El carbacol , también conocido como carbamilcolina y comercializado bajo la marca Miostat , entre otras, es un fármaco colinomimético que se une a los receptores de acetilcolina y los activa . Por ello, se clasifica como agonista colinérgico . Se utiliza principalmente para diversos fines oftálmicos , como el tratamiento del glaucoma o durante la cirugía oftálmica. Generalmente se administra como una solución oftálmica (es decir, gotas para los ojos ).
El carbacol produce efectos comparables a los del gas sarín si se administra una sobredosis masiva (como puede ocurrir después de accidentes industriales y marítimos) y, por lo tanto, está clasificado como una sustancia extremadamente peligrosa en los Estados Unidos, según se define en la Sección 302 de la Ley de Planificación de Emergencias y Derecho a Saber de la Comunidad de los Estados Unidos (42 USC 11002), y está sujeto a estrictos requisitos de notificación por parte de las instalaciones que lo producen, almacenan o utilizan en cantidades significativas. [1]
Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [2]
El carbacol es un carbamato de colina y un compuesto de amonio cuaternario con carga positiva. [3] No se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y no cruza la barrera hematoencefálica . Por lo general, se administra por vía tópica ocular o mediante inyección intraocular. [3] El carbacol no se metaboliza fácilmente por la colinesterasa , tiene un inicio de acción de 2 a 5 minutos y su duración de acción es de 4 a 8 horas con administración tópica y 24 horas para administración intraocular. Dado que el carbacol se absorbe mal a través de la administración tópica, se mezcla cloruro de benzalconio para promover la absorción. [3]
El carbacol es un parasimpaticomimético que estimula los receptores muscarínicos y nicotínicos . [3] En administración tópica ocular e intraocular sus principales efectos son la miosis y el aumento del drenaje del humor acuoso . [3]
En el gato y la rata , el carbacol es bien conocido por su capacidad de inducir el sueño REM (sueño con movimientos oculares rápidos ) cuando se microinyecta en la formación reticular pontina . El carbacol provoca este estado similar al sueño REM a través de la activación de los receptores colinérgicos muscarínicos postsinápticos ( mAChR ). [3]
Una revisión reciente indica que el carbacol es un fuerte promotor de la actividad del ICC , que está mediada a través del canal de cloruro activado por calcio , anoctamina 1. [4 ]
El carbacol se puede preparar en un proceso de dos pasos que comienza con la reacción de 2-cloroetanol con urea para formar un carbamato de 2-cloroetilo , que luego se cuaterniza mediante una reacción con trimetilamina .
El carbacol se utiliza principalmente en el tratamiento del glaucoma , pero también se utiliza durante la cirugía oftálmica. [3] Las gotas oftálmicas de carbacol se utilizan para disminuir la presión en el ojo de las personas con glaucoma. A veces se utiliza para contraer las pupilas durante la cirugía de cataratas .
La administración tópica ocular se utiliza para disminuir la presión intraocular en personas con glaucoma primario de ángulo abierto . La administración intraocular se utiliza para producir miosis después de la implantación de lentes durante la cirugía de cataratas. El carbacol también se puede utilizar para estimular el vaciado de la vejiga para tratar la afección de vejiga hipoactiva. [5]
En la mayoría de los países, el carbacol solo se puede adquirir con receta médica. Fuera de los Estados Unidos, también está indicado para la retención urinaria en forma de comprimidos orales (2 mg). [3] [6]
El uso de carbacol, así como de todos los demás agonistas de los receptores muscarínicos , está contraindicado en pacientes con asma , insuficiencia coronaria , úlceras gastroduodenales e incontinencia . [ cita requerida ] La acción parasimpaticomimética de este fármaco exacerbará los síntomas de estos trastornos. [ cita requerida ]
Los efectos de una sobredosis sistémica probablemente serán similares a los de un agente nervioso (ambos actúan sobre el sistema colinérgico, aumentando la transmisión colinérgica), pero su toxicidad es mucho más débil y es más fácil antagonizarlo en caso de sobredosis. Cuando se administra por vía ocular, el riesgo de tales efectos es escaso, ya que las dosis son mucho menores (ver administración tópica versus sistémica). [7]
