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SB-431542

SB-431542 es un fármaco candidato desarrollado por GlaxoSmithKline (GSK) como inhibidor de los receptores de cinasa similar al receptor de activina (ALK) , ALK5 , ALK4 y ALK7 . [1] Sin embargo, no es un inhibidor de la cinasa del linfoma anaplásico (que se conocen comúnmente como inhibidores de ALK ).

Estudios in vitro

Si bien el SB-431542 no ha demostrado ser directamente útil para ninguna aplicación clínica, se utiliza para varias aplicaciones en biología molecular . Suprime la proliferación inducida por TGF-beta de células de osteosarcoma en humanos. [1] El SB431542 también se puede utilizar en combinación con LDN193189 , CHIR99021 y DAPT para transformar astrocitos en neuronas . [2] También se utiliza comúnmente para estudios inmunológicos, por ejemplo, como inhibidor de TGF-β para facilitar la generación de células dendríticas a partir de monocitos de sangre periférica . [3]

Referencias

  1. ^ ab Laping, NJ; Grygielko E; Mathur A; Butter S; Bomberger J; Tweed C; Martin W; Fornwald J; Lehr R; Harling J; Gaster L; Callahan JF; Olson BA (2002). "Inhibición de la matriz extracelular inducida por el factor de crecimiento transformante (TGF)-beta1 con un nuevo inhibidor de la actividad de la quinasa del receptor de tipo I de TGF-beta: SB-431542". Farmacología molecular . 62 (1): 58–64. doi :10.1124/mol.62.1.58. PMID  12065755.
  2. ^ Yin, Jiu-Chao; Zhang, Lei; Ma, Ning-Xin; Wang, Yue; Lee, gracia; Hou, Xiao-Yi; Lei, Zhuo Fan; Zhang, Feng-Yu; Dong, Feng-Ping; Wu, Gang-Yi; Chen, Gong (2019). "Conversión química de astrocitos fetales humanos en neuronas mediante la modulación de múltiples vías de señalización". Informes de células madre . 12 (3): 488–501. doi :10.1016/j.stemcr.2019.01.003. PMC 6409415 . PMID  30745031. 
  3. ^ Mondanelli G; Bianchi R; Pallotta MT; Orabona C; Albini E; Iacono A; Belladona ML; Vacca C; Fallarino F; Macchiarulo A; Ugel S; Brontë V; Gevi F; Zolla L; Verhaar A; Peppelenbosch M; Mazza EMC; Bicciato S; Laouar Y; Santambrogio L; Puccetti P; Volpi C; Universidad Grohmann (2017). "Una vía de retransmisión entre el metabolismo de la arginina y el triptófano confiere propiedades inmunosupresoras a las células dendríticas". Inmunidad . 42 (2): 233–244. doi : 10.1016/j.immuni.2017.01.005 . PMC 5337620 . PMID  30745031.