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Síntesis de piperidona de Petrenko-Kritschenko

La reacción de Petrenko-Kritschenko es una reacción clásica de múltiples componentes [1] que está estrechamente relacionada con la síntesis de tropinona de Robinson-Schöpf , pero se publicó 12 años antes.

Reacción clásica

En la publicación original [2] se utiliza dietil-α-cetoglurato, un derivado del ácido acetonadicarboxílico , en combinación con amoníaco y benzaldehído. La estereoquímica relativa no se dilucidó en la publicación original, el análisis estructural mediante rayos X o RMN no estaba disponible en esos días. En ausencia de amoníaco o sales de amonio se forma un 4-oxotetrahidropirano. [3]

Ciclizaciones de tipo Petrenko-Kritschenko

A diferencia de la síntesis de Robinson, no emplea dialdehídos como el succinaldehído o el glutaraldehído sino aldehídos más simples como el benzaldehído . Por lo tanto, el producto de la reacción no es una estructura bicíclica (ver tropinona y pseudopelletierina ) sino una 4-piperidona. La síntesis de tropinona puede verse como una variación de la reacción de Petrenko-Kritschenko en la que las dos funciones aldehído están unidas covalentemente en una sola molécula. Aparte de la síntesis de Hantzsch, la reacción de Petrenko-Kritschenko es uno de los pocos ejemplos en los que se puede obtener un precursor de piridina simétrica en una reacción de condensación de anillo multicomponente seguida de una oxidación. La oxidación por trióxido de cromo en ácido acético conduce a una 4-piridona sustituida simétricamente, la descarboxilación produce el derivado 3,5-no sustituido. [2]

Variantes modernas

Se puede utilizar acetoacetato en lugar de dietil-α-cetoglurato en presencia de sales de indio . [4] El uso de anilina también se ha informado en la publicación original. [2] El producto de esta reacción muestra una configuración transoide de los grupos fenilo en C-2 y C-6.

Variante mediada por indio

Síntesis de productos naturales

La reacción se ha utilizado para preparar precoccinelina, un alcaloide que se encuentra en ciertas mariquitas . [1]

Condensación de tipo Petrenko-Krischenko del precursor de la precoccinelina

Aplicaciones a la química de coordinación

Cuando el benzaldehído se sustituye por 2-piridinacarboxaldehído, la reacción se puede utilizar para preparar precursores de ligandos de bispidona. [5] Básicamente, este método se basa en dos reacciones posteriores de Petrenko-Kritschenko. Estos ligandos se pueden utilizar para preparar compuestos que contienen hierro de alta valencia , que son capaces de oxidar ciclohexano en presencia de peróxido de hidrógeno .

Preparación de ligandos quelantes

Referencias

  1. ^ ab Jie-Jack Li; "Reacciones de nombres en química heterocíclica"; 2005 John Wiley & Sons; ISBN  0-471-30215-5 ; pp313
  2. ^ abc P. Petrenko-Kritschenko "Über die Kondensation des Acetondicarbonsäureesters mit Aldehyden, Ammoniak und Aminen" Journal für Praktische Chemie Volumen 85, número 1, páginas 1 a 37, 20 de mayo de 1912; doi :10.1002/prac.19110850101
  3. ^ P. Petrenko-Kritschenko Revista "Über Tetrahidropyronverbindungen" para Praktische Chemie; Volumen 60, Número 1, páginas 140-158, 27 de diciembre de 1899; doi :10.1002/prac.18990600114
  4. ^ Clarke, Paul A.; Zaytzev, Andrey V.; Whitwood, Adrian C. "Síntesis económica de paso, átomo y pote (PASE) de piperidinas altamente funcionalizadas: una condensación de cinco componentes" Tetrahedron Letters, volumen 48, número 30, 23 de julio de 2007, páginas 5209–5212; doi :10.1016/j.tetlet.2007.05.141
  5. ^ Comba, Peter; Kerscher, Marion; Merz, Michael; Müller, Vera; Pritzkow, Hans; Remenyi, Rainer; Schiek, Wolfgang; Xiong, Yun "Variación estructural en compuestos de bispidina de metales de transición" Chemistry – A European Journal Volumen 8, Número 24, páginas 5750–5760, 16 de diciembre de 2002; doi :10.1002/1521-3765(20021216)8:24<5750::AID-CHEM5750>3.0.CO;2-P

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