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antiestrógeno

Los antiestrógenos , también conocidos como antagonistas de estrógenos o bloqueadores de estrógenos , son una clase de medicamentos que evitan que los estrógenos como el estradiol meden sus efectos biológicos en el cuerpo. Actúan bloqueando el receptor de estrógeno (RE) y/o inhibiendo o suprimiendo la producción de estrógeno . [1] [2] Los antiestrógenos son uno de los tres tipos de antagonistas de las hormonas sexuales , siendo los otros antiandrógenos y antiprogestágenos . [3] Los antiestrógenos se usan comúnmente para evitar que las hormonas esteroides, el estrógeno, se unan a los receptores de estrógeno, lo que lleva a la disminución de los niveles de estrógeno. [4] La disminución de los niveles de estrógeno puede provocar complicaciones en el desarrollo sexual. [5] Los antiandrógenos son antagonistas de las hormonas sexuales que pueden reducir la producción y los efectos que la testosterona puede tener en el cuerpo femenino. [6]

Tipos y ejemplos

Los antiestrógenos incluyen moduladores selectivos de los receptores de estrógenos (SERM) como tamoxifeno , clomifeno y raloxifeno , el antagonista silencioso del RE y degradador selectivo de los receptores de estrógenos (SERD) fulvestrant , [7] [8] inhibidores de la aromatasa (IA) como anastrozol y antigonadotropinas , incluidos los andrógenos . esteroides anabólicos , progestágenos y análogos de GnRH .

Los receptores de estrógeno (ER) como ERα y ERβ incluyen el dominio de la función de activación 1 (AF1) y el dominio de la función de activación 2 (AF2) en los que los SERMS actúan como antagonistas del dominio AF2, mientras que los antiestrógenos “puros” como ICI 182,780 e ICI 164,384 son antagonistas del dominio AF2. los dominios AF1 y AF2. [9]

Aunque según algunas definiciones los inhibidores de la aromatasa y las antigonadotropinas pueden considerarse antiestrógenos, a menudo se tratan como clases distintas. [10] Los inhibidores de la aromatasa y las antigonadotropinas reducen la producción de estrógeno, mientras que el término "antiestrógeno" a menudo se reserva para agentes que reducen la respuesta al estrógeno. [11]

Usos médicos

Los antiestrógenos se utilizan para:

Efectos secundarios

En las mujeres , los efectos secundarios de los antiestrógenos incluyen sofocos , osteoporosis , atrofia mamaria , sequedad vaginal y atrofia vaginal . Además, pueden provocar depresión y reducción de la libido .

Farmacología

Los antiestrógenos actúan como antagonistas de los receptores de estrógeno , ERα y ERβ .

Historia

El primer antiestrógeno no esteroideo fue descubierto por Lerner y colaboradores en 1958. [12] El etamoxitriphetol (MER-25) fue el primer antagonista del RE descubierto, [13] seguido por el clomifeno y el tamoxifeno . [14] [15]

Ver también

Referencias

  1. ^ "Definición de antiestrógeno - Diccionario de términos sobre cáncer del NCI, Definición de antiestrógeno - Diccionario de términos sobre cáncer del NCI".,
  2. ^ "antiestrógeno""en el Diccionario médico de Dorland
  3. ^ Nath JL (2006). Uso de terminología médica: un enfoque práctico . Lippincott Williams y Wilkins. págs. 977–. ISBN 978-0-7817-4868-1.
  4. ^ McKeage K, diputado de Curran, Plosker GL (1 de marzo de 2004). "Fulvestrant: una revisión de su uso en el cáncer de mama metastásico con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas con progresión de la enfermedad después de una terapia antiestrógena". Drogas . 64 (6): 633–48. doi :10.2165/00003495-200464060-00009. PMID  15018596. S2CID  242916244.
  5. ^ Amenyogbe E, Chen G, Wang Z, Lu X, Lin M, Lin AY (7 de febrero de 2020). "Una revisión sobre los receptores de estrógeno de hormonas esteroides sexuales en mamíferos y peces". Revista Internacional de Endocrinología . 2020 : 5386193. doi : 10.1155/2020/5386193 . PMC 7029290 . PMID  32089683. 
  6. ^ Angus LM, Nolan BJ, Zajac JD, Cheung AS (septiembre de 2020). "Una revisión sistemática de los antiandrógenos y la feminización en mujeres transgénero". Endocrinología Clínica . 94 (5): 743–752. doi : 10.1111/cen.14329 . hdl : 11343/276405 . PMID  32926454.
  7. ^ Ottow E, Weinmann H (8 de septiembre de 2008). Receptores nucleares como objetivos de fármacos. John Wiley e hijos. págs. 164-165. ISBN 978-3-527-62330-3.
  8. ^ Chabner BA, Longo DL (8 de noviembre de 2010). Quimioterapia y bioterapia del cáncer: principios y práctica. Lippincott Williams y Wilkins. págs. 660–. ISBN 978-1-60547-431-1.
  9. ^ Lucio, Ashley CW; Brzozowski, A. Marek; Walton, Julia; Hubbard, Roderick E.; Thorsell, Ann-Gerd; Li, Yi-Lin; Gustafsson, Jan-Åke; Carlquist, Mats (1 de febrero de 2001). "Conocimientos estructurales sobre el modo de acción de un antiestrógeno puro". Estructura . 9 (2): 145-153. doi : 10.1016/S0969-2126(01)00568-8 . ISSN  0969-2126. PMID  11250199.
  10. ^ Riggins RB, Bouton AH, Liu MC, Clarke R (2005). Antiestrógenos, inhibidores de la aromatasa y apoptosis en el cáncer de mama . Vitaminas y hormonas. vol. 71, págs. 201–37. doi :10.1016/S0083-6729(05)71007-4. ISBN 9780127098715. PMID  16112269.
  11. ^ Thiantanawat A, Long BJ, Brodie AM (noviembre de 2003). "Vías de señalización de apoptosis activadas por inhibidores de la aromatasa y antiestrógenos". Investigación sobre el cáncer . 63 (22): 8037–50. PMID  14633737.
  12. ^ MacGregor JI, Jordan VC (junio de 1998). "Guía básica de los mecanismos de acción antiestrógenos". Revisiones farmacológicas . 50 (2): 151–96. PMID  9647865.
  13. ^ Maximov PY, McDaniel RE, Jordan VC (23 de julio de 2013). Tamoxifeno: medicina pionera en el cáncer de mama. Medios de ciencia y negocios de Springer. págs.7–. ISBN 978-3-0348-0664-0.
  14. ^ Jordania VC (27 de mayo de 2013). Acción de los estrógenos, moduladores selectivos de los receptores de estrógenos y salud de la mujer: avances y promesas. Científico mundial. págs.7, 112. ISBN 978-1-84816-959-3.
  15. ^ Sneader W (23 de junio de 2005). Descubrimiento de fármacos: una historia. John Wiley e hijos. págs. 198-199. ISBN 978-0-471-89979-2.

enlaces externos

Dominio publico Este artículo incorpora material de dominio público del Diccionario de términos sobre el cáncer. Instituto Nacional del Cáncer de EE. UU .