El imipenem/cilastatina , que se vende bajo la marca Primaxin, entre otras, es un antibiótico útil para el tratamiento de una serie de infecciones bacterianas . [1] Está elaborado a partir de una combinación de imipenem y cilastatina . [1] Se utiliza específicamente para la neumonía , la sepsis , la endocarditis , las infecciones articulares , las infecciones intraabdominales y las infecciones del tracto urinario . [1] Se administra mediante inyección en una vena o un músculo . [1]
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, diarrea y dolor en el lugar de la inyección. [1] Otros efectos secundarios pueden incluir diarrea por Clostridioides difficile y reacciones alérgicas , incluida la anafilaxia . [1] No está claro si el uso durante el embarazo es seguro para el bebé. [2] El imipenem pertenece a la familia de medicamentos carbapenémicos y actúa interfiriendo con la pared celular de las bacterias . [1] La cilastatina bloquea la actividad de la deshidropeptidasa I, lo que evita la descomposición del imipenem. [1]
El imipenem/cilastatina se vendió por primera vez en 1987. [3] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [4]
El imipenem/cilastatina se utiliza para infecciones del tracto respiratorio inferior , infecciones del tracto urinario , infecciones intraabdominales, infecciones ginecológicas, sepsis bacteriana , infecciones de huesos y articulaciones, infecciones de la piel y la estructura de la piel, endocarditis e infecciones polimicrobianas. [5] [6]
Es una betalactámica de amplio espectro que contiene cantidades iguales de imipenem y cilastatina . [5]
Los efectos secundarios comunes para ambas formas son: [7]
Efectos secundarios importantes que requieren atención médica: [7]
Este medicamento se excreta a través de la leche materna, por lo que su uso durante el embarazo o la lactancia solo debe realizarse cuando sea claramente necesario. [6] La primaxina se elimina del cuerpo por los riñones, por lo que es importante informar al médico sobre cualquier otro medicamento que se esté tomando que también se elimine por los riñones (como otros antibióticos), especialmente en pacientes mayores, ya que la función renal disminuye con la edad. [5] [6]
Los pacientes alérgicos a la penicilina, las cefalosporinas y los fármacos relacionados pueden reaccionar al imipenem. [7] Es importante informar al médico o farmacéutico sobre el historial médico, especialmente sobre trastornos cerebrales (p. ej., convulsiones, traumatismo craneal, tumor), enfermedades renales, enfermedades hepáticas y enfermedades estomacales o intestinales (p. ej., colitis ). [5]
En ensayos clínicos a gran escala, el imipenem se asoció con elevaciones transitorias y asintomáticas de los niveles séricos de aminotransferasa en aproximadamente el 6% de los pacientes que recibieron el fármaco durante cinco a 14 días. La lesión hepática más grave causada por el imipenem/cilastatina es poco frecuente, pero se han notificado ictericia y anomalías en las pruebas hepáticas en el 0,1% de los pacientes en ensayos prospectivos del agente. Se han notificado varios casos de ictericia colestásica que surgen durante o poco después del tratamiento con imipenem-cilastatina y otros carbapenémicos. La latencia hasta la aparición ha sido de una a tres semanas y el patrón de elevaciones enzimáticas suele ser colestásico. Pueden presentarse características inmunoalérgicas, pero los autoanticuerpos son poco frecuentes. El curso suele ser autolimitante, pero se ha notificado al menos un caso de síndrome de desaparición del conducto biliar relacionado con los carbapenémicos. El imipenem y otros carbapenémicos no se han relacionado con casos de insuficiencia hepática aguda. [ cita requerida ]
Se desconoce la causa de las elevaciones leves y transitorias de las enzimas séricas durante el tratamiento con imipenem-cilastatina. La hepatitis colestásica atribuida al imipenem-cilastatina y a los carbapenémicos es probablemente inmunoalérgica y se asemeja a la lesión hepática clínicamente evidente y poco frecuente que se ha relacionado con las penicilinas y las cefalosporinas. [ cita requerida ]
La lesión hepática causada por los carbapenémicos suele ser leve y autolimitada. En raras ocasiones, los carbapenémicos pueden causar una hepatitis colestásica aguda clínicamente evidente que suele ser autolimitada y no requiere tratamiento ni intervención. En pacientes con síndrome de desaparición de los conductos biliares, se utilizan a menudo corticosteroides , pero no se ha demostrado que sean beneficiosos y es mejor evitarlos. Algunos pacientes pueden beneficiarse de la terapia sintomática del prurito asociado con la colestasis utilizando antihistamínicos, ursodiol o colestiramina. Hay poca información disponible sobre la posible sensibilidad cruzada a la lesión hepática entre los diferentes antibióticos betalactámicos, pero los pacientes con lesión hepática clínicamente evidente debido al imipenem probablemente deberían evitar los otros carbapenémicos. [ cita requerida ]
El imipenem/cilastatina tiene la capacidad de matar una amplia variedad de bacterias. El imipenem es el agente antibiótico activo y actúa interfiriendo en la capacidad de las bacterias para formar paredes celulares, de modo que las bacterias se desintegran y mueren.
