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Melperona

Melperona ( Bunil ( PT ) , Buronil ( AT , BE , CZ , DK , FL † , NL † , NO † , SE ) , Eunerpan ( DE ) ) [3] es un antipsicótico atípico de la clase química de las butirofenonas , lo que lo hace estructuralmente relacionado con el antipsicótico típico haloperidol . Entró en uso clínico por primera vez en la década de 1960. [4]

Marketing e indicaciones

Se ha probado en casos de esquizofrenia resistentes al tratamiento con cierto (aunque limitado) éxito. [4] [5] [6] [7] También se ha informado que es eficaz en el tratamiento de L-DOPA y otras formas de psicosis en la enfermedad de Parkinson [8] (aunque un estudio multicéntrico, doble ciego y controlado con placebo realizó en 2012 no pudo respaldar estos hallazgos [9] ). También se sabe que posee propiedades ansiolíticas. [10] Se comercializa en los siguientes países: [3] [11]

Efectos adversos

Se ha informado que la melperona produce un aumento de peso significativamente menor que la clozapina y aproximadamente tanto aumento de peso como los antipsicóticos típicos . [12] También se supone que produce tanta secreción de prolactina como la clozapina (que es prácticamente nula). [13] También se supone que produce efectos sedantes [14] y prolongación del intervalo QT. [15] También se sabe que produce menos efectos secundarios extrapiramidales que el antipsicótico de primera generación (típico) , el tiotixeno . [16] También puede producir sequedad de boca (generalmente relativamente leve). [17]

Otros efectos adversos comunes incluyen [2] [18] [19]
Los efectos adversos raros incluyen [2] [18] [19]
Los efectos adversos de frecuencia desconocida incluyen [2] [18] [19]

Interacciones

Se informa que la melperona es un inhibidor de CYP2D6 . [20] [21] [22]

Farmacología

La melperona se une al receptor de dopamina D 2 , al igual que todos los demás antipsicóticos utilizados clínicamente, pero lo hace con una afinidad muy baja y, por lo tanto, puede disociarse rápidamente del receptor D 2 , lo que le confiere potencialmente el perfil de un antipsicótico atípico. . [23]

Síntesis

Patentes Thieme: [25] [26] 86%: [27]

Para el último paso de la síntesis, la cadena lateral 4-cloro-4'-fluorobutirofenona [3874-54-2] ( 1 ) se une a 4-metilpiperidina (4-pipecolina) [626-58-4] ( 2 ).

Ver también

Referencias

  1. ^ abc Borgström L, Larsson H, Molander L (1982). "Farmacocinética de la melperona parenteral y oral en el hombre". Revista europea de farmacología clínica . 23 (2): 173–6. doi :10.1007/BF00545974. PMID  7140807. S2CID  36697288.
  2. ^ Información del producto abcd: Eunerpan(R), Melperonhidrocloruro (Reporte). Knoll Deutschland GmbH, Ludwigshafen. 1995.
  3. ^ ab Clorhidrato de melperona. La Real Sociedad Farmacéutica de Gran Bretaña. 30 de enero de 2013. Archivado desde el original el 14 de enero de 2021 . Consultado el 3 de noviembre de 2013 . {{cite book}}: |work=ignorado ( ayuda )
  4. ^ ab Röhricht F, Gadhia S, Alam R, Willis M (2012). "Auditoría de los resultados clínicos después de introducir la prescripción sin licencia de melperona antipsicótica atípica para pacientes con esquizofrenia refractaria al tratamiento". El diario científico mundial . 2012 : 512047. doi : 10.1100/2012/512047 . PMC 3330679 . PMID  22566771. 
  5. ^ Whisky E, Vavrova M, Gaughran F, Taylor D (febrero de 2011). "Melperona en la esquizofrenia refractaria al tratamiento: una serie de casos". Avances Terapéuticos en Psicofarmacología . 1 (1): 19–23. doi :10.1177/2045125311399800. PMC 3736899 . PMID  23983923. 
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  8. ^ Barbato L, Monge A, Stocchi F, Nordera G. Melperone en el tratamiento de la psicosis iatrogénica en la enfermedad de Parkinson. Función Neurol. 11(4):201–7.
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  13. ^ Bobo WV, Jayathilake K, Lee MA, Meltzer HY (julio de 2009). "Melperona, un fármaco antipsicótico atípico con efecto similar a la clozapina sobre la prolactina plasmática: contraste con los neurolépticos típicos". Psicofarmacología humana . 24 (5): 415–22. doi :10.1002/hup.1036. PMID  19551763. S2CID  25812368.
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  27. ^ Leyva-Pérez, Antonio; Cabrero-Antonino, José R.; Rubio-Marqués, Paula; Al-Resayes, Saud I.; Corma, Avelino (2014). "Síntesis de los isómeros orto/meta/para de compuestos farmacéuticos relevantes acoplando una reacción de Sonogashira con una hidratación regioselectiva". Catálisis ACS. 4 (3): 722–731. doi:10.1021/cs401075z.

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