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Citrato de bismuto y ranitidina

Citrato de bismuto y ranitidina : fármaco que posee acción antisecretora y bactericida.

Afiliación a grupo: Bloqueador del receptor de histamina H 2 .

Forma

Físico

Comprimidos recubiertos con película. El comprimido recubierto con película contiene ranitidina citrato de bismuto 400 mg; en blíster de 14 uds., en caja de 1, 2 o 4 blísteres.

Químico

N-/2-//5-/(Dimetilamino)metil/-2-furanilo/metil/tio/etilo/-N'-metil-2-nitro-1,1-etendiamina citrato de bismuto. [ aclaración necesaria ]

Propiedades farmacológicas

Antiulceroso, que está mediado por dos principios activos. Ranitidina - un bloqueador de los receptores H 2 -histamina, suprime la secreción basal y estimulada, diurna y nocturna de ácido gástrico, reduciendo tanto el volumen de su secreción como la concentración de ácido clorhídrico y pepsina secretados. El citrato de bismuto in vitro tiene un efecto bactericida sobre Helicobacter pylori , un efecto protector sobre la mucosa gástrica.

Indicaciones

Úlcera de estómago y úlcera duodenal , incluidas las asociadas a Helicobacter pylori (en combinación con amoxicilina o claritromicina ohm).

Perspectivas de reutilización

El citrato de bismuto y ranitidina también puede ser eficaz contra el coronavirus y el SARS-CoV-2 , ya que presenta una baja citotoxicidad y es capaz de proteger a las células de la infección por el virus SARS-CoV-2, con un índice de selectividad varias veces superior al del remdesivir a. Esto se debe a que inhibe la actividad requerida para la replicación viral de la helicasa Nsp13 del SARS-CoV-2 debido al desplazamiento irreversible de los iones de zinc (II) de la enzima y de los iones de bismuto (III) [1]

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, porfiria aguda, insuficiencia renal crónica (CC menor de 25 ml/min), infancia (hasta 14 años), embarazo, lactancia.

Efectos secundarios

Del sistema digestivo: gastralgia , diarrea o estreñimiento, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas", hepatitis (hepatocelular, colestásica o mixta, con o sin ictericia, generalmente reversible), pancreatitis aguda . Del lado del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial , bradicardia , bloqueo AV, dolor torácico, asistolia (con inyección). Del lado de los órganos hematopoyéticos: anemia , leucopenia , trombocitopenia , agranulocitosis , pancitopenia , aplasia de la médula ósea. Del sistema nervioso y de los órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareos, depresión , alucinaciones, en pacientes graves y ancianos: alteración de la percepción visual (asociada a una violación de la acomodación); violación del gusto; temblor , confusión. Del lado del sistema musculoesquelético: artralgia , mialgia . Reacciones alérgicas: prurito, urticaria , angioedema, broncoespasmo, shock anafiláctico, reacciones anafilactoides. Otras: ginecomastia en varones.

Sobredosis. Síntomas: neuro y nefrotoxicidad. Tratamiento: lavado gástrico, terapia sintomática. La ranitidina y el bismuto pueden eliminarse del torrente sanguíneo mediante hemodiálisis .

Modo de administración y dosificación

En el interior, independientemente de la ingesta de alimentos, 2 veces al día (mañana y noche). En el tratamiento y la prevención de las úlceras gástricas y duodenales benignas, así como para la erradicación de Helicobacter pylori y el alivio de los síntomas concomitantes de dispepsia, se utilizan los siguientes regímenes de terapia combinada. Dentro de los 7 días - 3 medicamentos: Esquema 1. 2 veces al día - ranitidina citrato de bismuto 400 mg, claritromicina 500 mg, metronidazol 400 mg o amoxicilina 1 g. Esquema 2. 2 veces al día - ranitidina citrato de bismuto 400 mg, claritromicina 250 mg, metronidazol 400 o 500 mg o tinidazol 500 mg. Esquema 3. Ranitidina citrato de bismuto 400 mg 2 veces al día, metronidazol 500 mg 3 veces al día, tetraciclina 500 mg 4 veces al día. Esquema 4. 2 veces al día - ranitidina citrato de bismuto 400 mg, tinidazol 500 mg, amoxicilina 1 g. Dentro de 14 días - 2 medicamentos: Esquema 5. Ranitidina citrato de bismuto 400 mg 2 veces al día y claritromicina 500 mg 2 o 3 veces al día. Esquema 6. Ranitidina citrato de bismuto 400 mg 2 veces al día y amoxicilina 500 mg 4 veces al día. Para estimular los procesos de regeneración en enfermedades ulcerativas del estómago y úlcera duodenal - 800 mg / día (para 2 dosis) durante 28 días. Para el tratamiento de úlceras duodenales: 800 mg / día (en 2 dosis) durante 4 semanas (puede extenderse hasta 8 semanas si es necesario); con úlcera de estómago: 8 semanas.

Instrucciones especiales

Antes de iniciar el tratamiento, se excluye la posibilidad de malignidad de la úlcera gástrica, ya que el citrato de bismuto y ranitidina puede enmascarar los síntomas del carcinoma de estómago. Los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada con CC de al menos 50 ml/min no requieren ajuste de dosis. En pacientes de edad avanzada con CC de más de 25 ml/min, no se modifica la dosis. No se requieren cambios de dosis en insuficiencia hepática, ya que la ranitidina y el bismuto se excretan principalmente por los riñones. Los bloqueadores de los receptores H2 - histamina deben tomarse 2 horas después de tomar itraconazol a o ketoconazol a para evitar una disminución significativa de su absorción. Los bloqueadores de los receptores H2 - histamina pueden contrarrestar los efectos de la pentagastrina a y la histamina a sobre la función formadora de ácido gástrico, por lo que no se recomienda utilizar bloqueadores de los receptores H2-histamina en las 24 horas previas a la prueba . Los bloqueadores de los receptores de histamina H2 pueden suprimir la reacción cutánea a la histamina, lo que da lugar a resultados falsos negativos (se recomienda interrumpir el uso de bloqueadores de los receptores de histamina H2 antes de realizar pruebas cutáneas diagnósticas para detectar una reacción alérgica cutánea inmediata). Al igual que con el uso de otros medicamentos que contienen bismuto, es posible que se produzcan heces oscuras y ennegrecimiento de la lengua. El medicamento se toma con alimentos o independientemente de la ingesta de alimentos.

Interacción

La claritromicina aumenta la absorción de ranitidina. La concentración de claritromicina en plasma no cambia cuando se combina con ranitidina citrato de bismuto. Con la administración simultánea de ranitidina citrato de bismuto con antiácidos , la absorción de bismuto no cambia. Los medicamentos que deprimen la médula ósea aumentan el riesgo de neutropenia. Reduce la absorción de itraconazol y ketoconazol debido a un aumento del pH en el tracto gastrointestinal.

Notas

Referencias

  1. ^ Yuan S, Wang R, Chan JF, Zhang AJ, Cheng T, Chik KK, et al. (noviembre de 2020). "El metalodrug ranitidina citrato de bismuto suprime la replicación del SARS-CoV-2 y alivia la neumonía asociada al virus en hámsteres sirios". Nature Microbiology . 5 (11): 1439–1448. doi : 10.1038/s41564-020-00802-x . PMID  33028965. S2CID  222216457.