Medicamentos antiparasitarios que expulsan gusanos parásitos (helmintos) del cuerpo.
Los antihelmínticos o antihelmínticos son un grupo de fármacos antiparasitarios que expulsan del cuerpo a los gusanos parásitos ( helmintos ) y otros parásitos internos, ya sea aturdiéndolos o matándolos y sin causar daños importantes al huésped. También pueden denominarse vermífugos (los que aturden) o vermicidas (los que matan). Los antihelmínticos se usan para tratar a personas infectadas por helmintos, una afección llamada helmintiasis . Estos medicamentos también se utilizan para tratar animales infectados, en particular pequeños rumiantes como cabras y ovejas . [1]
Los medicamentos antihelmínticos también se utilizan en campañas masivas de desparasitación de niños en edad escolar en muchos países en desarrollo. [2] [3] Los antihelmínticos también se utilizan para la desparasitación masiva del ganado. Los fármacos de elección para los geohelmintos son el mebendazol y el albendazol ; [4] para la esquistosomiasis y las tenias es el prazicuantel . [5]
Tipos
Muchos de los primeros tratamientos eran a base de hierbas, como el aceite de hierbas del género Chenopodium que se administraron como tratamiento antihelmíntico durante siglos. En 1908 se descubrió que el componente activo era el ascaridol . [6] Desde la década de 1920 hasta la de 1970, los hidrocarburos halogenados se utilizaron en una serie de antihelmínticos cada vez más eficaces, hasta que se reveló su toxicidad subyacente para el huésped. [6] Los antihelmínticos modernos de amplio espectro fueron desarrollados por compañías farmacéuticas que pueden permitirse los programas de detección y los sistemas de prueba que implica el desarrollo de medicamentos modernos. [6] [7]
Históricamente, ha habido tres clases principales de antihelmínticos de amplio espectro. [8] Estos son benzimidazoles, imidazotiazoles /tetrahidropirimidinas y lactonas macrocíclicas.
La resistencia a los antihelmínticos se produce cuando se produce un cambio genético hereditario en el ADN del parásito, que lo vuelve insensible a un fármaco antihelmíntico previamente eficaz. Este es un problema particularmente grave en el caso de los helmintos parásitos de los pequeños rumiantes de animales de granja. [12] Hay muchos factores que contribuyen a la resistencia a los antihelmínticos, como el tratamiento antihelmíntico frecuente y masivo, la dosificación insuficiente, el tratamiento repetido con un solo antihelmíntico y la transmisión de resistencia durante el traslado de los animales. [12] La resistencia a los antihelmínticos en los parásitos está muy extendida; Existe resistencia a los medicamentos en todos los animales hospedadores y a todas las clases de medicamentos antihelmínticos. [13] Esta es una gran amenaza para la sostenibilidad de la producción ganadera moderna de rumiantes, lo que resulta en una reducción de la productividad, un compromiso de la salud y el bienestar animal, [12] y un aumento de las emisiones de gases de efecto invernadero a través del aumento del parasitismo y de los insumos agrícolas. [14] En 2020 se recopiló una base de datos de investigaciones europeas de RA sobre nematodos gastrointestinales publicadas y no publicadas. Un total de 197 publicaciones estaban disponibles para su análisis, lo que representa 535 estudios en 22 países y que abarcan el período 1980-2020. Los resultados en ovejas y cabras desde 2010 revelan una prevalencia media de resistencia a los benzimidazoles del 86%, a la moxidectina del 52% y al levamisol del 48%. Todos los principales géneros de nematodos gastrointestinales sobrevivieron al tratamiento en varios estudios. En el ganado vacuno, la prevalencia de resistencia a los antihelmínticos varió entre las clases de antihelmínticos de 0 a 100% (bencimidazoles y lactonas macrocíclicas), de 0 a 17% (levamisol) y de 0 a 73% (moxidectina), y tanto Cooperia como Ostertagia sobrevivieron al tratamiento. [14] Sin embargo, la resistencia no se observa con tanta frecuencia en los helmintos parásitos que afectan al ganado vacuno, en comparación con las ovejas. Las razones de esto incluyen el hecho de que el ganado vacuno recibe medicamentos antihelmínticos con menos frecuencia que las ovejas y la diferente naturaleza de sus heces, que podrían dejar diferentes cantidades de larvas infecciosas resistentes en el pasto. [7] A diferencia de las ovejas, el ganado vacuno puede desarrollar una inmunoprotección suficiente contra estos parásitos. [15]
El tratamiento con un fármaco antihelmíntico mata los gusanos cuyo fenotipo los hace susceptibles al fármaco, pero los parásitos resistentes sobreviven y transmiten sus genes de "resistencia". Las variedades resistentes se acumulan y finalmente se produce el fracaso del tratamiento. [dieciséis]
Las formas en que se utilizan los antihelmínticos han contribuido a un importante problema de resistencia a los antihelmínticos en todo el mundo. Desde la década de 1950 hasta la de 1980, cada década se pusieron a disposición nuevas clases de antihelmínticos eficaces y económicos, lo que llevó a un uso excesivo en toda la agricultura y desincentivó estrategias antinematodales alternativas. [13] El desarrollo de nuevos antihelmínticos lleva mucho tiempo y es costoso, por lo tanto, es importante utilizar los que existen actualmente de una manera que minimice o prevenga el desarrollo de resistencia a los antihelmínticos. [11] Algunos de estos métodos consisten en garantizar que los animales no reciban dosis insuficientes, rotar los antihelmínticos que se utilizan y rotar las tierras de pastoreo para reducir la población de parásitos. [1] Otros métodos incluyen el uso de una combinación de múltiples antihelmínticos diferentes y el uso de estrategias basadas en refugios . Refugia se refiere a la porción de la población de parásitos que no está expuesta a los antihelmínticos . Por lo tanto, esta población no está siendo sometida a selección de resistencia. El uso de refugios ayuda a ralentizar la velocidad de evolución de la resistencia a los fármacos antihelmínticos. [17] Debido al problema de la resistencia a los antihelmínticos, continúa la investigación de alternativas, incluso en el campo del diseño racional de fármacos . [18]
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