fármacos y se ha demostrado que el patiromer interactúa con 14 de ellos, lo que podría reducir su disponibilidad y, por lo tanto, su eficacia [4] , por lo que la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) ha colocado una advertencia en el recuadro que indica a los pacientes que deben esperar al menos seis horas entre la toma de patiromer y la de cualquier otro fármaco oral. [9]
De los 14 fármacos que sí mostraron una interacción in vitro, se seleccionaron 12 para realizar más pruebas en estudios de fase 1 en voluntarios sanos para evaluar si los resultados observados in vitro se traducían en un efecto en las personas. Estos estudios demostraron que el patiromer no alteró la absorción de nueve de los 12 fármacos cuando se administró de forma conjunta. El patiromer redujo la absorción de tres fármacos cuando se administró de forma conjunta; sin embargo, no hubo interacción cuando el patiromer y estos tres fármacos se tomaron con 3 horas de diferencia. [14]
Esta información se presentó a la FDA en forma de una solicitud complementaria de nuevo medicamento (sNDA) y, como resultado, en noviembre de 2016 la FDA aprobó la eliminación de la advertencia en recuadro sobre la separación del patiromer y otros medicamentos orales. La etiqueta actualizada recomienda que los pacientes tomen patiromer al menos tres horas antes o tres horas después de otros medicamentos orales. [4]
El patiromer actúa uniendo los iones de potasio libres en el tracto gastrointestinal y liberando iones de calcio para el intercambio, lo que reduce la cantidad de potasio disponible para la absorción en el torrente sanguíneo y aumenta la cantidad que se excreta a través de las heces . El efecto neto es una reducción de los niveles de potasio en el suero sanguíneo . [4] [11]
La disminución de los niveles de potasio es detectable siete horas después de la administración. Los niveles continúan disminuyendo durante al menos 48 horas si se continúa el tratamiento y se mantienen estables durante 24 horas después de la administración de la última dosis. Después de esto, los niveles de potasio comienzan a aumentar nuevamente durante un período de al menos cuatro días. [4]
El patirómero no se absorbe en el intestino, no se metaboliza y se excreta en forma inalterada con las heces. [4]
La sustancia es un polímero reticulado de ácido 2-fluoroacrílico con divinilbencenos y 1,7- octadieno . Se utiliza en forma de sal de calcio (proporción 2:1) y con sorbitol (una molécula por cada dos iones de calcio o cuatro unidades de ácido fluoroacrílico), una combinación llamada patirómero sorbitex calcio . [4]
El patiromer sorbitex calcio es un polvo amorfo, fluido y de color blanquecino a marrón claro. Es insoluble en agua, ácido clorhídrico 0,1 M , heptano y metanol . [4]
En un ensayo clínico multicéntrico de fase III que incluyó a 237 pacientes con hipercalemia bajo tratamiento con inhibidores del SRAA, el 76% de los participantes alcanzaron niveles normales de potasio sérico en cuatro semanas. Después de la posterior aleatorización de 107 pacientes que respondieron al tratamiento en un grupo que recibió tratamiento continuo con patirómero y un grupo placebo , la recurrencia de la hipercalemia fue del 15% frente al 60%, respectivamente. [15]
La FDA de EE. UU. aprobó el patirómero en octubre de 2015. [9] Se aprobó su uso en la Unión Europea en julio de 2017. [5]
