El mesilato de fenoldopam ( Corlopam ) es un fármaco y derivado sintético de la benzazepina que actúa como agonista parcial selectivo del receptor D1 . [1] El fenoldopam se utiliza como agente antihipertensivo . [2] Fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) en septiembre de 1997. [3]
El fenoldopam se utiliza como agente antihipertensivo en el postoperatorio, y también por vía intravenosa (IV) para tratar una crisis hipertensiva . [4] Dado que el fenoldopam es un agente intravenoso con efectos adrenérgicos mínimos que mejora la perfusión renal, en teoría podría ser beneficioso en pacientes hipertensos con enfermedad renal crónica concomitante . [5] Puede causar taquicardia refleja, pero depende de la infusión del fármaco.
El fenoldopam causa vasodilatación arterial/arteriolar que conduce a una disminución de la presión arterial al activar los receptores periféricos D 1. [6] Disminuye la poscarga y también promueve la excreción de sodio a través de receptores de dopamina específicos a lo largo de la nefrona . El efecto renal del fenoldopam y la dopamina puede implicar un antagonismo fisiológico del sistema renina-angiotensina en el riñón. [7] A diferencia de la dopamina, el fenoldopam es un agonista selectivo del receptor D 1 sin efecto sobre los betaadrenoceptores, aunque hay evidencia de que puede tener cierta actividad antagonista de los alfa-1 [8] y alfa-2 adrenérgicos. [6] La estimulación del receptor D 1 activa la adenilato ciclasa y aumenta el AMP cíclico intracelular, lo que resulta en la vasodilatación de la mayoría de los lechos arteriales, incluidas las arterias renales, mesentéricas y coronarias. [9] para causar una reducción en la resistencia vascular sistémica. El fenoldopam tiene un inicio de acción rápido (4 minutos) y una duración de acción corta (< 10 minutos) y una relación dosis-respuesta lineal en las dosis clínicas habituales. [10]
Los efectos adversos incluyen dolor de cabeza , sofocos , náuseas , hipotensión , taquicardia refleja y aumento de la presión intraocular . [4] [11]
El mesilato de fenoldopam contiene metabisulfito de sodio, un sulfito que rara vez puede causar reacciones de tipo alérgico, incluidos síntomas anafilácticos y asma en personas susceptibles. La administración de mesilato de fenoldopam debe realizarse con precaución en pacientes con glaucoma o presión intraocular elevada , ya que el fenoldopam aumenta la presión intraocular. [11] El uso concomitante de fenoldopam con un betabloqueante debe evitarse si es posible, ya que puede producirse una hipotensión inesperada debido a la inhibición por parte de los betabloqueantes de la taquicardia refleja simpática en respuesta al fenoldopam. [11]