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colestiramina

La colestiramina ( INN ) o colestiramina ( USAN ) (nombres comerciales Questran , Questran Light , Cholybar , Olestyr ) es un secuestrador de ácidos biliares que se une a la bilis en el tracto gastrointestinal para evitar su reabsorción. Es una resina de intercambio iónico fuerte , lo que significa que puede intercambiar sus aniones cloruro con ácidos biliares aniónicos en el tracto gastrointestinal y unirlos fuertemente en la matriz de resina. El grupo funcional de la resina de intercambio aniónico es un grupo de amonio cuaternario unido a un copolímero inerte de estireno - divinilbenceno .

La colestiramina elimina los ácidos biliares del cuerpo formando complejos insolubles con los ácidos biliares en el intestino , que luego se excretan en las heces . [1] Como resultado de esta pérdida de ácidos biliares, una mayor cantidad de colesterol plasmático se convierte en ácidos biliares en el hígado para normalizar los niveles. [1] Esta conversión de colesterol en ácidos biliares reduce los niveles de colesterol en plasma . [1]

Usos médicos

Los secuestradores de ácidos biliares como la colestiramina se utilizaron por primera vez para tratar la hipercolesterolemia , pero desde la introducción de las estatinas , ahora sólo tienen un papel menor para esta indicación. También se pueden utilizar para tratar el prurito o picazón que suele aparecer durante la insuficiencia hepática y otros tipos de colestasis en los que se reduce la capacidad de eliminar ácidos biliares. [ cita necesaria ]

La colestiramina se usa comúnmente para tratar la diarrea resultante de la malabsorción de ácidos biliares . [2] Se utilizó por primera vez para esto en pacientes con enfermedad de Crohn que se habían sometido a resección ileal. [3] La porción terminal del intestino delgado (íleon) es donde se reabsorben los ácidos biliares. Cuando se elimina esta sección, los ácidos biliares pasan al intestino grueso y causan diarrea debido a la estimulación de la secreción de cloruro/líquido por parte de los colonocitos, lo que resulta en una diarrea secretora. La colestiramina previene este aumento de agua al hacer que los ácidos biliares sean insolubles y osmóticamente inactivos.

La colestiramina también se usa en el control de otros tipos de diarrea de ácidos biliares . La forma primaria idiopática de diarrea por ácidos biliares es una causa común de diarrea funcional crónica, a menudo diagnosticada erróneamente como síndrome del intestino irritable con predominio de diarrea (SII-D), y la mayoría de estos pacientes responden a la colestiramina. [4] Es beneficioso en el tratamiento del síndrome de diarrea crónica poscolecistectomía . [5] [6] La colestiramina también es útil en el tratamiento de la diarrea posvagotomía . [7] [8]

La colestiramina puede ser útil en el tratamiento de las infecciones por Clostridium difficile , para absorber las toxinas A y B y reducir la diarrea y otros síntomas que causan estas toxinas. Sin embargo, debido a que no es un antiinfeccioso, se usa junto con vancomicina . [9]

También se utiliza en el procedimiento de "lavado" en pacientes que toman leflunomida o teriflunomida para ayudar a la eliminación del fármaco en caso de interrupción del tratamiento debido a efectos secundarios graves causados ​​por leflunomida o teriflunomida. [10]

Un informe de caso sugiere que la colestiramina puede ser útil para el envenenamiento por cianobacterias ( microcistina ) en perros. [11]

Se han utilizado ungüentos que contienen colestiramina combinada con Aquaphor en el tratamiento tópico de la dermatitis del pañal en bebés y niños pequeños. [12]

La colestiramina también se une al oxalato en el tracto gastrointestinal, lo que en última instancia reduce la formación de cálculos de oxalato en la orina y de oxalato de calcio. [13]

Formularios disponibles

La colestiramina está disponible en forma de polvo, en paquetes de 4 g o en botes más grandes. En Estados Unidos , se puede adquirir como medicamento genérico o como Questran o Questran Light ( Bristol-Myers Squibb ).

Dosis

Una dosis típica es de 4 a 8 g una o dos veces al día, con una dosis máxima de 24 g/día.

Efectos secundarios

Se han observado estos efectos secundarios: [14]

Se ha informado obstrucción intestinal en pacientes con cirugía intestinal previa que deben usar colestiramina con precaución. [16] [17] En raras ocasiones también se ha informado acidosis metabólica hiperclorémica inducida por colestiramina . [18]

Los pacientes con hipotiroidismo , diabetes , síndrome nefrótico , disproteinemia, enfermedad hepática obstructiva, enfermedad renal o alcoholismo deben consultar a su médico antes de tomar este medicamento. [14] Otros medicamentos deben tomarse al menos una hora antes o de cuatro a seis horas después de la colestiramina para reducir la posible interferencia con la absorción. Los pacientes con fenilcetonuria deben consultar con un médico antes de tomar Questran Light porque ese producto contiene fenilalanina .

Interacciones con la drogas

Se han observado interacciones con estos medicamentos: [14]

La mayoría de las interacciones se deben al riesgo de disminución de la absorción de estos medicamentos. [17] La ​​duración del tratamiento no está limitada, pero el médico que prescribe debe reevaluar a intervalos regulares si aún es necesario continuar el tratamiento. El principal riesgo de sobredosis es la obstrucción del intestino o del estómago.

