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Fludrocortisona

La fludrocortisona , que se vende bajo la marca Florinef , entre otras, es un corticosteroide utilizado para tratar el síndrome adrenogenital , la hipotensión postural y la insuficiencia suprarrenal . [1] [2] [3] En la insuficiencia suprarrenal, generalmente se toma junto con hidrocortisona . [3] La fludrocortisona se toma por vía oral [3] y se usa más comúnmente en su forma de acetato . [4]

Los efectos secundarios comunes de la fludrocortisona incluyen presión arterial alta , hinchazón, insuficiencia cardíaca y potasio bajo en sangre . [3] Otros efectos secundarios graves pueden incluir baja función del sistema inmunológico , cataratas , debilidad muscular y cambios de humor. [3] Se desconoce si el uso de fludrocortisona durante el embarazo es seguro para el feto. [5] La fludrocortisona es principalmente un mineralocorticoide , pero también tiene efectos glucocorticoides . [3]

La fludrocortisona fue patentada en 1953. [6] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [7]

Usos médicos

La fludrocortisona se ha utilizado en el tratamiento del síndrome de pérdida de sal cerebral . [8] Se utiliza principalmente para reemplazar la hormona aldosterona faltante en varias formas de insuficiencia suprarrenal , como la enfermedad de Addison y la forma clásica de pérdida de sal ( deficiencia de 21-hidroxilasa ) de hiperplasia suprarrenal congénita . Debido a sus efectos en el aumento de los niveles de Na+ y, por lo tanto, del volumen sanguíneo, la fludrocortisona es la primera línea de tratamiento para la intolerancia ortostática y el síndrome de taquicardia ortostática postural (POTS). [9] Se puede utilizar para tratar la presión arterial baja. [10]

La fludrocortisona también es una prueba de confirmación para el diagnóstico del síndrome de Conn (adenoma suprarrenal productor de aldosterona), la prueba de supresión con fludrocortisona. La administración de fludrocortisona al paciente suprimiría el nivel sérico de aldosterona en un paciente normal, mientras que el nivel permanecería elevado en un paciente con síndrome de Conn. La prueba de supresión con fludrocortisona es una alternativa a la prueba de provocación con NaCl (que utilizaría solución salina normal o comprimidos de sal). [ cita médica necesaria ]

Efectos secundarios

El uso de fludrocortisona puede provocar uno o más de los siguientes efectos secundarios: [11]

Farmacología

La fludrocortisona es un corticosteroide y actúa como un potente mineralocorticoide , junto con alguna actividad glucocorticoide adicional pero comparativamente muy débil. [12] En relación con el cortisol, se dice que tiene 10 veces la potencia glucocorticoide pero 250 a 800 veces la potencia mineralocorticoide. [12] [13] El acetato de fludrocortisona es un profármaco de la fludrocortisona, que es la forma activa del fármaco. [14]

La renina plasmática, el sodio y el potasio se controlan mediante análisis de sangre para verificar que se alcance la dosis correcta. [ cita médica necesaria ]

Química

La fludrocortisona, también conocida como 9α-fluorocortisol (9α-fluorohidrocortisona) o como 9α-fluoro-11β,17α,21-trihidroxipregn-4-eno-3,20-diona, es un esteroide pregnano sintético y un derivado halogenado del cortisol (11β,17α,21-trihidroxipregn-4-eno-3,20-diona). [1] [2] Específicamente, es una modificación del cortisol con un átomo de flúor sustituido en lugar de un átomo de hidrógeno en la posición C9α. [1] [2] El flúor es un buen bioisóstero para el hidrógeno porque es similar en tamaño, y la principal diferencia está en su electronegatividad . La forma de acetato de fludrocortisona, acetato de fludrocortisona, es el éster de acetato C21 de fludrocortisona, [1] [2] y se hidroliza en fludrocortisona en el cuerpo. [14]

Historia

La fludrocortisona fue descrita en la literatura en 1953 [15] y se introdujo para uso médico (como éster de acetato) en 1954. [13] [16] Fue el primer corticosteroide sintético que se comercializó, y siguió a la introducción de la cortisona en 1948 y la hidrocortisona (cortisol) en 1951. [15] [17] La ​​fludrocortisona también fue el primer fármaco farmacéutico que contenía flúor que se comercializó. [18]

Sociedad y cultura

Nombre genérico

Fludrocortisona es el nombre genérico de fludrocortisona y su DCITooltip Nombre común internacional, USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos, PROHIBICIÓNDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña, flujo de caja descontadoInformación sobre herramientas Denominación Comuna Francesa, y DCITInformación sobre herramientas Denominación Comune Italiana, mientras que el acetato de fludrocortisona es el nombre genérico del acetato de fludrocortisona y su USPInformación sobre herramientas de la Farmacopea de los Estados Unidos, BANCODescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretañay ENEDescripción emergente Nombre aceptado en japonés. [1] [2] [19]

Nombres de marca

La fludrocortisona se comercializa principalmente bajo las marcas Astonin y Astonin-H, mientras que el acetato de fludrocortisona, más utilizado, se vende principalmente como Florinef, pero también bajo otras marcas, entre ellas Cortineff, Florinefe y Fludrocortison. [2] [19]

Disponibilidad

La fludrocortisona se comercializa en Austria , Croacia , Dinamarca , Alemania , Luxemburgo , Rumania y España , mientras que el acetato de fludrocortisona está más ampliamente disponible en todo el mundo y se comercializa en Estados Unidos , Canadá , el Reino Unido , varios otros países europeos , Australia , Japón , China , Brasil y muchos otros países. [2] [19]

Referencias

  1. ^ abcde Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer. pp. 558–. ISBN 978-1-4757-2085-3Archivado desde el original el 5 de noviembre de 2017.
  2. ^ abcdefg Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos. Taylor y Francisco. 2000. págs. 450–. ISBN 978-3-88763-075-1. Archivado desde el original el 5 de noviembre de 2017.
  3. ^ abcdef «Acetato de fludrocortisona». Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 5 de julio de 2017. Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
  4. ^ Day RO, Furst DE, van Riel PL, Bresnihan B, eds. (30 de mayo de 2010). "Química medicinal de los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad". Terapia antirreumática: acciones y resultados . Springer Science & Business Media. págs. 21–. ISBN 978-3-7643-7726-7Archivado desde el original el 5 de noviembre de 2017.
  5. ^ "Uso de fludrocortisona durante el embarazo". Drugs.com . Archivado desde el original el 24 de diciembre de 2016. Consultado el 24 de diciembre de 2016 .
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 484. ISBN 9783527607495. Archivado desde el original el 5 de noviembre de 2017.
  7. ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista , 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ Taplin CE, Cowell CT, Silink M, Ambler GR (diciembre de 2006). "Terapia con fludrocortisona en la pérdida de sal cerebral". Pediatría . 118 (6): e1904–e1908. doi :10.1542/peds.2006-0702. PMID  17101713. S2CID  28871495.
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  11. ^ "Fludrocortisona oral: usos, efectos secundarios, interacciones, imágenes, advertencias y dosis - WebMD" www.webmd.com . Consultado el 5 de septiembre de 2023 .
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  19. ^ abc "Usos, efectos secundarios y advertencias de la fludrocortisona". Archivado desde el original el 13 de mayo de 2015. Consultado el 16 de julio de 2017 .

Enlaces externos