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Receptor de motilina

El receptor de motilina es un receptor acoplado a proteína G (anteriormente GPCR38) [3] [4] [5] que se une a la motilina . [6] [7] Fue clonado por primera vez en 1999 por los Laboratorios Merck. [8] y desde entonces los científicos han estado buscando compuestos para modificar su comportamiento. [9]

La estructura primaria del receptor de motilina consta de 412 aminoácidos, [8] mientras que su estructura terciaria se asemeja a un palo de golf. [10] La proteína C-terminal protege de la degradación enzimática, mientras que la N-terminal es esencial para la unión. [10]

Función

La función principal del receptor de motilina es contraer el músculo liso gástrico durante la fase III del complejo motor migratorio (MMC). [8] En esta fase final del MMC, se activan los receptores de motilina tipo N en la bomba antral distal del estómago. [11] Esto provoca la contracción del músculo liso gástrico, tamizando los alimentos hacia el intestino delgado y preparando el estómago para la siguiente comida. [12]

Motilina

La motilina es un péptido intestinal que estimula la contracción del músculo liso gástrico a través del receptor de motilina. [8] Es producido por células enteroendocrinas en el intestino delgado proximal [3] [13] y secretado cíclicamente. [14] Los miméticos de motilina podrían usarse para aumentar la motilidad gástrica en pacientes con gastroparesia , por ejemplo, síndrome del intestino irritable con predominio de estreñimiento . [15] Sin embargo, ninguno de los fármacos candidatos que se han probado hasta ahora ha llegado al mercado. [4] [16]

Referencias

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  4. ^ ab Puckrin Z (febrero de 2023). "Todo lo que necesitas saber sobre el receptor de motilina". www.reprocell.com . Consultado el 24 de febrero de 2023 .
  5. ^ Westaway SM, Sanger GJ (2009). "La identificación y justificación de los fármacos que actúan sobre el receptor de motilina". Avances en Química Medicinal . 48 : 31–80. doi :10.1016/s0079-6468(09)04802-4. ISBN 978-0-444-53358-6. PMID  21544957.
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