El imipenem se degrada rápidamente por la enzima renal deshidropeptidasa si se administra solo (lo que lo hace menos efectivo); los metabolitos pueden causar daño renal. [9] El imipenem es un antibiótico betalactámico de amplio espectro que se usa para infecciones bacterianas graves causadas por organismos susceptibles. Debido a que el imipenem se inactiva rápidamente por la deshidropeptidasa renal I, se administra en combinación con cilastatina, un inhibidor de DHP-I que aumenta la vida media y la penetración tisular del imipenem. El imipenem/cilastatina, al igual que otros carbapenémicos, se une a las proteínas de unión a la penicilina bacteriana e interfiere con la integridad y la síntesis de la pared celular bacteriana. Tiene actividad contra muchos organismos aeróbicos y anaeróbicos grampositivos y gramnegativos, incluidos Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, S. agalactiae, estreptococos del grupo S. viridans, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis y especies de Peptostreptococcus . Imipenem/cilastatina fue aprobado para su uso en los Estados Unidos en 1985. Imipenem/cilastatina está indicado para el tratamiento de infecciones graves o complicadas de la piel, los tejidos, las articulaciones, las vías respiratorias, intraabdominales, del tracto urinario y urogenitales, pero no meningitis (ya que no atraviesa la barrera hematoencefálica), endocarditis y sepsis debido a organismos susceptibles. Su uso generalmente se restringe a infecciones graves en gran medida en pacientes hospitalizados. La dosis recomendada es de 250 mg a 1 gramo administrados por vía intravenosa cada 6 a 8 horas o en dosis intramusculares de no más de 1,5 g por día, generalmente durante cinco a 14 días. Está disponible comercialmente como Primaxin en frascos de infusión de 250 mg o 500 mg para uso intravenoso o viales de 500 mg o 750 mg de polvo liofilizado para inyección intramuscular. Los efectos secundarios más comunes del imipenem son diarrea, náuseas, vómitos, erupción cutánea, prurito y reacciones en el lugar de la inyección.
El imipenem inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a las proteínas que se unen a la penicilina; la cilastatina previene el metabolismo renal del imipenem.
Inyección intramuscular:
El fármaco se distribuye rápidamente y ampliamente a la mayoría de los tejidos y fluidos, incluidos el esputo, el líquido pleural, el líquido peritoneal, el líquido intersticial, la bilis, el humor acuoso, los órganos reproductores y los huesos; las concentraciones más altas se producen en el líquido pleural, el líquido intersticial, el líquido peritoneal y los órganos reproductores; las concentraciones bajas se producen en el LCR; atraviesa la placenta y entra en la leche materna.
El imipenem se metaboliza en el riñón por la deshidropeptidasa 1; su actividad está bloqueada por la cilastatina.
Vida media (ambos fármacos): 60 min; prolongada en caso de insuficiencia renal. Excreción (ambos fármacos): orina (~70 % como fármaco inalterado)
Primaxin IV es una combinación de imipenem, cilastatina sódica y bicarbonato de sodio que se agrega como tampón. [5] Primaxin IM carece del tampón de bicarbonato de sodio. [6]
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