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SKF-82,958

SKF-82,958 es un compuesto sintético de la clase de las benzazepinas que actúa como un agonista completo del receptor D 1 / D 5 . [1] [2] SKF-82,958 y agonistas completos similares de tipo D 1 selectivos como SKF-81,297 y 6-Br-APB producen efectos anoréxicos característicos , hiperactividad y autoadministración en animales, con un perfil similar pero no idéntico al de los estimulantes dopaminérgicos como la anfetamina . [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] [11] Posteriormente también se descubrió que SKF-82,958 actúa como un agonista de ERα con una actividad insignificante en ERβ , lo que lo convierte en un estrógeno selectivo de subtipo . [12] [13]

Referencias

  1. ^ Pfeiffer FR, Wilson JW, Weinstock J, Kuo GY, Chambers PA, Holden KG, et al. (abril de 1982). "Actividad dopaminérgica de 6-cloro-1-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepinas sustituidas". Journal of Medicinal Chemistry . 25 (4): 352–358. doi :10.1021/jm00346a005. PMID  7069713.
  2. ^ Wang JQ, McGinty JF (mayo de 1997). "El agonista completo del receptor de dopamina D1 SKF-82958 induce el ARNm de neuropéptidos en el cuerpo estriado normosensible de ratas: regulación de las interacciones D1/D2 por los receptores muscarínicos". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 281 (2): 972–982. PMID  9152408.
  3. ^ Terry P, Katz JL (1992). "Antagonismo diferencial de los efectos de los agonistas del receptor D1 de dopamina sobre la conducta alimentaria en la rata". Psicofarmacología . 109 (4): 403–409. doi :10.1007/BF02247715. PMID  1365854. S2CID  12871227.
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  6. ^ Kalivas PW, Duffy P (julio de 1995). "Los receptores D1 modulan la transmisión de glutamato en el área tegmental ventral". The Journal of Neuroscience . 15 (7 Pt 2): 5379–5388. doi : 10.1523/JNEUROSCI.15-07-05379.1995 . PMC 6577867 . PMID  7623160. 
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  8. ^ Weed MR, Paul IA, Dwoskin LP, Moore SE, Woolverton WL (octubre de 1997). "La relación entre los efectos de refuerzo y los efectos in vitro de los agonistas D1 en monos". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 283 (1): 29–38. PMID  9336305.
  9. ^ Abrahams BS, Rutherford JD, Mallet PE, Beninger RJ (febrero de 1998). "Acondicionamiento de lugar con el agonista del receptor tipo D1 de dopamina SKF 82958 pero no SKF 81297 o SKF 77434". Revista Europea de Farmacología . 343 (2–3): 111–118. doi :10.1016/S0014-2999(97)01531-8. PMID  9570457.
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  11. ^ Berridge KC, Aldridge JW (septiembre de 2000). "Superestereotipias I: mejora de una secuencia de movimiento compleja mediante agonistas sistémicos de la dopamina D1". Synapse . 37 (3): 194–204. doi :10.1002/1098-2396(20000901)37:3<194::AID-SYN3>3.0.CO;2-A. hdl : 2027.42/34987 . PMID  10881041. S2CID  13215977.
  12. ^ Walters MR, Dutertre M, Smith CL (enero de 2002). "SKF-82958 es un agonista selectivo del receptor de estrógeno alfa (ERalpha) de subtipo que induce interacciones funcionales entre ERalpha y AP-1". The Journal of Biological Chemistry . 277 (3): 1669–1679. doi : 10.1074/jbc.M109320200 . PMID  11700319.
  13. ^ King AG (2002). El estrógeno induce la angiogénesis uterina a través de la expresión del factor de crecimiento endotelial vascular (tesis doctoral). Universidad de Wisconsin-Madison. pág. 21.