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Ciproheptadina

La ciproheptadina , vendida bajo la marca Periactin entre otras, es un antihistamínico de primera generación con propiedades anticolinérgicas , antiserotoninérgicas y anestésicas locales adicionales .

Fue patentado en 1959 y entró en uso médico en 1961. [5] En 2021, fue el medicamento número 280 más recetado en los Estados Unidos, con más de 800.000 recetas. [6] [7]

Usos médicos

Comprimidos de Periactin (ciproheptadina) 4 mg
Estructura molecular tridimensional de la ciproheptadina representada como un modelo que llena el espacio

La ciproheptadina se utiliza para tratar reacciones alérgicas (específicamente la fiebre del heno ). [8] Hay evidencia que respalda su uso para las alergias, pero los antihistamínicos de segunda generación como el ketotifeno y la loratadina han demostrado resultados iguales con menos efectos secundarios. [9]

También se utiliza como tratamiento preventivo contra la migraña . En un estudio de 2013, la frecuencia de la migraña se redujo drásticamente en los pacientes entre 7 y 10 días después de comenzar el tratamiento. La frecuencia promedio de los ataques de migraña en estos pacientes antes de la administración era de 8,7 veces al mes, esta se redujo a 3,1 veces al mes a los 3 meses después del inicio del tratamiento. [9] [10] Este uso está en la etiqueta en el Reino Unido y algunos otros países.

También se utiliza fuera de indicación en el tratamiento del síndrome de vómitos cíclicos en lactantes; la única evidencia de este uso proviene de estudios retrospectivos. [11]

La ciproheptadina a veces se utiliza fuera de indicación para mejorar la acatisia en personas que toman medicamentos antipsicóticos. [12]

Se utiliza fuera de etiqueta para tratar diversas afecciones dermatológicas, incluyendo prurito psicógeno , [13] hiperhidrosis inducida por fármacos (sudoración excesiva), [14] y prevención de la formación de ampollas en algunas personas con epidermólisis ampollosa simple . [15]

Uno de los efectos del fármaco es el aumento del apetito y del peso, lo que ha llevado a su uso (fuera de etiqueta en los EE.UU.) para este fin en niños con emaciación, así como en personas con fibrosis quística . [16] [17] [18] [19]

También se utiliza fuera de etiqueta en el tratamiento de casos moderados a graves de síndrome serotoninérgico , un complejo de síntomas asociados con el uso de fármacos serotoninérgicos , como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (y los inhibidores de la monoaminooxidasa ), y en casos de altos niveles de serotonina en la sangre resultantes de un tumor carcinoide productor de serotonina . [20] [21]

La ciproheptadina tiene efectos sedantes y puede utilizarse para tratar el insomnio de manera similar a otros antihistamínicos de acción central. [22] [23] [24] [25] La dosis recomendada para este uso es de 4 a 8 mg. [23]

Efectos adversos

Los efectos adversos incluyen: [3] [4]

Sobredosis

En casos de sobredosis, se recomiendan a veces medidas de descontaminación gástrica, como el uso de carbón activado . Los síntomas suelen indicar depresión del sistema nervioso central (o, por el contrario, estimulación del sistema nervioso central en algunos casos) y exceso de efectos secundarios anticolinérgicos. La DL50 en ratones es de 123 mg/kg y de 295 mg/kg en ratas. [3] [4]

Farmacología

Farmacodinamia

La ciproheptadina es un antihistamínico muy potente o agonista inverso del receptor H 1 . En concentraciones más altas, también tiene actividades anticolinérgicas , antiserotoninérgicas y antidopaminérgicas . De los receptores de serotonina , es un antagonista especialmente potente de los receptores 5-HT 2 . Se cree que esto es la base de su eficacia en el tratamiento del síndrome serotoninérgico . [28] Sin embargo, es posible que el bloqueo de los receptores 5-HT 1 también pueda contribuir a su eficacia en el síndrome serotoninérgico. [29] Se ha informado que la ciproheptadina bloquea el 85% de los receptores 5-HT 2 en el cerebro humano en una dosis de 4 mg tres veces al día (12 mg/día en total) y bloquea el 95% de los receptores 5-HT 2 en el cerebro humano en una dosis de 6 mg tres veces al día (18 mg/día en total) medido con tomografía por emisión de positrones (PET). [30] La dosis de ciproheptadina recomendada para asegurar el bloqueo de los receptores 5-HT 2 en el síndrome serotoninérgico es de 20 a 30 mg. [28] Además de su actividad en los neurotransmisores diana, se ha informado que la ciproheptadina posee una actividad antiandrogénica débil . [31]

Farmacocinética

La ciproheptadina se absorbe bien después de la ingestión oral , y los niveles plasmáticos máximos se producen después de 1 a 3 horas. [32] Su vida media terminal cuando se toma por vía oral es de aproximadamente 8 horas. [2]

Química

La ciproheptadina es un benzociclohepteno tricíclico y está estrechamente relacionado con el pizotifeno y el ketotifeno , así como con los antidepresivos tricíclicos .

Investigación

La ciproheptadina se estudió en un pequeño ensayo como coadyuvante en personas con esquizofrenia cuya condición era estable y que tomaban otros medicamentos; aunque la atención y la fluidez verbal parecieron mejorar, el estudio fue demasiado pequeño para sacar generalizaciones. [33] También se ha estudiado como coadyuvante en otros dos ensayos en personas con esquizofrenia, alrededor de cincuenta personas en total, y no pareció tener efecto. [34]

Se han realizado algunos ensayos para ver si la ciproheptadina podría reducir la disfunción sexual causada por los ISRS y los medicamentos antipsicóticos. [35]

Se ha estudiado la ciproheptadina para el tratamiento del trastorno de estrés postraumático . [34]

Uso veterinario

La ciproheptadina se utiliza en gatos como estimulante del apetito [36] [37] : 1371  y como complemento en el tratamiento del asma . [38] Los posibles efectos adversos incluyen excitación y comportamiento agresivo. [39] La vida media de eliminación de la ciproheptadina en gatos es de 12 horas. [38]

La ciproheptadina es un tratamiento de segunda línea para la disfunción de la pars intermedia de la hipófisis en caballos. [40] [41]

Referencias

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