La sultamicilina , que se comercializa bajo la marca Unasyn , entre otras, es una forma oral de la combinación de antibióticos de penicilina ampicilina/sulbactam . Se utiliza para el tratamiento de infecciones bacterianas del tracto respiratorio superior e inferior , los riñones y el tracto urinario , la piel y los tejidos blandos , entre otros órganos. Contiene ampicilina esterificada y sulbactam . [1]
La sultamicilina se absorbe mejor en el intestino que la ampicilina/sulbactam, lo que reduce las posibilidades de diarrea y disentería . La inclusión de sulbactam amplía el espectro de acción de la ampicilina a las cepas bacterianas productoras de betalactamasas . [2] El sulbactam oral con la forma intravenosa proporciona un régimen de terapia continua con sulbactam durante todo el tratamiento, lo que da como resultado mejores resultados clínicos. [ cita requerida ]
Fue patentado en 1979 y aprobado para uso médico en 1987. [3]
Los usos médicos de la sultamicilina incluyen:
La sultamicilina está contraindicada en personas alérgicas a la penicilina y en aquellas con mononucleosis , ya que tienen un mayor riesgo de desarrollar erupciones cutáneas graves. [1] [5]
El efecto secundario más común, como ocurre con muchos otros antibióticos, es la diarrea y las heces blandas. En los ensayos clínicos japoneses, estos se produjeron con una frecuencia del 3,7% y el 1,1%, respectivamente; sin embargo, en estudios realizados fuera de Japón, la diarrea fue mucho más común, con una incidencia del 10% a más del 50% en los pacientes que tomaban sultamicilina. Otros efectos adversos que se produjeron en el rango del 1 al 10% de las personas incluyen náuseas, vómitos, dolor de estómago, dolor de cabeza, erupciones cutáneas e infecciones por Candida albicans . La colitis hemorrágica causada por infecciones por Clostridioides difficile es una complicación poco frecuente. [1] [5]
Las interacciones con otros fármacos son similares a las de otras penicilinas: el alopurinol aumenta el riesgo de que los pacientes desarrollen erupciones cutáneas. Las penicilinas ralentizan la eliminación del metotrexato , lo que puede aumentar sus efectos adversos. Por el contrario, la eliminación de los componentes activos de la sultamicilina (ampicilina y sulbactam) se ve reducida por el probenecid y probablemente por los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) aspirina , indometacina y fenilbutazona . [1]
La sultamicilina es un cofármaco o ( profármaco mutuo ) de ampicilina y sulbactam. Tras la ingesta oral, se absorbe y se hidroliza a ampicilina y sulbactam por las enzimas de la pared intestinal. Estas dos sustancias se liberan luego en el sistema en una proporción molar de 1:1 . Su comportamiento farmacocinético es similar (y prácticamente independiente de la ingesta de alimentos): alcanzan concentraciones máximas después de aproximadamente una hora; su unión a proteínas plasmáticas es del 26% (ampicilina) y del 29% (sulbactam); y sus semividas de eliminación son de 45-80 minutos y 40-70 minutos, respectivamente. Ambos fármacos se eliminan principalmente por vía renal: dentro de las ocho horas posteriores a la ingesta, del 46 al 80% de la ampicilina y del 41 al 66% del sulbactam se encuentran en la orina. [2] [5]
La ampicilina, un antibiótico penicilínico de amplio espectro , semisintético y activo por vía oral , ejerce una actividad antibacteriana contra organismos sensibles al inhibir la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. El sulbactam, un inhibidor de la beta-lactamasa , inhibe irreversiblemente muchas beta-lactamasas que se producen en cepas bacterianas resistentes. [1]
La ampicilina y la sulbactam están unidas a través de un grupo metileno , formando dos enlaces éster (o, más precisamente, enlaces acilo ). La sultamicilina se utiliza en forma de sal de tosilato . [2] [5]