El norgestrel , que se vende bajo la marca Opill , entre otras, es un progestágeno que se utiliza en las píldoras anticonceptivas . A menudo se combina con el estrógeno etinilestradiol , que se comercializa como Ovral. También se utiliza en la terapia hormonal para la menopausia . [3] [4] [5] [6] [7] Se toma por vía oral . [5] [6]
Los efectos secundarios del norgestrel incluyen irregularidades menstruales , dolores de cabeza , náuseas y sensibilidad en los senos . [8] Los efectos secundarios más comunes del norgestrel incluyen sangrado irregular, dolores de cabeza, mareos, náuseas, aumento del apetito, dolor abdominal, calambres o hinchazón. [2] El norgestrel es una progestina , o un progestágeno sintético , y por lo tanto es un agonista del receptor de progesterona , el objetivo biológico de los progestágenos como la progesterona . [6] Tiene una actividad androgénica débil y ninguna otra actividad hormonal importante. [6]
El norgestrel fue patentado en 1961 y entró en uso médico, específicamente en píldoras anticonceptivas, en 1966. [9] [10] [11] Posteriormente se introdujo también para su uso en la terapia hormonal menopáusica. [7] A veces se hace referencia al norgestrel como una progestina de "segunda generación". [12] Se comercializa ampliamente en todo el mundo. [7] [4] El norgestrel está disponible como medicamento genérico . [13] En 2021, la versión con etinilestradiol fue el medicamento número 227 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1 millón de recetas. [14] [15] En julio de 2023, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó el norgestrel para su venta sin receta . [2]
El norgestrel se utiliza en combinación con etinilestradiol o quinestrol en píldoras anticonceptivas combinadas , solo en píldoras anticonceptivas de solo progestágeno y en combinación con estradiol o estrógenos conjugados en la terapia hormonal menopáusica . [7] También se ha utilizado como anticonceptivo de emergencia en el régimen Yuzpe . [16]
El norgestrel es un progestágeno o un agonista del receptor de progesterona . [6] La actividad biológica del norgestrel reside en el enantiómero levo , levonorgestrel , mientras que el isómero dextro es inactivo. [6] Como tal, el norgestrel es idéntico en su actividad hormonal al levonorgestrel, excepto que es la mitad de potente en peso. [6] El levonorgestrel, y por extensión el norgestrel, tienen cierta actividad androgénica , pero ninguna actividad estrogénica , antimineralocorticoide o glucocorticoide . [6]
La dosis inhibidora de la ovulación de norgestrel parece ser mayor de 75 μg/día, ya que la ovulación ocurrió en el 50 a 75% de los ciclos con esta dosis de norgestrel en estudios. [17] La dosis inhibidora de la ovulación de levonorgestrel, que es dos veces más potente que el norgestrel, es aproximadamente de 50 a 60 μg/día. [6] [18] [17] Una revisión enumera la dosis inhibidora de la ovulación de norgestrel como 100 μg/día. [19] La dosis de transformación endometrial de norgestrel se enumera como 12 mg por ciclo y la dosis de prueba de retraso menstrual de norgestrel se enumera como 0,5 a 2 mg/día. [19] [20]
Se ha revisado la farmacocinética del norgestrel. [21]
Norgestrel, también conocido como rac -13-etil-17α-etinil-19-nortestosterona o como rac -13-etil-17α-etinilestr-4-en-17β-ol-3-ona, es un esteroide estrano sintético y un derivado de la testosterona . [3] [4] Es una mezcla racémica de estereoisómeros dextronorgestrel (el isómero C13α; l-norgestrel, L-norgestrel o (+)-norgestrel) y levonorgestrel (el isómero C13β; d-norgestrel, D-norgestrel o (–)-norgestrel), el primero de los cuales es inactivo (lo que hace que el norgestrel sea exactamente la mitad de potente que el levonorgestrel). [22] [23] El norgestrel es más específicamente un derivado de la noretisterona (17α-etinil-19-nortestosterona) y es un miembro del subgrupo gonano (18-metilestrano) de la familia de progestinas 19-nortestosterona . [24]
Se han publicado síntesis químicas del norgestrel. [21]
Norgestrel se introdujo por primera vez como píldora anticonceptiva en combinación con etinilestradiol , bajo la marca Eugynon en Alemania en 1966. [9] [10] Posteriormente se comercializó como píldora anticonceptiva combinada con etinilestradiol en los Estados Unidos bajo la marca Ovral en 1968, y también se comercializó en muchos otros países. [25] [26] [7]
La eficacia anticonceptiva del norgestrel se estableció en los EE. UU. con la aprobación original para uso con receta en 1973. [2]
En julio de 2023, la FDA aprobó el norgestrel para su venta sin receta . [2] [27] La FDA otorgó la aprobación a Laboratoire HRA Pharma, que fue adquirida por Perrigo Company plc . [2]
Norgestrel es el nombre genérico del fármaco y su nombre no propietario internacional , nombre adoptado en Estados Unidos , farmacopea de Estados Unidos , nombre aprobado británico , denominación común francesa , denominación común italiana y nombre aceptado en Japón . [3] [4] [5] [7] También se conoce como dl-norgestrel, DL-norgestrel o (±)-norgestrel. [3] [4] [5] [7]
Norgestrel se comercializa bajo una variedad de marcas comerciales que incluyen Cyclacur, Cryselle, Cyclo-Progynova, Duoluton, Elinest, Eugynon, Microgynon, Lo/Ovral, Low-Ogestrel, Logynon, Microlut, Minicon, Nordette, Neogest, Opill, Ogestrel, Ovral, Ovran, Ovranette, Ovrette, Planovar, Prempak, Progyluton y Trinordiol, entre otras. [3] [4] [7] [25]
Este artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .La campaña de marketing de 1966 para el segundo anticonceptivo de Schering, Eugynon, [...] (Schering AG Berline 1966, 11). [...] En 1970 [Schering] ya había llevado a cabo una encuesta de opinión entre los médicos en el período previo a la campaña de marketing para el recién introducido Neogynon. [...]
[En 1966 se lanza el anticonceptivo Eugynon. En 1970 le sigue Neogynon.]
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