clase de drogas
Los antiestrógenos , también conocidos como antagonistas de estrógenos o bloqueadores de estrógenos , son una clase de medicamentos que evitan que los estrógenos como el estradiol meden sus efectos biológicos en el cuerpo. Actúan bloqueando el receptor de estrógeno (RE) y/o inhibiendo o suprimiendo la producción de estrógeno . [1] [2] Los antiestrógenos son uno de los tres tipos de antagonistas de las hormonas sexuales , siendo los otros antiandrógenos y antiprogestágenos . [3] Los antiestrógenos se usan comúnmente para evitar que las hormonas esteroides, el estrógeno, se unan a los receptores de estrógeno, lo que lleva a la disminución de los niveles de estrógeno. [4] La disminución de los niveles de estrógeno puede provocar complicaciones en el desarrollo sexual. [5] Los antiandrógenos son antagonistas de las hormonas sexuales que pueden reducir la producción y los efectos que la testosterona puede tener en el cuerpo femenino. [6]
Tipos y ejemplos
Los antiestrógenos incluyen moduladores selectivos de los receptores de estrógenos (SERM) como tamoxifeno , clomifeno y raloxifeno , el antagonista silencioso del RE y degradador selectivo de los receptores de estrógenos (SERD) fulvestrant , [7] [8] inhibidores de la aromatasa (IA) como anastrozol y antigonadotropinas , incluidos los andrógenos . esteroides anabólicos , progestágenos y análogos de GnRH .
Los receptores de estrógeno (ER) como ERα y ERβ incluyen el dominio de la función de activación 1 (AF1) y el dominio de la función de activación 2 (AF2) en los que los SERMS actúan como antagonistas del dominio AF2, mientras que los antiestrógenos “puros” como ICI 182,780 e ICI 164,384 son antagonistas del dominio AF2. los dominios AF1 y AF2. [9]
Aunque según algunas definiciones los inhibidores de la aromatasa y las antigonadotropinas pueden considerarse antiestrógenos, a menudo se tratan como clases distintas. [10] Los inhibidores de la aromatasa y las antigonadotropinas reducen la producción de estrógeno, mientras que el término "antiestrógeno" a menudo se reserva para agentes que reducen la respuesta al estrógeno. [11]
Usos médicos
Los antiestrógenos se utilizan para:
Efectos secundarios
En las mujeres , los efectos secundarios de los antiestrógenos incluyen sofocos , osteoporosis , atrofia mamaria , sequedad vaginal y atrofia vaginal . Además, pueden provocar depresión y reducción de la libido .
Farmacología
Los antiestrógenos actúan como antagonistas de los receptores de estrógeno , ERα y ERβ .
Historia
El primer antiestrógeno no esteroideo fue descubierto por Lerner y colaboradores en 1958. [12] El etamoxitriphetol (MER-25) fue el primer antagonista del RE descubierto, [13] seguido por el clomifeno y el tamoxifeno . [14] [15]
Ver también
Referencias
- ^ "Definición de antiestrógeno - Diccionario de términos sobre cáncer del NCI, Definición de antiestrógeno - Diccionario de términos sobre cáncer del NCI".,
- ^ "antiestrógeno""en el Diccionario médico de Dorland
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enlaces externos
Medios relacionados con los antiestrógenos en Wikimedia Commons
Este artículo incorpora material de dominio público del Diccionario de términos sobre el cáncer. Instituto Nacional del Cáncer de EE. UU .