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TRPV3

El canal catiónico del receptor de potencial transitorio, subfamilia V, miembro 3 , también conocido como TRPV3 , es un gen humano que codifica la proteína del mismo nombre.

La proteína TRPV3 pertenece a una familia de canales catiónicos no selectivos que funcionan en una variedad de procesos, incluyendo la sensación de temperatura y la vasorregulación. Los miembros termosensibles de esta familia se expresan en subconjuntos de neuronas sensoriales humanas que terminan en la piel y se activan a distintas temperaturas fisiológicas. Este canal se activa a temperaturas entre 22 y 40 grados C. El gen se encuentra muy cerca de otro gen miembro de la familia ( TRPV1 ) en el cromosoma 17, y se cree que las dos proteínas codificadas se asocian entre sí para formar canales heteroméricos. [5]

Función

El canal TRPV3 tiene una amplia expresión tisular, especialmente alta en la piel ( queratinocitos ), pero también en el cerebro . Funciona como un sensor molecular para temperaturas cálidas inocuas. [6] Los ratones que carecen de esta proteína no pueden sentir temperaturas elevadas (>33 °C), pero pueden sentir el frío y el calor nocivo. [7] Además de la termosensibilidad, los canales TRPV3 parecen desempeñar un papel en el crecimiento del cabello porque las mutaciones en el gen TRPV3 causan pérdida de cabello en ratones. [8] El papel de los canales TRPV3 en el cerebro no está claro, pero parece desempeñar un papel en la regulación del estado de ánimo. [9] Los efectos protectores del producto natural, acetato de incensol, fueron mediados parcialmente por los canales TRPV3. [10]

Modulación

El canal TRPV3 se activa directamente por varios compuestos naturales como carvacrol , timol y eugenol . [11] Varios otros monoterpenoides que causan sensación de calor o son sensibilizadores de la piel también pueden abrir el canal. [12] Los monoterpenoides también inducen la desensibilización específica de los canales TRPV3 por agonistas de una manera independiente del calcio. [13]

La resolvina E1 (RvE1), RvD2 y 17 R -RvD1 (ver resolvinas ) son metabolitos de los ácidos grasos omega 3 , ácido eicosapentaenoico (para RvE1) o ácido docosahexaenoico (para RvD2 y 17 R -RvD1). Estos metabolitos son miembros de la clase de metabolitos de mediadores prorresolutivos especializados (SPM) que funcionan para resolver diversas reacciones y enfermedades inflamatorias en modelos animales y, se propone, en humanos. Estos SPM también amortiguan la percepción del dolor que surge de varias causas basadas en la inflamación en modelos animales. El mecanismo detrás de sus efectos de amortiguación del dolor implica la inhibición de TRPV3, probablemente (al menos en ciertos casos) por un efecto indirecto en el que activan otros receptores ubicados en neuronas o microglia o astrocitos cercanos . Se ha propuesto que los receptores CMKLR1 , GPR32 , FPR2 y NMDA sean los receptores a través de los cuales estos SPM operan para regular negativamente TRPV3 y, por lo tanto, la percepción del dolor. [14] [15] [16] [17] [18]

El borato de 2-aminoetoxidifenilo ( 2-APB ) es un agonista-antagonista mixto del receptor TRPV3, que actúa como antagonista en concentraciones bajas pero muestra actividad agonista cuando se usa en cantidades mayores. [19] La drofenina también actúa como agonista de TRPV3 además de sus otras acciones. [20] Por el contrario, se ha demostrado que la icilina actúa como antagonista de TRPV3, así como agonista de TRPM8 . [21] El forsitoside B actúa como inhibidor de TRPV3 entre otras acciones. [22] El pirofosfato de farnesilo es un agonista endógeno de TRPV3, [23] mientras que el acetato de incensol del incienso también actúa como agonista en TRPV3. [24] TRPV3-74a es un antagonista selectivo de TRPV3. [25]

Ligandos

Agonistas

Véase también

Referencias

  1. ^ abc GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000167723 – Ensembl , mayo de 2017
  2. ^ abc GRCm38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSMUSG00000043029 – Ensembl , mayo de 2017
  3. ^ "Referencia de PubMed humana:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
  4. ^ "Referencia PubMed de ratón:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . .
  5. ^ "Gen Entrez: canal catiónico de potencial receptor transitorio TRPV3, subfamilia V, miembro 3".
  6. ^ Peier AM, Reeve AJ, Andersson DA, Moqrich A, Earley TJ, Hergarden AC, et al. (junio de 2002). "Un canal TRP sensible al calor expresado en queratinocitos". Science . 296 (5575): 2046–9. Bibcode :2002Sci...296.2046P. doi :10.1126/science.1073140. PMID  12016205. S2CID  6180133.
  7. ^ Moqrich A, Hwang SW, Earley TJ, Petrus MJ, Murray AN, Spencer KS, et al. (marzo de 2005). "Termosensibilidad alterada en ratones que carecen de TRPV3, un sensor de calor y alcanfor en la piel". Science . 307 (5714): 1468–72. Bibcode :2005Sci...307.1468M. doi :10.1126/science.1108609. PMID  15746429. S2CID  11504772.
  8. ^ Imura K, Yoshioka T, Hikita I, Tsukahara K, Hirasawa T, Higashino K, et al. (noviembre de 2007). "Influencia de la mutación TRPV3 en el ciclo de crecimiento del cabello en ratones". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 363 (3): 479–83. doi :10.1016/j.bbrc.2007.08.170. PMID  17888882.
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Lectura adicional

Enlaces externos

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .