piribedil

Fármaco utilizado en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

Piribedil (nombres comerciales Pronoran , Trivastal Retard , Trastal , Trivastan , Clarium y otros) es un agente antiparkinsoniano y derivado de piperazina que actúa como agonista de los receptores D 2 y D 3 . También tiene propiedades antagonistas α 2 -adrenérgicas . ^{[2] [3]}

Usos médicos

• Tratamiento de la enfermedad de Parkinson (EP), ya sea en monoterapia (sin levodopa ) o en combinación con terapia con L -DOPA, tanto en las primeras etapas de la enfermedad como en las avanzadas.
• Tratamiento de los déficits cognitivos patológicos en las personas mayores (alteraciones de atención , motivación , memoria , etc.)
• Tratamiento del mareo en los pacientes jóvenes.
• Tratamiento de las manifestaciones isquémicas retinianas.
• Tratamiento complementario de la claudicación intermitente por enfermedad vascular periférica (EVP) de los miembros inferiores (etapa 2)
• Tratamiento complementario de la anhedonia , la apatía y la depresión resistente al tratamiento en depresivos unipolares y bipolares ( fuera de etiqueta )
• Tratamiento de los trastornos de la marcha asociados con la enfermedad de Parkinson (sin causa relacionada) y otras formas de parkinsonismo

Otros usos

Se ha demostrado que el fármaco mejora la capacidad de la memoria de trabajo en adultos de edad normal. ^[4]

En caso de deterioro de la memoria relacionado con la edad, tiene un efecto positivo sobre el estado psicofisiológico de las personas mayores, mejorando la memoria y la atención y aumentando la velocidad de las reacciones psicomotoras y la labilidad de los procesos nerviosos. ^[5]

Mejora el aprendizaje de habilidades cognitivas en adultos mayores sanos. ^[6]

Mostró un efecto positivo en el síndrome de piernas inquietas . ^[7]

Efectos secundarios

• Molestias gastrointestinales menores ( náuseas , vómitos , flatulencias , etc.) en personas predispuestas o cuando se toman entre comidas: ajustar la dosis individualmente y/o añadir domperidona ;
• Puede producirse hipotensión ortostática o somnolencia , especialmente en personas predispuestas (afección subyacente o enfermedad causante);
• También pueden producirse mareos leves , confusión y sensación de "borrachera".

Al igual que con otros agonistas de la dopamina (como pramipexol y ropinirol ), se pueden desarrollar conductas compulsivas como juego patológico , comer en exceso, compras excesivas , aumento de la libido , impulsos sexuales y/u otros impulsos intensos. ^{[8] [9]}

Otro efecto secundario poco común del piribedil es la somnolencia diurna excesiva y los episodios de sueño no deseados. ^{[9] [10]}

Sobredosis

En dosis muy altas, el piribedil tiene una acción emética sobre la zona desencadenante de los quimiorreceptores (CTZ). Por lo tanto, los comprimidos serán rápidamente rechazados, lo que explica por qué actualmente no hay datos disponibles sobre el riesgo de sobredosis. ^{[ cita médica necesaria ]}

Interacciones

Los antagonistas de la dopamina reducen el efecto del piribedil. ^{[ cita médica necesaria ]}

Farmacología

Farmacodinamia

• Agonista del receptor de dopamina , selectivo para los subtipos D ₂ y D ₃ .
• Antagonista del receptor de dopamina, selectivo para los subtipos D ₄ . ^{[11] [12] [13]}
• Antagonista de los receptores adrenérgicos , subtipos α _2A y α _2C . ^[14]
• Falta de afinidad por el receptor de serotonina 5-HT _2B . ^[14]

Referencias

1. «Sustancia activa: piribedil» (PDF) . Relación de medicamentos autorizados a nivel nacional . Agencia Europea de Medicamentos. 26 de noviembre de 2020.
2. Millán MJ, Cussac D, Milligan G, Carr C, Audinot V, Gobert A, et al. (junio de 2001). "El agente antiparkinsoniano piribedil muestra propiedades antagonistas en los adrenoceptores alfa (2) nativos, de rata y humanos clonados: caracterización celular y funcional". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 297 (3): 876–887. PMID  11356907.
3. Gobert A, Di Cara B, Cistarelli L, Millan MJ (abril de 2003). "Piribedil mejora la liberación frontocortical y del hipocampo de acetilcolina en ratas que se mueven libremente mediante el bloqueo de los receptores adrenérgicos alfa 2A: una comparación de diálisis con talipexol y quinelorano en ausencia de inhibidores de la acetilcolinesterasa". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 305 (1): 338–346. doi : 10.1124/jpet.102.046383. PMID  12649387. S2CID  29234876.
4. Gierski F, Peretti CS, Ergis AM (enero de 2007). "Efectos del agonista de la dopamina piribedil sobre la función de la red cortical temporal prefrontal en el envejecimiento normal según lo evaluado por la fluidez verbal". Progresos en Neuropsicofarmacología y Psiquiatría Biológica . 31 (1): 262–268. doi :10.1016/j.pnpbp.2006.06.017. PMID  16876301. S2CID  792757.
5. Bochkarev VK, Faĭzulloev AZ, Avedisova AS (2005). "[Eficacia de pronoran en el deterioro de la memoria relacionado con la edad]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni SS Korsakova . 105 (2): 46–50. PMID  15792142.
6. Peretti CS, Gierski F, Harrois S (noviembre de 2004). "Aprendizaje de habilidades cognitivas en adultos mayores sanos después de 2 meses de tratamiento doble ciego con piribedil". Psicofarmacología . 176 (2): 175–181. doi :10.1007/s00213-004-1869-8. PMID  15138753. S2CID  24952829.
7. Evidente VG (mayo de 2001). "Piribedil para el síndrome de piernas inquietas: un estudio piloto". Trastornos del movimiento . 16 (3): 579–581. doi :10.1002/mds.1104. PMID  11391766. S2CID  39995329.
8. Tschopp L, Salazar Z, Gómez Botello MT, Roca CU, Micheli F (2010). "Trastorno del control de impulsos y piribedil: reporte de 5 casos". Neurofarmacología clínica . 33 (1): 11-13. doi :10.1097/WNF.0b013e3181c4ae2e. PMID  19959959. S2CID  30844295.
9. TRIVASTAL Retard 50 (piribedil) Información de prescripción, Servier Laboratories, abril de 2008. [1] Archivado el 19 de diciembre de 2012 en Wayback Machine.
10. Gouraud A, Millaret A, Descotes J, Vial T (2011). "Ataques de sueño inducidos por piribedil en pacientes sin enfermedad de Parkinson: una serie de casos". Neurofarmacología clínica . 34 (3): 104-107. doi :10.1097/WNF.0b013e31821f0d8b. PMID  21586915. S2CID  22169346.
11. Arnsten AF, Murphy B, Merchant K (octubre de 2000). "El antagonista selectivo del receptor de dopamina D4, PNU-101387G, previene los déficits cognitivos inducidos por el estrés en monos". Neuropsicofarmacología . 23 (4): 405–10. doi : 10.1016/S0893-133X(00)00133-0 . PMID  10989267. S2CID  16143246.
12. Nagaraja D, Jayashree S (septiembre de 2001). "Estudio aleatorio del agonista del receptor de dopamina piribedil en el tratamiento del deterioro cognitivo leve". La Revista Estadounidense de Psiquiatría . 158 (9): 1517–9. doi :10.1176/appi.ajp.158.9.1517. PMID  11532743.
13. Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Nicolas JP, De Ceuninck F, Boutin JA, Millan MJ (noviembre de 2002). "Acciones diferenciales de los agentes antiparkinsonianos en múltiples clases de receptores monoaminérgicos. II. Propiedades agonistas y antagonistas en subtipos de receptores similares a dopamina D (2) y receptores adrenérgicos alfa (1) / alfa (2)". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 303 (2): 805–814. doi : 10.1124/jpet.102.039875. PMID  12388667. S2CID  35238120.
14. Schubert-Zsilavecz M. "Piribedil". Neue Arzneimittel 2008 (en alemán).