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anatabina

La anatabina es uno de los alcaloides menores que se encuentran en las plantas de la familia Solanaceae , que incluye la planta del tabaco y el tomate . Las plantas de tabaco comerciales normalmente producen alcaloides en niveles entre el 2% y el 4% del peso seco total, [1] donde la nicotina representa aproximadamente el 90% del contenido total de alcaloides, y los compuestos relacionados anatabina, nornicotina y anabasina constituyen casi todo el contenido de alcaloides. descansar. [2] Se cree que estos compuestos son biológicamente activos y forman parte del sistema de defensa natural de las plantas contra los insectos. [2]

La anatabina tiene actividad antiinflamatoria en parte mediante la inhibición de la fosforilación de STAT3 in vitro e in vivo. [3]

Farmacología

A nivel bioquímico , parece ser activo contra ciertos receptores nicotínicos de acetilcolina . [4]

Desarrollo comercial

Star Scientific desarrolló y vendió el compuesto como suplemento dietético principalmente a través de GNC hasta mediados de 2014. Posteriormente, Rock Creek Pharmaceuticals (anteriormente una subsidiaria de Star Scientific ), con sede en Florida, comenzó a desarrollar anatabina como fármaco . [5] [6] Los suplementos dietéticos se conocían como Anatabloc y CigRx; la empresa también ha comercializado cosméticos con la marca Anatabloc. [5] Rock Creek había estado trabajando en métodos sintéticos para aumentar la producción de anatabina y ha financiado investigaciones clínicas y preclínicas en varias indicaciones . [5]

En 2013, la FDA advirtió a Star Scientific por promover ilegalmente CigRx y Anatabloc antes de que se demostrara que anatabina era segura. [7] [8] Posteriormente, una nueva administración y una junta directiva en su mayoría nueva bajo la bandera de Rock Creek Pharmaceuticals retiraron el suplemento dietético debido a las preocupaciones de la FDA.

En 2013, Star Scientific se vio envuelta en un escándalo político, cuando se supo que el gobernador de Virginia, Bob McDonnell , y su esposa habían recibido importantes préstamos y obsequios de Jonnie Williams Sr, el director ejecutivo de la empresa. Se descubrió que habían ayudado a la empresa de varias maneras, como organizar reuniones con altos funcionarios y otorgar favores especiales del gobierno estatal. [6] Williams renunció en 2014 y la compañía cambió su nombre y reestructuró su directorio y administración a finales de 2013 debido al escándalo. [5]

Sin embargo, los costos legales acumulados por la defensa de Jonnie Williams en el escándalo McDonnell abrumaron las finanzas de la compañía y ésta se declaró en quiebra en 2016. [9] Como consecuencia, el desarrollo y los ensayos clínicos de anatabina se detuvieron indefinidamente.

Investigación

La anatabina se ha estudiado en modelos animales y en células para ver si podría ser útil para tratar la adicción a la nicotina y la inflamación , y se ha estudiado en modelos de enfermedades caracterizadas por inflamación, como la enfermedad de Alzheimer , [10] tiroiditis , [11] y esclerosis múltiple . [4] La crema de anatabina fue útil para controlar la rosácea de leve a moderada . [12] Una encuesta basada en Internet mostró que el 82% de los usuarios informaron un beneficio de la suplementación con anatabina para una o más afecciones de dolor en las articulaciones. [13]

