Thienorfina

Compuesto químico

La tienorfina es un analgésico opioide activo por vía oral, muy potente, de acción extremadamente prolongada, con propiedades agonistas y antagonistas mixtas que fue desarrollado por el Instituto de Farmacología y Toxicología de Beijing como un tratamiento potencial para la dependencia de opioides . ^{[1] [2] [3]} Es un ligando equilibrado y de alta afinidad de los receptores opioides μ- (K _i = 0,22 nM), δ- (K _i = 0,69 nM) y κ (K _i = 0,14 nM), comportándose como agonista parcial de los receptores opioides μ- ( E max = 19%-28%) y κ (E _max = 65-75%) y como antagonista del receptor opioide δ. ^{[4] [5] [6]} También posee una afinidad relativamente baja por el receptor de nociceptina (K _i = 36,5 nM), donde actúa como antagonista. ^[6]

Ver también

• Buprenorfina
• etorfina
• dihidroetorfina
• diprenorfina

Referencias

1. Liu H, Zhong BH, Liu CH, Wu B, Gong ZH (2005). "Síntesis, estudio farmacológico y estructural cristalino de N-ciclopropilmetil-7α-[(R)-1-hidroxil-1-metil-3-(tien-2-il)propil]-6,14-endoetanotetrahidronooripavina" (PDF) . Acta Chimica Eslovena . 52 (1): 80–85. ISSN  1318-0207.
2. Yu G, Liu YS, Yan LD, Wen Q, Gong ZH (julio de 2009). "[Análisis de las relaciones estructura-actividad de tienorfina y sus derivados]". Yao Xue Xue Bao [ Acta Pharmaceutica Sinica ] (en chino). 44 (7): 726–730. PMID  19806910.
3. Yu G, Li SH, Cui MX, Yan LD, Yong Z, Zhou PL y otros. (Marzo del 2014). "Múltiples mecanismos subyacentes a la larga duración de acción de la tienorfina, un nuevo agonista opioide parcial para el tratamiento de la adicción". Neurociencia y terapéutica del SNC . 20 (3): 282–288. doi :10.1111/cns.12210. PMC 6492997 . PMID  24330593. 
4. Yu G, Yue YJ, Cui MX, Gong ZH (julio de 2006). "La tienorfina es un potente agonista opioide parcial de acción prolongada: un estudio comparativo con la buprenorfina". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 318 (1): 282–287. doi : 10.1124/jpet.105.099937. PMID  16569757. S2CID  24549788.
5. Li JX, Becker GL, Traynor JR, Gong ZH, Francia CP (abril de 2007). "Tienorfina: unión al receptor y efectos de comportamiento en monos rhesus". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 321 (1): 227–236. doi : 10.1124/jpet.106.113290. PMID  17220427. S2CID  11477535.
6. Wen Q, Yu G, Li YL, Yan LD, Gong ZH (octubre de 2011). "Mecanismos farmacológicos subyacentes a los efectos antinociceptivos y de tolerancia del compuesto de oripavina 030418 con puente 6,14". Acta Farmacológica Sínica . 32 (10): 1215-1224. doi :10.1038/aps.2011.83. PMC 4010084 . PMID  21863064.