La colestiramina puede interferir en la absorción de vitaminas liposolubles como las vitaminas A , D , E y K. No se hacen consideraciones especiales respecto al consumo de alcohol. [14]

notas y referencias

  1. ^ abc "Colestiramina". LiverTox: información clínica y de investigación sobre lesión hepática inducida por fármacos [Internet] . Bethesda (MD): Instituto Nacional de Diabetes y Enfermedades Digestivas y Renales. Septiembre de 2017. PMID  31643750. NBK548431 . Consultado el 22 de junio de 2016 .
  2. ^ Wilcox C, Turner J, Green J (mayo de 2014). "Revisión sistemática: el manejo de la diarrea crónica por malabsorción de ácidos biliares". Farmacología y Terapéutica Alimentaria . 39 (9): 923–939. doi : 10.1111/apt.12684 . PMID  24602022. S2CID  12016216.
  3. ^ Hofmann AF, Poley JR (agosto de 1969). "Tratamiento con colestiramina de la diarrea asociada a resección ileal". El diario Nueva Inglaterra de medicina . 281 (8): 397–402. doi :10.1056/NEJM196908212810801. PMID  4894463.
  4. ^ Wedlake L, A'Hern R, Russell D, Thomas K, Walters JR, Andreyev HJ (octubre de 2009). "Revisión sistemática: la prevalencia de malabsorción idiopática de ácidos biliares diagnosticada mediante exploración SeHCAT en pacientes con síndrome del intestino irritable con predominio de diarrea". Farmacología y Terapéutica Alimentaria . 30 (7): 707–717. doi : 10.1111/j.1365-2036.2009.04081.x . PMID  19570102. S2CID  11327665.
  5. ^ Sciarretta G, Furno A, Mazzoni M, Malaguti P (diciembre de 1992). "Diarrea poscolecistectomía: evidencia de malabsorción de ácidos biliares evaluada mediante la prueba SeHCAT". La Revista Estadounidense de Gastroenterología . 87 (12): 1852–1854. PMID  1449156.
  6. ^ Danley T, St Anna L (octubre de 2011). "Consulta clínica. Diarrea poscolecistectomía: ¿qué la alivia?". La revista de práctica familiar . 60 (10): 632c–632d. PMID  21977493.
  7. ^ George JD, Magowan J (julio de 1971). "Diarrea tras vagotomía total y selectiva". La Revista Estadounidense de Enfermedades Digestivas . 16 (7): 635–640. doi :10.1007/BF02239223. PMID  5563217. S2CID  45276562.
  8. ^ Gorbashko AI (marzo de 1992). "[La patogénesis, diagnóstico y tratamiento de la diarrea posvagotomía]". Vestnik Khirurgii Imeni II Grekova . 148 (3): 254–262. PMID  8594740.
  9. ^ Stroehlein JR (junio de 2004). "Tratamiento de la infección por Clostridium difficile". Opciones de tratamiento actuales en gastroenterología . 7 (3): 235–239. doi :10.1007/s11938-004-0044-y. PMID  15149585. S2CID  25356792.
  10. ^ Wong SP, Chu CM, Kan CH, Tsui HS, Ng WL (diciembre de 2009). "Tratamiento exitoso de la neumonitis aguda inducida por leflunomida con terapia de lavado de colestiramina". Revista de Reumatología Clínica . 15 (8): 389–392. doi :10.1097/RHU.0b013e3181c3f87e. PMID  19955995.
  11. ^ Rankin KA, Alroy KA, Kudela RM, Oates SC, Murray MJ, Miller MA (junio de 2013). "Tratamiento de la toxicosis por cianobacterias (microcistina) con colestiramina oral: informe de caso de un perro de Montana". Toxinas . 5 (6): 1051–1063. doi : 10.3390/toxinas5061051 . PMC 3717769 . PMID  23888515. 
  12. ^ White CM, Gailey RA, Lippe S (septiembre de 1996). "Ungüento de colestiramina para tratar la erupción en las nalgas y la excoriación anal en un bebé". Los anales de la farmacoterapia . 30 (9): 954–956. doi :10.1177/106002809603000907. PMID  8876854. S2CID  19929362.
  13. ^ "Cálculos renales: medicamentos". Los New York Times . Archivado desde el original el 21 de noviembre de 2013.
  14. ^ abcd "Questran". PDRSalud . Consultado el 7 de julio de 2012 .
  15. ^ Enciclopedia MedlinePlus : nivel de triglicéridos
  16. ^ Merten DF, Grossman H (abril de 1980). "Obstrucción intestinal asociada a la terapia con colestiramina". AJR. Revista Estadounidense de Roentgenología . 134 (4): 827–828. doi : 10.2214/ajr.134.4.827 . PMID  6767374.
  17. ^ ab Jacobson TA, Armani A, McKenney JM, Guyton JR (marzo de 2007). "Consideraciones de seguridad con fármacos hipolipemiantes gastrointestinalmente activos". La Revista Estadounidense de Cardiología . 99 (6A): 47C-55C. doi :10.1016/j.amjcard.2006.11.022. PMID  17368279.
  18. ^ Kamar FB, McQuillan RF (2015). "Acidosis metabólica hiperclorémica debida a colestiramina: reporte de un caso y revisión de la literatura". Informes de casos en Nefrología . 2015 : 309791. doi : 10.1155/2015/309791 . PMC 4573617 . PMID  26425378.