Ver también

Referencias

  1. ^ Laszlo C, Kaminski K, Guan H, Fatarova M, Wei J, Bergounioux A, Schlage WK, Schorderet-Weber S, Guy PA, Ivanov NV, Lamottke K, Hoeng J (noviembre de 2022). "Optimización del fraccionamiento y extracción de compuestos potencialmente valiosos y su perfilado en seis variedades de dos especies de Nicotiana". Moléculas . 27 (22): 8105. doi : 10,3390/moléculas27228105 . PMC  9694777 . PMID  36432206.
  2. ^ ab Dewey RE, Xie J (octubre de 2013). "Genética molecular de la biosíntesis de alcaloides en Nicotiana tabacum". Fitoquímica . 94 : 10–27. Código Bib : 2013PChem..94...10D. doi :10.1016/j.phytochem.2013.06.002. PMID  23953973.
  3. ^ Paris D, Beaulieu-Abdelahad D, Abdullah L, Bachmeier C, Ait-Ghezala G, Reed J, Verma M, Crawford F, Mullan M (enero de 2013). "Actividad antiinflamatoria de anatabina mediante la inhibición de la fosforilación de STAT3". Revista europea de farmacología . 698 (1–3): 145–53. doi :10.1016/j.ejphar.2012.11.017. PMID  23178521.
  4. ^ ab Mello NK, Fivel PA, Kohut SJ, Caine SB (febrero de 2014). "La anatabina disminuye significativamente la autoadministración de nicotina". Psicofarmacología Experimental y Clínica . 22 (1): 1–8. doi :10.1037/a0035409. PMID  24490707. S2CID  15879738. Nota: el contenido está respaldado por una sección de discusión que proporciona una breve revisión de la investigación hasta la fecha.
  5. ^ abcd Kroll D (31 de enero de 2014). "El escándalo de McDonnell: ¿Cuál es la droga detrás de los productos suplementarios de Star Scientific?". Forbes .
  6. ^ ab Gabriel T (21 de enero de 2014). "El exgobernador de Virginia es acusado de cargos por préstamos y donaciones". New York Times .
  7. ^ "La FDA dice que Star Scientific comercializa productos ilegalmente". Noticias CBS . 31 de diciembre de 2013.
  8. ^ Carta de advertencia de la FDA
  9. ^ "Con un historial de corrupción política, Rock Creek Pharma se declara en quiebra". www.biospace.com . Consultado el 17 de agosto de 2017 .
  10. ^ Verma M, Beaulieu-Abdelahad D, Ait-Ghezala G, Li R, Crawford F, Mullan M, Paris D (2015). "Corrección: el tratamiento crónico con anatabina reduce la patología similar a la enfermedad de Alzheimer (EA) y mejora los déficits socioconductuales en un modelo de ratón transgénico de EA". Más uno . 10 (7): e0134776. Código Bib : 2015PLoSO..1034776V. doi : 10.1371/journal.pone.0134776 . PMC 4521847 . PMID  26230317. 
  11. ^ Schmeltz LR, Blevins TC, Aronoff SL, Ozer K, Leffert JD, Goldberg MA, et al. (Enero 2014). "La suplementación con anatabina disminuye los anticuerpos contra tiroglobulina en pacientes con tiroiditis linfocítica autoinmune crónica (de Hashimoto): un ensayo clínico controlado aleatorio". La Revista de Endocrinología Clínica y Metabolismo . 99 (1): E137-42. doi :10.1210/jc.2013-2951. PMC 3928963 . PMID  24178792. 
  12. ^ Lanier RK, Cohen AE, Weinkle SH (2013). "Efectos de una crema facial que contiene el alcaloide menor anatabina para mejorar la apariencia de la piel en la rosácea leve a moderada: un estudio de serie de casos de etiqueta abierta". Informes de casos en dermatología . 5 (3): 347–56. doi :10.1159/000357019. PMC 3861860 . PMID  24348385. 
  13. ^ Lanier RK, Gibson KD, Cohen AE, Varga M (2013). "Efectos de la suplementación dietética con el alcaloide de la planta solanácea anatabina sobre el dolor y la rigidez de las articulaciones: resultados de un estudio de encuesta basado en Internet". Perspectivas de la medicina clínica. Artritis y trastornos musculoesqueléticos . 6 : 73–84. doi :10.4137/CMAMD.S13001. PMC 3825642 . PMID  24250235.