La sulfadimetoxina (o sulfadimetoxina , nombres comerciales Di-Methox o Albon ) es un medicamento antimicrobiano de sulfonamida de acción prolongada que se utiliza en medicina veterinaria. Se utiliza para tratar muchas infecciones, incluidas las infecciones respiratorias, del tracto urinario, entéricas y de tejidos blandos [3] y se puede administrar de forma independiente o combinada con ormetoprim para ampliar el rango objetivo. [2] Como todas las sulfamidas, la sulfadimetoxina inhibe la síntesis bacteriana de ácido fólico al actuar como un inhibidor competitivo contra PABA . Es el fármaco más común que se prescribe a los perros que tienen coccidiosis . [4]
Al igual que otras sulfonamidas, la sulfadimetoxina es un inhibidor de la dihidropteroato sintasa . Las bacterias y algunos protozoos no pueden obtener ácido fólico del medio ambiente y, en su lugar, deben sintetizarlo convirtiendo PABA ( para -aminobenzoato ) en dihidropteroato utilizando la enzima dihidropteroato sintasa . Las sulfonamidas actúan como un inhibidor competitivo ; al ser estructuralmente similares al PABA, pueden unirse al sitio activo de la enzima y evitar que progrese la síntesis de ácido fólico. El ácido fólico es necesario para que estos organismos produzcan ácidos nucleicos (es decir, ADN y ARN ), que son necesarios para la división celular. [5] Por lo tanto, tiene un efecto microbiostático en lugar de microbicida (previene el crecimiento de patógenos en lugar de matarlos), y tiene el efecto más fuerte en las etapas iniciales de una infección, cuando el patógeno se está dividiendo rápidamente. Dado que es microbiostático, la sulfadimetoxina aún requiere que el animal aún pueda montar una respuesta inmune para matar al patógeno. [6] [3]
La sulfadimetoxina se puede administrar sola (como bajo el nombre comercial Albon) o en combinación con ormetoprim como una "sulfonamida potenciada" para aumentar la actividad antimicrobiana. [2] La ormetoprim es una diaminopiridina que inhibe la dihidrofolato reductasa , que se encuentra más adelante en la vía de síntesis del ácido fólico. Aunque se ha descubierto que la proporción óptima de sulfadimetoxina y ormetoprim es de 20:1, se vende farmacéuticamente como una mezcla de 5:1. [6]
La sulfadimetoxina, como todas las sulfonamidas, se difunde fácilmente cuando está en su forma no ionizada, liposoluble , y llega fácilmente a muchos tejidos. Las cantidades relativas están determinadas tanto por su pKa como por el pH de cada tejido. Por lo tanto, los niveles tienden a ser más altos en tejidos y fluidos corporales menos ácidos o en tejidos enfermos que tienen altas concentraciones de leucocitos . [7] [3] [6] Su capacidad para unirse a las proteínas plasmáticas es muy alta, lo que lleva a la sulfadimetoxina a mantener niveles sanguíneos más altos que la mayoría de las otras sulfonamidas de acción prolongada. Dosis comparativamente bajas pueden dar niveles sanguíneos terapéuticos rápidos y sostenidos. [3] La mayoría de los animales para los que se comercializa la sulfadimetoxina acetilan sulfadimetoxina en el hígado para formar acetilsulfadimetoxina, que se secreta en la bilis . Los perros son la excepción: dado que no pueden acetilar sulfonamidas, excretan sulfadimetoxina prácticamente sin cambios en la orina (su incapacidad para transformar la sulfadimetoxina también los hace más susceptibles a los efectos secundarios negativos). [8] [9] [10]
La sulfadimetoxina tiene una solubilidad relativamente alta al pH que normalmente se produce en los riñones y se reabsorbe fácilmente en los túbulos renales , lo que aumenta su vida media prolongada. [11] [8] El uso de sulfadimetoxina plantea preocupaciones de que se precipite en los riñones, lo que conduce a cristaluria . Aunque la cristalización no es realmente una ocurrencia común en medicina veterinaria, se puede evitar por completo añadiendo una diaminopirimidina como ormetoprim. [11] [6] También se recomienda que el animal se mantenga bien hidratado. [12]
La sulfadimetoxina es el único fármaco aprobado por la FDA para el tratamiento de la coccidioisis intestinal en gatos y perros. [2] También se utiliza para:
También es una de las únicas sulfonamidas permitidas para el tratamiento del ganado lechero en lactación (las otras son la sulfabrometazina y la sulfatoxipiridazina). [6] La dosis adecuada de sulfadimetoxina depende de la especie animal, la afección médica que se esté tratando y la formulación específica del medicamento. Es importante utilizar una herramienta como la calculadora de dosis de sulfadimetoxina para determinar la dosis correcta en función del peso y la especie del animal. [13] [14] [15]
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos (suspensión de sulfadimetoxina ALBON), que se encuentra en el dominio público .