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Trimeperidina

La trimeperidina (Promedol) es un analgésico opioide análogo de la prodina . Fue desarrollado a principios de la década de 1950 en la URSS durante la investigación del fármaco relacionado petidina . [2]

La trimeperidina tiene cuatro isómeros estructurales , de los cuales dos son activos, el isómero γ trimeperidina y el isómero β isopromedol. [3] [4] Tiene aproximadamente la mitad de la potencia de la morfina como analgésico, [5] [6] y se ha utilizado ampliamente para el tratamiento del dolor. [7] [8]

La trimeperidina produce efectos similares a otros opioides, como analgesia y sedación , junto con efectos secundarios como náuseas , picazón , vómitos y depresión respiratoria que pueden ser dañinos o fatales.

La trimeperidina se encuentra en la Lista I de la Ley de Sustancias Controladas de 1970 de los Estados Unidos como un narcótico con ACSCN 9646 con una cuota anual agregada de fabricación de 2 gramos a partir de 2014. La relación de conversión de base libre para sales incluye 0,883 para el clorhidrato. El promedol aumenta la actividad del sistema de activación reticular en el cerebro. [9] Está incluido en la Convención Única para el Control de Sustancias Narcóticas de 1961 y está controlado en la mayoría de los países de la misma manera que la morfina o la heroína.

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ^ Nazarov I, Prostakov N, Shvetsov N (enero de 1956). "Geterotsiklicheskie Soedineniya. 39. Sinteticheskie Obezbolivayushchie Veshchestva. 4. Slozhnye Efiry 1, 2, 5-Trimetil-4-Fenil-4-Piperidola S Alifaticheskimi Kislotami-Sintez Promedola I Izopromedola". Zhurnal Obshchei Khimii (en ruso). 26 (10): 2798–811.
  3. ^ Casy AF, McErlane K (enero de 1971). "Potencia analgésica y estereoquímica de la trimeperidina y sus isómeros y análogos". Revista de farmacia y farmacología . 23 (1): 68–9. doi :10.1111/j.2042-7158.1971.tb12786.x. PMID  4395897. S2CID  35744674.
  4. ^ Casy AF, Coates JE, Rostron C (febrero de 1976). "Análogos de ésteres inversos de petidina: isómeros 4-acetoxi-1, 2, 6-trimetil-4-fenilpiperidinas". Revista de farmacia y farmacología . 28 (2): 106–10. doi :10.1111/j.2042-7158.1976.tb04107.x. PMID  6668. S2CID  19821200.
  5. ^ Guseva EN (1956). "[Efectos analgésicos comparativos de promedol, fenadona, tecodina y morfina]". Farmakologiia I Toksikologiia (en ruso). 19 (Supl): 17–8. PMID  13448009.
  6. ^ Bender KI, Gerasimova OV (1976). "[Relación entre la acción analgésica de los analgésicos narcóticos y su efecto sobre la respiración]". Farmakologiia I Toksikologiia (en ruso). 39 (5): 552–6. PMID  18367.
  7. ^ Chernukha EA, Rasstrigin NN (1980). "[Anestesia en el parto]". Fel'dsher I Akusherka (en ruso). 45 (6): 21–7. PMID  6901667.
  8. ^ Zhirkova IV, Stepanenko SM, Butyleva OI, Zilbert EV, Manerova AF, Golodenko NV (2004). "[Método de analgesia posoperatoria intravenosa continua con promedol en recién nacidos]". Anesteziologiia I Reanimatologiia (en ruso) (1): 12–6. PMID  15206301.
  9. ^ "Cuotas - 2014". División de Control de Desvíos . Agencia Antidrogas, Departamento de Justicia de Estados Unidos.